NOLVADEX ® - Tamoxifen

A NOLVADEX ® egy tamoxifen-citrát alapú gyógyszer

THERAPEUTIC GROUP: Antiösztrogének - hormonális antagonisták és kapcsolódó anyagok

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések NOLVADEX ® - Tamoxifen

A NOLVADEX ® szelektív ösztrogénellenes szer, amelyet emlőrák kezelésére használnak, és amelyet a közelmúltban újraértékeltek az anovulációs női meddőség rövid távú kezelésére.

Hatásmechanizmus NOLVADEX ® - Tamoxifen

A Tamoxifen, a NOLVADEX® hatóanyaga a trifenil-etilén származéka, amely a legszélesebb körben alkalmazott klomifén-citrát prekurzora, és amelyre jellemző szelektív farmakológiai aktivitás, amely az egyik legelterjedtebb gyógyszer az ösztrogénfüggő emlőrák kezelésében.

A fentiekben említett aktív hatóanyag, amint az orálisan és a bélben felszívódott, a plazmaalbuminnal való kötődés után, eléri az ösztrogénreceptorhoz való kötődésben az ösztrogénekkel versengő különböző szöveteket.

Ily módon a tamoxifen a mellrák során kötődhet a túltermelt ösztrogén receptorokhoz, ezáltal megakadályozva az ösztrogéneknek az ösztrogénfüggő emlőrák neoplasztikus sejtjeire gyakorolt trofikus és proliferatív hatását.

A legújabb bizonyítékok azt mutatják, hogy a tamoxifen csökkentheti a teljes koleszterin és különösen az LDL vérszintjét, miközben megőrzi a csont ásványi sűrűség fenntartását, így védve a szív- és érrendszeri és osteoporotikus betegségekkel szemben.

Ennek a gyógyszernek a komplex biológiai aktivitása még mindig számos tanulmány tárgyát képezi, amelynek célja a molekuláris hatásmechanizmus jobb jellemzése.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. TAMOXIFENE: A TÁMOGATHATÓ NŐK CLOMIFENE-re érvényes alternatívája

A vizsgálat azt mutatja, hogy a tamoxifen 40 mg / nap dózisban hatásos lehet a policisztás petefészek-szindrómában szenvedő nőknél ovuláció indukálására és a klomifen-citráttal szemben ellenálló.

2. TAMOXIFEN ÉS TROMBEMBOLI ESEMÉNYEK

Epidemiológiai munka, amely megmutatja, hogy a tamoxifen alkalmazása korrelálhat a tromboembóliás epizódok előfordulási gyakoriságával. Ezeket az epizódokat a 45 év alatti kezelés alatt álló nők 5% -ánál észlelték, 7% -a 45-54 év között, 14% között 55-64 év között, 19% 65-74 év között, 27% -nál idősebb betegeknél. 74 éves.

3. A TAMOXIFENE ANTIFIBROTIKAI HATÁSAI

Kísérleti tanulmány, amely bemutatja, hogy a tamoxifen nefrosklerózis modellekben gátolhatja a vesefibrózist, valószínűleg a pro-fibrotikus faktorok, például a TGF-béta szekréciójának módosításával.

Alkalmazási módszer és adagolás

NOLVADEX ®

A filmtabletta 10-20 mg tamoxifen-citrátot tartalmaz.

az egy vagy két adagban alkalmazott napi 20 és 40 mg közötti dózist szükségszerűen az orvosa határozza meg, aki felügyeli a teljes terápiás folyamatot és a kezelés hatékonyságát.

Figyelmeztetések NOLVADEX ® - Tamoxifen

Annak érdekében, hogy a NOLVADEX ® terápia kifejezze a maximális terápiás hatékonyságot anélkül, hogy veszélyeztetné a beteg egészségi állapotát, potenciálisan veszélyes mellékhatásokkal, elővigyázatos orvosi vizsgálatnak kell alávetnie az előírásszerű alkalmasság és a távollét értékelését. a tamoxifennel összeegyeztethetetlen feltételek.

Ebben a tekintetben fontos, hogy az orvos tájékoztassa a beteget a terápia és a főbb jelek lehetséges mellékhatásairól, hogy azok azonnal felismerhetők legyenek.

Továbbá az orvosi felügyelet alapvető fontosságú mind a beteg egészségi állapotának, mind a tamoxifen-kezelés hatékonyságának megállapításához.

A NOLVADEX ® laktózt tartalmaz, ezért ellenjavallt galaktóz intoleranciában, laktáz enzimhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban.

A vizuális készülékre, a ködösségre és az áttetszőségre gyakorolt mellékhatások megjelenése veszélyeztetheti a járművek vezetését vagy a gépek használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Bár a szakirodalomban ellentmondó adatok állnak rendelkezésre a tamoxifen terhesség alatti biztonságossági profiljáról, az ösztrogének vagy a klomifén által kiváltottakhoz hasonló, a magzatra gyakorolt hatásokat mutató számos kísérleti adat lehetővé teszi a kontraindikációk meghosszabbítását a tamoxifenre is.

Ezek az ellenjavallatok a későbbi szoptatási fázisra is vonatkoznak.

interakciók

A máj metabolizmusa, amelyre a tamoxifen van kitéve, a betegnek klinikailag releváns kölcsönhatásokkal jár.

Valójában a kezelés hatékonysága és mellékhatásainak előfordulása jelentősen változhat a CYP3A4 modulátorok egyidejű bevitelével, ami a tamoxifen metabolizmusáért felelős enzim.

Továbbá, a dikumarin antikoagulánsok egyidejű bevitelét a tamoxifen fokozhatja, ezáltal a koagulációs indexek időszakos felügyeletét igényelheti.

Statisztikailag az embolikus trombus-epizódok előfordulási gyakorisága nagyobb volt a tamoxifen és citotoxikus szereket kapó betegeknél.

Ellenjavallatok NOLVADEX ® - Tamoxifen

A NOLVADEX ® alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával, terhességgel és szoptatással szembeni túlérzékenység esetén, az emlőrák megelőző terápiájaként, vagy in situ ductalis carcinomában vagy antikoaguláns terápiában.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Az emlőrák kezeléséhez szükséges hosszú távú terápia számos mellékhatást tár fel a tamoxifen használatával kapcsolatban.

A leggyakrabban észlelt mellékhatások a leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a forró villanások, a hüvelyi vérvesztés, a bőrkiütés, a bőrgyulladás, a hidrogén-sóoldat visszatartása, a szédülés, a látászavarok, az alsó végtagi görcsök, a petefészek-ciszták volumetrikus növekedése, a máj steatosis és a májelégtelenség. A NOLVADEX ® -val történő kezelés \ t

A leginkább aggodalomra okot adó, a klinikai szempontból kiemelt jelentőségűek azonban az embolikus trombusok előfordulási gyakoriságának és a főként a méh- és endometriális területen koncentrálódó rosszindulatú daganatok nagyobb gyakoriságához kapcsolódnak.