Klóramfenikol

A kloramfenikol természetes eredetű antibiotikum bakteriosztatikus hatással (azaz gátolja a baktériumsejtek növekedését). Először a Streptomyces venezuelae erjedéséből szerezték be, de vegyi szerkezetének egyszerűsége miatt manapság teljesen szintetikusan állítják elő.

Kloramfenikol - kémiai szerkezet

A kloramfenikolt a hüvelyi, a szem és az intravénás adagolásra alkalmas gyógyszerformákban forgalmazzák.

Jelzések

Amit használ

A kloramfenikolt az erre érzékeny mikroorganizmusok okozta fertőzések kezelésére használják.

A kloramfenikol alkalmazása a következők kezelésére szolgál: \ t

Ginekológiai fertőzések, például vaginitis, cervicitis vagy cervico-endometritis (vaginális adagolás);
Külső szemfertőzések, például kötőhártya-gyulladás, keratitis, keratokonjunktivitás, trachoma vagy dacryocystitis (szemészeti adagolás);
A mechanikai vagy termikus traumával járó szemfertőzések megelőzése (szemészeti adagolás);
Szemfertőzések előtti és utáni műtéti kezelése (szemészeti adagolás);
Tífusz és szalmonellózis (parenterális adagolás);
Bakteriális meningitis (parenterális adagolás);
Rickettsiosi (parenterális adagolás);
Brucellózis (parenterális adagolás);
Psittacosis (parenterális adagolás);
Venerális limfogranuloma (parenterális adagolás);
Gram-negatív (parenterális adagolás) okozta húgyúti fertőzések;
Az anaerob baktériumok, például a Gram-pozitív cocci vagy a Clostridium (parenterális adagolás) fertőzései.

figyelmeztetések

A kloramfenikolt csak a ténylegesen szükséges ideig szabad beadni. Előnyös, ha nem haladja meg a két hetes kezelést.

A kloramfenikollal végzett kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vérszámlálást, mivel a gyógyszer mieloszuppressziót okozhat (azaz a csontvelő elnyomása, ami a vérsejtek termelésének csökkenését eredményezi).

A csontvelő hypoplasia eseteit kloramfenikollal végzett kezelés során jelentették szem- vagy hüvelyi úton.

A kloramfenikol a protrombin idő csökkenését okozhatja, mivel maga az antibiotikum gátolja a bélbaktérium flórát, amely K.-vitamint termel.

Máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szükség lehet a beadandó kloramfenikol dózis módosítására.

A kloramfenikollal végzett kezelés elősegítheti a rezisztens baktériumok vagy gombák szuperinfektációinak kialakulását.

A kloramfenikol hamis pozitív eredményeket okozhat egy bizonyos típusú vizsgálatban, amelyet a vizelet glükóz meghatározására használnak.

interakciók

A kloramfenikol a máj citokróm P450 gátlója, ezért növelheti a metabolizálódó gyógyszerek plazma felezési idejét, következésképpen fokozhatja azok toxicitását. Ezek a gyógyszerek a következők:

Varfarin, orális antikoaguláns;
Klopidogrél, vérlemezkék elleni vérlemezke;
Voriokonazol, egy gombaellenes szer;
Ciklofoszfamid, rákellenes;
Ciklosporin és takrolimusz, immunszuppresszív szerek, amelyeket a transzplantációban való kilökődés megelőzésére használnak;
Phenobarbital, barbiturát;
Rifampicin, antibiotikum.

A paracetamol növelheti a kloramfenikol toxicitását.

Béta-laktám antibiotikumok és kloramfenikol egyidejű alkalmazásával antagonizmus léphet fel a két antibiotikum között.

A kloramfenikol csökkentheti a cianokobalamin (B12-vitamin származéka) hatását.

A kloramfenikol csökkentheti az entakapon (a Parkinson-kór kezelésében alkalmazott gyógyszer) epeális kiválasztását, ezáltal növelve annak toxicitását.

A kloramfenikol fokozhatja a hipoglikémiás szulfonamidok hatását.

A kloramfenikol gátolja a rákellenes gyógyszer, a metotrexát bélfelszívódását.

Kerülni kell a kloramfenikol és a myelosuppresszív hatású más gyógyszerek együttes alkalmazását.

A kloramfenikol zavarhatja az immunitás mechanizmusait, és nem szabad az aktív immunizációs fázis alatt beadni; például nem adható együtt az élő tífusz vakcinával.

Mellékhatások

A kloramfenikol különböző mellékhatásokat okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. A káros hatások típusa és az általuk előidézett intenzitás attól függ, hogy az egyes személyeknek milyen érzékenységük van a gyógyszerrel szemben. Ezért azt mondják, hogy a nemkívánatos hatások nem minden esetben azonos intenzitásúak.

A kloramfenikol terápia során előforduló főbb mellékhatások az alábbiak.

Myelosupressio

A kloramfenikol depressziós hatással lehet a csontvelőre. Ez a depresszió a vérsejtek termelésének csökkenését eredményezi, ami viszont:

Agranulocitózis, azaz a granulociták számának csökkenése a véráramban;
Leukopenia, azaz a véráramban lévő leukociták számának csökkenése;
anémia;
Retikulocitopénia, azaz a vérben a retikulociták számának csökkenése;
Piastrinopenia, azaz a vérlemezkék számának csökkenése a véráramban;
Aplasztikus anaemia.

A kloramfenikol által kiváltott mieloszuppresszió gyakoribb a máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Szürke baba szindróma

Ez a szindróma befolyásolhatja az újszülötteket, akiknek az anyja a terhesség utolsó szakaszában intravénásán kloramfenikolt vitt be, vagy olyan újszülöttek, akiknek parenterálisan nagy mennyiségű antibiotikumot kaptak. Ezt a szindrómát, amely halálos kimenetelű is lehet, olyan tünetek jellemzik, mint a hipotermia, hányás, hamutartás, progresszív cianózis és keringési összeomlás.

Emésztőrendszeri betegségek

A kloramfenikollal történő kezelés:

hányinger;
hányás;
Az ízérzékelés módosítása;
hasmenés;
enterocolitis;
stomatitis;
Glossitis.

Idegrendszeri rendellenességek

A kloramfenikol alapú kezelés:

fejfájás;
Mentális zavar;
Optikai vagy perifériás neuropátia.

Pszichiátriai rendellenességek

A kloramfenikollal végzett kezelés deliriumot és enyhe depressziót okozhat.

Allergiás reakciók

A kloramfenikol allergiás reakciókat válthat ki érzékeny egyéneknél. Ezek a reakciók tünetekkel járhatnak, például:

láz;
A bőr kitörése;
csalánkiütés;
Vesikuláris vagy makulopapuláris dermatitis;
angioödéma
Anafilaxia.

Egyéb mellékhatások

A kloramfenikollal végzett kezelés során előforduló egyéb mellékhatások:

Perinealis irritáció;
ototoxicitást;
hepatotoxicitás;
Jarisch-Herxheimer reakció, olyan reakció, amely akkor következik be, amikor a szervezetbe nagy mennyiségű toxint bocsátanak ki a baktériumsejtek károsodása következtében az antibiotikum-terápia után. Ezt a reakciót a fejfájás, hidegrázás és nyálkahártya-elváltozások jellemzik.

Overdose

A kloramfenikol túladagolásának eseteit csak a gyógyszer intravénás beadásakor jelentették, de ez nem zárja ki a lehetséges túladagolásokat, még akkor sem, ha kloramfenikolt vaginálisan vagy okulárisan veszünk.

Ha bármilyen túladagolás gyanúja merül fel, azonnal értesítenie kell kezelőorvosát, és menjen a legközelebbi kórházba.

A kloramfenikol intravénás beadása esetén a hemodialízis vagy a peritoneális dialízis csak részben hatékonyan távolíthatja el a véráramból a felesleges gyógyszert. Az újszülöttek túladagolása esetén teljes transzfúziót vagy szénalapú fúziót lehet alkalmazni.

Akció mechanizmus

A kloramfenikol bakteriosztatikus antibiotikum hatású, és gátolja a bakteriális fehérjeszintézist.

A bakteriális sejtekben a fehérjeszintézis a riboszómáknak nevezett organelláknak köszönhető. Ezek a organellumok riboszomális RNS-ből és egymáshoz kapcsolódó fehérjékből állnak, amelyek két alegységet képeznek: a 30S alegységet és az 50S alegységet.

A riboszóma feladata a hírvivő RNS transzlálása a sejtmagból, és a fehérjék szintézise, amelyekre kódol.

A kloramfenikol képes kötődni egy specifikus helyhez, amely az 50S riboszomális alegységen található. Ennek során megállítja a fehérjeszintézist és gátolja a baktériumsejtek növekedését.

Használati mód - Adagolás

A kloramfenikol:

Vaginális adagolás tojás formájában;
Szemcsepp vagy szemészeti kenőcs formájában történő beadás;
Intravénás beadás por és oldószer formájában injekciós oldathoz, amelyet közvetlenül a gyógyszer alkalmazása előtt keverni kell.

Vaginális adagolás

Javasoljuk, hogy az álmatlást megelőző este a hüvelybe mélyen bejuttasson egy 500 mg kloramfenikolt tartalmazó petesejtet. Általában a kezelés időtartama tíz nap.

Szemészeti adagolás

Célszerű egy vagy két csepp csepp szemcsepp naponta 3-4 alkalommal, vagy az orvos által előírt módon.

A szemészeti kenőcsöt naponta 3-4 alkalommal kell alkalmazni.

Ha a kenőcsökkel együtt szemcseppeket írtak elő, akkor elegendő egyszeri esti alkalmazás.

Intravénás alkalmazás

Felnőtteknél és serdülőknél a szokásosan alkalmazott kloramfenikol dózisa napi 50-100 mg / testtömeg-kg, négy egymást követő időközönként négy adagra osztva.

Két hetesnél idősebb csecsemőknél és 12 év alatti gyermekeknél a szokásosan alkalmazott kloramfenikol dózisa 50 mg / testtömeg-kg naponta, és négy osztott adagban, 6 órás intervallumban kell bevenni. egy adminisztráció és a másik.

Két hetes korú csecsemőknél a szokásosan alkalmazott kloramfenikol dózisa napi 25 mg / testtömeg-kg, négy egymást követő időközönként négy adagra osztva.

Egy hetesnél fiatalabb és 2 kg-nál kisebb testtömegű csecsemőknél a szokásosan alkalmazott kloramfenikol adagja napi egyszeri 25 mg / ttkg.

Egy hetesnél idősebb és 2 kg-nál nagyobb testtömegű újszülötteknél a kloramfenikol ajánlott adagja 25 mg / testtömeg-kilogramm naponta, két tizenkét órára osztva. más.

A csökkent vese- és / vagy májfunkciójú betegeknek szükség lehet a beadott kloramfenikol dózisának módosítására.

Terhesség és szoptatás

Olyan esetekről számoltak be, amelyekben az újszülöttek, akiknek anyja kloramfenikolt parenterálisan szedtek a terhesség utolsó szakaszában, a szürke gyermek szindrómát alakította ki, amely néha végzetes eredményekkel járt. Ezért a terhes nőknél a kloramfenikolt csak akkor lehet alkalmazni, ha valóban szükség van, és csak az orvos szigorú felügyelete mellett.

A kloramfenikol kiválasztódik az anyatejbe, bár minimális mennyiségben. A szürke gyermek szindróma kialakulása azonban nem zárható ki. Továbbá a kloramfenikol infantilis myelosuppressziót okozhat. Ezért el kell kerülni a szoptató anyáknak a gyógyszer használatát.

Ami a klinámfenikolt vaginálisan vagy okulárisan alkalmazza, a terhes nőknek és a szoptató anyáknak abszolút orvosi tanácsot kell kérniük e gyógyszerek szedése előtt, a magzatban esetlegesen előforduló esetleges káros hatások miatt. csecsemő.