Az ASPIRIN ® acetilszalicilsav alapú gyógyszer
TERAPEUTIKUS CSOPORT: Nem szteroid gyulladáscsökkentő és antireumatikus szerek
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatásokÚtvonalak ASPIRINA ® acetilszalicilsav
Az ASPIRINA ® tüneti terápiát jelez a különböző természetű és lázas állapotok, valamint az influenza és a hűtési szindrómák gyulladásos fájdalmainak kezelésében.
Hatásmechanizmus ASPIRIN ® acetilszalicilsav
Az ASPIRINA ® az egyik legszélesebb körben alkalmazott nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer a szalicilátként ismert gyógyszercsalád klinikai és szülői területén.
Az acetilszalicilsav, amely az ASPIRIN ® hatóanyaga, ezért a szalicilsavból szintetikusan előállított molekula a második pozícióban az acetilezés útján, ami nagyobb terápiás hatékonyságot biztosít még a jobb farmakokinetikai profillal szemben is, amelyet a toxicitás jelentős csökkenése jellemez. a gasztroenterális nyálkahártya ellen.
Szájon át ezt a hatóanyagot a gyomor- és bélnyálkahártya szintjén elnyelik, majd gyorsan eloszlik a májszintre, ahol egyes enzimek észterázként ismert hatásának köszönhetően szalicilsavvá alakul.
Pontosan ez a molekula, amely eléri a különböző szöveteket, terápiás hatását a ciklooxigenázok visszafordíthatatlan gátlásával végzi, és ezáltal jelentős mértékben csökkenti a prosztaglandinok, a gyulladásos folyamat genesisében részt vevő vegyi mediátorok koncentrációját, és vazopermeabilizálódást, értágítót és kemotaktikus hatású. .
A fent említett hatásmechanizmusok makroszkopikusan jelennek meg a gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és minimálisan anti-piretikus hatással, a pirogén aktivitással rendelkező egyes citokinek és prosztaglandinok elleni ellenszabályozási hatásnak köszönhetően.
Tevékenységének végén a szalicilsav megfelelően metabolizálódik a máj szintjére, főként konjugációs és glükuronációs folyamatok útján, így a vesén keresztül válik ki.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
1. AZ ASPIRIN A SZÍNES CARCINOMA PREVENCIÁJÁBAN
Curr Drug Metab. 2012. április 10. [Epub nyomtatás előtt]
Nagyon érdekes áttekintés, amely megpróbálja jellemezni az aszpirin adagolásának hatékonyságát a bél adenomatózus polipok vastagbélráksá történő átalakulásának megakadályozásában. A megelőző mechanizmus alapjaként az acetilszalicilsav képes gátolni a gyulladásgátló gének expresszióját.
2
Ann Intern Med., 2012, 6. kötet, 156 (5), 350-9.
Kiterjedt kohorsz vizsgálat, amely bemutatja, hogy a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazása gyakrabban kapcsolódik a gyulladásos bélbetegségek gyakoriságához, mint például a Crohn-betegség és a fekélyes colitis. Ez a bizonyíték az aszpirin helyett csökken.
3. AZ ASPIRIN A Barret nyelőcső megelőzésében
Clin Gastroenterol Hepatol. 2012 március 15.
Esettanulmány-vizsgálat, amely bemutatja, hogy az aszpirin alkalmazása megakadályozhatja a szövettani szövődmények kialakulását, mint pl. A gastroesophagealis reflux, mint például a barróda nyelőcsője, gyakran a sokkal súlyosabb patológiák előszobája.
Alkalmazási módszer és adagolás
ASPIRINA ®
325-500 mg acetilszalicilsav tabletta
ASPIRIN C®
400 mg acetilszalicilsav + 240 mg aszkorbinsavat tartalmazó pezsgőtabletta
Javasoljuk, hogy 1-2 tablettát vegyen be naponta 2-4 alkalommal, ügyelve arra, hogy a minimális hatásos adagot használja, elkerülve a gyógyszer hosszabbítását 3-5 napnál.
A mellékhatások, különösen a gyomor-bél traktusra ható mellékhatások előfordulásának minimalizálása érdekében előnyösebb lenne a gyógyszert teljes gyomorban bevenni.
Figyelmeztetések ASPIRINA ® acetilszalicilsav
Bár az ASPIRINA ® eladható gyógyszer nélkül kapható, tanácsos tanácsot kérni kezelőorvosával, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, ügyelve arra, hogy a terápiát legfeljebb 5 napig meghosszabbítsa.
Az acetilszalicilsav-terápiával kapcsolatos mellékhatások csökkentése érdekében célszerű az ASPIRIN ® -ot a teljes gyomorban és a lehető legalacsonyabb dózisban bevenni.
Különösen óvatosan kell eljárni a szív- és érrendszeri, koagulációs, vese-, máj-, allergiás és gyomor-bélrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, mivel ezek az NSAID-terápia mellékhatásaira nagyobb érzékenységet mutatnak.
Ha a terápia hatástalannak bizonyul, vagy a mellékhatások megjelenését észleli, tanácsos orvosával konzultálni, esetleg figyelembe véve a gyógyszer felfüggesztésének lehetőségét.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
A prosztaglandinok szerepe a sejtek differenciálódásának és proliferációjának hatékony szabályozásában jól ismert, hogy könnyen érthető, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, például az acetilszalicilsav bevitele veszélyeztetheti a normális magzati és embrionális fejlődést, növelve a nem kívánt abortuszok és rendellenességek kockázatát újszülött.
Ezért az ASPIRINA ® alkalmazása szigorúan ellenjavallt mind a terhesség alatt, mind a következő szoptatási időszakban.
interakciók
Az acetilszalicilsav hatékonyságát és biztonságosságát jelentősen megváltoztathatja más hatóanyagok egyidejű alkalmazása, ami jelentősen növelheti a nemkívánatos reakciók kockázatát.
Pontosabban, az ASPIRINA ® e egyidejű bevitele:
- Az orális antikoagulánsok és a szerotonin újrafelvétel inhibitorai növelhetik a vérzés kockázatát;
- A diuretikumok, az ACE inhibitorok, az angiotenzin II antagonisták, a metotrexát és a ciklosporin fokozhatják az acetilszalicilsav hepatotoxikus és nefrotoxikus hatásait;
- A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és kortikoszteroidok felelősek a gyomor-bél nyálkahártya közvetlen károsodásának növekedéséért;
- Az antibiotikumok megváltoztathatják az NSAID-ok farmakokinetikai és terápiás tulajdonságait;
- A szulfonil-karbamidok megváltoztathatják a normál glükóz anyagcserét, ami a hypoglykaemia nagyobb kockázatához vezethet.
Ellenjavallatok ASPIRIN ® acetilszalicilsav
Az ASPIRINA ® bevitele ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak egy segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén, angioödéma, gyomorfekély, bél vérzés története, fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség vagy korábbi betegségek, cerebrovaszkuláris vérzés előzményei, vérzéses diathesis vagy egyidejű antikoaguláns terápia, veseelégtelenség, májelégtelenség, asztma, hypophosphataemia és vírusfertőzések.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
Az acetilszalicilsav és más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek bevitelét gyakran számos mellékhatás kíséri, amelyek nagyobb előfordulási gyakorisággal és súlyossággal jelentkeznek azoknál a betegeknél, akik különösen hajlamosak vagy hosszú és nagy dózisú terápiáknak vannak alávetve.
A reakciók a következőkre rúgnak:
- A gyomor-bélrendszer, amely az ASA közvetlen és közvetett irritációjának kitett, égő, gastralgia, hányinger és hányás, székrekedés és súlyosabb esetekben fekélyek és vérzések;
- Vér, amelyben a vérzés ideje jelentősen megnő, csak ritkán fordul elő pancytopeniával;
- Genitourinális rendszer, amelyet a vesefunkció progresszív romlása jellemez;
- A legsúlyosabb esetekben az erythema nodosum, a kiütés, a dermatitis és a bullous reakciók által érintett integumentáris rendszer;
- A hallásvesztés és a szemészeti megbetegedések által érintett érzékszervi rendszer;
- Metabolikus kontroll, melynek változásai főként a szénhidrát anyagcseréjéből erednek;
- Központi idegrendszer, fejfájás, álmatlanság, álmosság, zavartság és remegés;
- Szív- és érrendszeri rendszer, amely fokozott agyi és kardiovaszkuláris események kockázatával jár.
Megjegyzések
Az ASPIRINA ® kapható orvosi rendelvény nélkül.