CLOX ® Ticlopidina

A CLOX® egy gyógyszer, amely a Tiklopidin-hidrokloridon alapul.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombotikumok.

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések CLOX ® Ticlopidina

A CLOX ® -ot a szív- és érrendszeri és agyi ischaemiás események megelőzésére jelezték olyan betegeknél, akiknél fennáll a trombózis kockázata (infarktus, szenvedő arteriopathia és angina, korábbi ischaemiás események).

A CLOX ® -ot arra is használják, hogy megakadályozzák az aorto-coronaria by-passes-ok elzáródását, és elkerüljék a thrombi kialakulását extra-testális keringésben, hemodialízisben és a központi vénák trombózisában.

A veszélyeztetett betegek bizonyos csoportjaiban, pontosabban a korábbi infarktusos vagy ischaemiás betegeknél a CLOX ® alkalmazását az acetilszalicilsav terápiás hatástalanságának alá kell vetni.

A hatásmechanizmus CLOX ® Tiklopidin

A CLOX® orálisan bevitt tiklopidin-hidroklorid teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, a beadás után 2 óra elteltével a maximális plazmakoncentrációt elérve, és a maximális terápiás hatékonyság csak néhány napos folyamatos kezelés után.

Az antitrombotikus terápiás hatást alátámasztja a vérlemezke-aggregáció fellépése, amelyet a fibrinogén gp IIb / IIIa receptorhoz való kötődésének gátlásával gyakorolnak.

E kapcsolat fontossága a vérrög kialakulásában rejlik; sőt, az ADP jelenlétében (melyet a vérlemezkék is felszabadítanak az aktiválási fázisban) a fibrinogén receptor egy aktív konformációba megy át, felismerve és hatékonyan kötődve a fibrinogénhez, amely - a különböző vérlemezkék közé helyezve - hídként szolgál, amely elősegíti a stabilizációt. hemosztatikus sapka.

Az első terápiás hatás megjelenése függ a fent említett gátlás visszafordíthatatlanságától, amely csak a gyógyszerterápia két folyamatos napja után érhető el, és amely korlátozott ideig fennmarad, ami szükséges az új vérlemezkék regenerálásához.

A fent említett hatás mellett a tiklopidin különösen hatékony volt a trombózisos betegségek megelőzésében, mivel hasznosnak bizonyult a vörösvértestek hiper-aggregációjának csökkentésében, előnyben részesítve annak szűrhetőségét.

Néhány órás aktivitás után a tiklopidin inaktív máj metabolitokká metabolizálódik, és túlnyomórészt a székleten keresztül eliminálódik.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

P2Y INHIBITOROK, JÖVŐ PERSPEKCIÓK

Az antitrombotikumok, például a tiklopidin terápiás hatást fejtenek ki a vérlemezkék aggregációjának gátlásával a P2Y receptor visszafordíthatatlan elzáródása révén, amelyet a vérlemezkék felületén expresszálnak, és hasznosítja az aggregációt. Ez a hatásmechanizmus azonban a potenciális kockázatoknak teszi ki a pácienst a gátló hatás kiterjesztése miatt, amely a megnövekedett vérzés kockázatában valósítható meg. E tekintetben számos gyógyszeripari vállalat kísérletet tesz a receptor reverzibilis gátlására alkalmas új hatóanyagokkal, és ezáltal csökkenti a terápiával kapcsolatos mellékhatásokat.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE AZ ACUTE CORONARY SYNDROME KEZELÉSÉBEN

A PLATONE vizsgálat kimutatta, hogy az akut coronaria szindróma és a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az ischaemiás események csökkentésében a tiklopidin határozottan hatékonyabb lehet a klopidogrélnél. Pontosabban, a tiklopidin 22% -os csökkenést eredményezett az ischaemiás végpontban, ami a klopidogrélből kapott 17% -kal megegyezően magasabb.

3. A THYCLOPIDINE THERAPY GENETIKAI TULAJDONSÁGAI

Tekintettel a tiklopidin máj metabolizmusára, feltételezhető, hogy a hatóanyagok metabolizmusában részt vevő citokróm enzimek polimorf variánsai valamilyen módon megváltoztathatják farmakokinetikai tulajdonságaikat, így terápiás és biztonsági profiljukat. A kérdéses tanulmány megmutatja, hogy - a clopidogrel (a tiklopidinhez hasonló hatóanyag) ellentétben - a tiklopidint nem befolyásolják ezek a genetikai változatok, így fenntartva a magas biztonsági profilt.

Alkalmazási módszer és adagolás

A CLOX® 250 mg ticlopidin-hidroklorid tabletta : a kezelés - általában idővel meghosszabbodva - 1-2 tablettát vesz igénybe étkezés közben.

A terápia időtartamát és a helyes adagolás megfogalmazását az orvos állapítja meg, miután gondosan megvizsgálta a beteg fiziológiás állapotát és terápiás célját.

A CLOX ® Tiklopidinnel szemben bármilyen esetben, a doktor szükségessége és ellenőrzése szükséges.

Figyelmeztetések CLOX ® Ticlopidina

A többi antitrombotikus szerhez hasonlóan, a CLOX ® bevitelét legalább hetente kétszer kell megelőzni, és a beteg véralvadási képességének és hematológiájának figyelemmel kísérésével, hogy elkerülhető legyen a potenciálisan veszélyes mellékhatások a beteg egészségére. .

A tiklopidin által kiváltott vérzési idő növekedése megköveteli a terápia felfüggesztését olyan patológiák esetén, amelyeknél nagyobb a vérzés kockázata, sebészeti beavatkozások esetén (ebben az esetben a szuszpenziónak legalább egy héttel korábban kell történnie) vagy fogászati kezelésekre.

Bár a gyógyszer önmagában nem okoz jelentős változásokat a gépjárművezetéshez vagy a gépek használatához, a hatóanyag által kiváltott mellékhatások csökkenthetik a beteg észlelési képességét.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A magzat egészségére gyakorolt hatásokkal kapcsolatos klinikai vizsgálatok hiánya nem teszi lehetővé a tiklopidin biztonságossági profiljának megállapítását terhesség alatt.

Emiatt és a hatóanyag által kiváltott hemodinamikai hatások miatt a CLOX ® bevitele a terhesség és a szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

interakciók

A veszélyes mellékhatások, mint például a túlzott és hosszantartó vérzés és vérzés elkerülése érdekében el kell kerülni a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, antikoagulánsok és trombocita-ellenes szerek (minden olyan gyógyszer, amely a tiklopidin biológiai hatását fokozhatja) egyidejű alkalmazását.

Ezenkívül a hatóanyagnak a vér corpuscularis komponensére gyakorolt hatását fokozhatja a potenciálisan myelotoxikus gyógyszerek egyidejű bevitele.

Ellenjavallatok CLOX ® Tiklopidin

A CLOX ® által kiváltott vérzési idő meghosszabbító hatásáról ismert, hogy a tiklopidin-kezelés ellenjavallt véralvadás veszélye, vérzéses betegségben, sérülésben vagy traumában szenvedő betegeknél.

A CLOX ® szintén ellenjavallt májbetegség, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis vagy valamelyik összetevőjéhez való túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő megfigyelések olyan mellékhatásokat mutattak, mint a megnövekedett vérzési idő, fokozott vérzés kockázata, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocitózis, gyomor-bélrendszeri betegségek, fokozott transzaminázok, bőrkiütések, szédülés és purpura.

A legtöbb esetben a fent említett reakciók fokozatosan visszaszorulnak a gyógyszeres kezelés felfüggesztésével.