A CRESTOR ® egy rozuvasztatin alapú kalcium-só gyógyszer
TERAPEUTIKUS CSOPORT: Hypolipidémiás - HMG-CoA reduktáz inhibitor
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások
Jelzések CRESTOR ® Rosuvastatin
A CRESTOR ® primer hypercholesterolemia, kevert diszlipidémia és heterozigóta familiáris hypercholesterolemia kezelésére szolgál, amikor az étrend-terápia és egyéb nem-farmakológiai kezelések - mint például a kontrollált testmozgás és a fogyás - nem eredményeznek kielégítő eredményeket. A CRESTOR ® terápia során azonban ajánlott a megfelelő életmód fenntartása, amelynek célja a beteg lipidémiai profiljának javítása.
A CRESTOR ® alkalmazható a legsúlyosabb és ritkábban előforduló hypercholesterolemia esetén, például a homozigóta családi formában, mindig a megfelelő étrend kiegészítéseként, és minden esetben más lipidcsökkentő kezeléssel.
Hatásmechanizmus CRESTOR® Rosuvastatin
Az orális rozuvasztatin felszívódik a gyomor-bél traktusban, a szájon át történő beadás után 5 órával a maximális plazmakoncentráció elérése. A plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz, nagy mennyiségben ér el a májba, ahol biológiai funkciójának egy részét végzi. Ennek a hatóanyagnak a terápiás hatása valójában a különböző biológiai hatások miatt következik be:
- A mevalonát szintéziséhez szükséges HMG-CoA reduktáz enzim gátlása (visszafordíthatatlan és meghatározó enzim lépés a koleszterin szintézisében) \ t
- A májsejtek számának növekedése hepatocitáknál (garantálja a lipoproteinek jobb megfordulását);
- Az LDL prekurzorai, a VLDL májszintézisének csökkentése.
Mindezek a mechanizmusok a teljes koleszterin, az LDL-koleszterin és a trigliceridek plazma értékeinek csökkenését eredményezik, amelyek a kezelés megkezdése után egy héten belül értékelhetők, és a negyedik maximális értékek, amelyek után a kezelés során állandóak maradnak.
Terápiás hatásuk (felezési idő 19 óra) után a rosuvasztatin főleg a székletben, és kis részben a vizeletben eliminálódik, bár a májban minimális arányban metabolizálódik inaktív metabolitok, például lakton.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
Am J Cardiol. 2003 július 15., 92 (2): 152-60.
Ebben a vizsgálatban a rozuvasztatin különböző dózisainak hatékonyságát hat hipercholeszterinémia-kezelésben részesülő betegek kezelésében határozták meg, a plazma LDL-koleszterinszintet 160 és 250 mg / dl között értékelték. A Rosuvastatin-kezelés a kezelt betegek több mint 80% -ában biztosította a terápiás cél elérését (100 mg alatti LDL-koleszterin). A többi statinnal összehasonlítva szignifikánsan alacsonyabb százalékokat regisztráltunk. Ezenkívül a rosuvastatinnal kapott LDL-koleszterin átlagos csökkenése legalább 10% -kal magasabb volt, mint más gyógyszerekkel.
2. ROSUVASTATINA ÉS COENZIMA Q 10
Ismert, hogy a Q10 koenzim izoprenil láncát prekurzorból, mevalonátból szintetizáljuk, a koleszterin metabolizmusával megosztjuk és a sztatinok alkalmazása gátolja. Számos szakértő szerte a világon azt állítja, hogy a hosszú ideig tartó statin-terápiában részesülő betegeknél észlelt koenzim Q10-hiány részben felelős az ilyen típusú kezeléssel összefüggő myopathiákért és rhabdomyolysisért (feltételezve az energetikai szerepet) és a Q10 koenzim antioxidáns mitokondriális metabolizmusában). Ez a fontos vizsgálat azt mutatja, hogy a rosuvasztatin meghatározhatja a Q10 koenzimszintek jelentős csökkenését, anélkül, hogy befolyásolná a mellékreakciók kialakulását.
3. A ROSUVASTATINA HATÉKONYSÁGA CARDIOVASCULAR RISK ELŐZMÉNYÉBEN
Ez a nagyon fontos európai vizsgálat, amelyet majdnem 18 000 magas kardiovaszkuláris kockázatban szenvedő (plazma c-reaktív fehérje dózissal figyelt) és nem patológiás LDL-koleszterinszinttel kezelt betegen végeztek, megmutatja, hogy a rosuvastatin beadása garantálja a szív- és érrendszeri balesetek felére csökkentését (szívroham)., agyvérzés és halál) még olyan LDL-koleszterinszintű betegeknél is, akik nem indokolják a gyógyszer szedését.
Alkalmazási módszer és adagolás
CRESTOR® 5/10/20 / 40 mg rosuvastatin-kalcium-só tabletták: a dózisformátumnak figyelembe kell vennie a teljes koleszterinszintet, az LDL-koleszterint, a HDL-koleszterint és mindenekelőtt a teljes kardiovaszkuláris kockázatot, ezért más tényezőkkel, például elhízás, metabolikus patológiák (cukorbetegség), magas vérnyomás és szív- és érrendszeri betegségek ismerete.
Az irányelvek azt javasolják, hogy a kezelés kezdeti szakaszában naponta egyszer 5/10 mg rosuvasztatint vegyen be egy hipolipidikus étrenddel és a megfelelő életmóddal együtt. Négy hetes kezelés után a dózis 20 mg-ig emelhető, amely időszakban a kezelési terv maximális hatékonyságot ér el.
20 mg feletti dózisok súlyos hypercholesterolemiában szenvedő és magas kardiovaszkuláris kockázatú betegeknél alkalmazhatók, de csak szigorú szakorvosi felügyelet mellett, mivel ezeknél a dózisoknál a mellékhatások előfordulása jelentősen megnő. Hasonló dózis nem adható veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, még mérsékelt.
A CRESTOR ® VÉGREHAJTÁSA ELŐTT A KÉSZÍTMÉNY ELŐTT A SZÜKSÉGES KÖVETELMÉNY ÉS ELLENŐRZÉSE KÉSZÜLT.
Figyelmeztetések CRESTOR® Rosuvastatin
Primer hypercholesterolemia esetén a CRESTOR ® -ot csak akkor kell beadni, ha egy korábbi, legalább 12 hétig tartó étrend-kezelés sikertelen. A kezelési terv egész ideje alatt továbbra is szükséges lenne a megfelelő életmód és a megfelelő étrend fenntartása.
A 20 mg-nál nagyobb dózisokat, pontosabban 40 mg-os terápiás dózisokat a veseműködés növekedésével társították, ezért a nagy dózisú CRESTOR ®-kezelés során tanácsos a vesefunkció ellenőrzése a károsodás elkerülése érdekében. Hasonlóképpen monitorozni kell a kreatinin plazmaszintjét (izomkárosodás markereit), mivel a 20 mg-nál nagyobb napi adag rosuvastatin veszélyeztetheti az izom integritását myalgia, myopathiák és ritkán rabdomiolízis esetén.
Továbbá mind a kezelési periódus előtt, mind alatt, a normális farmakokinetikai tulajdonságok megváltozásának elkerülése érdekében szükséges lenne a májfunkciók markereit figyelni, különösen egyes kockázatos betegeknél (alkoholos ivók és korábbi májbetegek). a mellékhatások fokozásával.
Idős és japán betegeknél, akiknek a gyógyszerrel való expozíció szignifikánsan magasabb, a terápiás dózisokat nem szabad 5 mg felett alkalmazni.
A segédanyagok között a CRESTOR ® laktózt tartalmaz, ezért nem ajánlott laktóz / galaktóz intolerancia vagy laktáz enzimhiány esetén.
Ismert a CRESTOR ® hatásmechanizmusa és a tudományos bizonyítékok hiánya a szakirodalomban, ezért kizárható a beteg észlelési és reakcióképességének csökkentésére alkalmas mellékhatások, valamint a gépek használata és a járművek veszélyes vezetése.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
A CRESTOR ® alkalmazása terhesség alatt súlyos ellenjavallt, tekintettel a koleszterin fontosságára a normális embrionális és magzati fejlődésben; ezért statin terápia esetén megfelelő fogamzásgátló intézkedéseket kell alkalmazni.
Nincsenek klinikai adatok az anyatejben a szekretált sztatinok újszülött egészségére gyakorolt hatásairól; ezért ajánlatos elkerülni a szoptatást a gyógyszeres kezelés alatt.
interakciók
A rosuvasztatin plazmakoncentrációja megnövekedhet a következő egyidejű bevitel után:
- Ciklosporin;
- Varfarin és K-vitamin antagonisták;
- Fibrátok és lipidcsökkentő hatású anyagok;
- A rosuvastatin metabolizmusáért felelős CYP3A4 (itrakonazol) máj enzim inhibitorai (klinikailag nem szignifikáns növekedés).
Ezekben az esetekben tanácsos a CRESTOR ® adagjának felülvizsgálata a mellékhatások megjelenésének elkerülése érdekében.
A rosuvastatin koncentrációjának csökkenését figyelték meg a következők beadása során: \ t
- Antacidák;
- erythromycin;
A CRESTOR ® képes növelni az orális fogamzásgátlók plazmakoncentrációit, ezáltal a gyógyszerek adagjának további beállítását igényli.
A CRESTOR ® és más HMG-GoA reduktáz inhibitorok (beleértve a vörös erjedt rizst) és a fibrátok együttes alkalmazásakor a myopathia fokozott kockázatát figyelték meg, különösen a 20 mg-nál nagyobb rosuvastatin adagoknál.
Ellenjavallatok CRESTOR® Rosuvastatin
A CRESTOR a kontraindikált májműködés, súlyos veseelégtelenség, myopathiák és a vázizom rendellenességeire hajlamos állapotok esetén, a ciklosporin egyidejű bevétele és az egyik összetevőjéhez való túlérzékenység.
40 mg rosuvasztatin adagja ellenjavallt a májkárosodásban szenvedő betegeknél, még szerény súlyosságú, korábban már ismert izombetegséggel (különösen más lipidcsökkentő szerekkel együtt) és a japán betegeknél, akiknél nagyobb a hatóanyag-expozíció.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A CRESTOR® kezeléssel összefüggő mellékhatások általában jól tolerálhatók, enyheek és a kezelési időszakra korlátozódnak. Pontosabban, a leggyakoribb mellékhatások a következők: fejfájás, szédülés, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, izomfájdalom és agyi fájdalom. 20 mg feletti dózisokban myopathiákat, plazma kreatin kináz-növekedést, proteinuria-t és a transzaminázok növekedését figyelték meg.
Mindenesetre a tünetek könnyen regresszálódnak, ha a gyógyszeres terápiát felfüggesztették vagy adaptálták.
Megjegyzések
A CRESTOR ® csak orvosi rendelvényre adható el.
