klozapin

A klozapin egy új generációs antipszichotikus gyógyszer, és - mint ilyen - csökkentette az extrapiramidális mellékhatásokat, és nem okoz tardív diszkinéziát a hosszú távú kezelés után.

Clozapine - kémiai szerkezet

A klozapin azonban más nagyon súlyos káros hatásokat is okozhat, ezért nem elsődleges gyógyszer.

Jelzések

Amit használ

A klozapin alkalmazása a következők kezelésére szolgál: \ t

• Schizophrenia, amely nem reagál más gyógyszerekkel történő kezelésre;
• Skizofrénia olyan betegeknél, akik - egyéb antipszichotikus terápiában - súlyos nemkívánatos neurológiai mellékhatásokat fejtenek ki;
• A Parkinson-kórban előforduló pszichotikus rendellenességek.

figyelmeztetések

A klozapint nem szabad a következő esetekben alkalmazni: \ t

• Azok a betegek, akik elvesztették az eszméletüket;
• Olyan betegek, akiknél a pszichotikus rendellenességeket alkohol, mérgezés vagy kábítószer-mérgezés okozza;
• Az agykárosodásban és csökkent agyi működésben szenvedő betegeknél.

A klozapin csak olyan betegeknél alkalmazható, akiknek normális fehérvérsejtjei vannak a véráramban. Ezért a gyógyszerrel történő kezelés előtt, alatt és után megfelelő ellenőrzéseket kell végezni.

A klozapin-terápiában szenvedő betegeket, akiknek olyan betegségei vannak, mint a máj, a vese és / vagy a szív-érrendszeri betegségek, a prosztata-bővülés, az epilepszia, a cukorbetegség vagy a stroke-kockázat, szorosan ellenőrizni kell.

A klozapin-terápiában szenvedő 60 éves vagy 60 év feletti idős betegeket folyamatosan ellenőrizni kell, és rendszeresen ellenőrizni kell őket.

A demenciában szenvedő idős betegek nem szedhetik a klozapint a fokozott stroke és halál kockázat miatt.

Mivel a klozapin a bél-perisztaltika gátlását okozhatja, óvatosan kell eljárni a gyógyszer intestinalis rendellenességeiben és / vagy hasi műtéten átesett betegeknél történő beadásakor.

Mivel a klozapin elősegíti a vérrögképződés kialakulását, figyelmet kell fordítani a gyógyszer adagolására olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében véralvadási zavarok voltak.

A klozapin fokozhatja a vércukorszintet, és ez a betegségben szenvedő betegek diabéteszének romlásához vezethet. Ezért rendszeres elemzéseket ajánlunk.

A klozapin a szívizom (szívizom) gyulladását okozhatja, ha ez előfordul, a gyógyszerrel történő kezelést azonnal le kell állítani.

Továbbá, a klozapin a QT-intervallum meghosszabbodását (a myocardium depolarizálásához és repolarizációjához szükséges időintervallumot) okozhat, ezért a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek - vagy akiknek a családi anamnézisében QT-intervallum meghosszabbodása van -, gondosan ellenőrizni kell.

A klozapin a véráramban növelheti a testsúlyt és a lipideket, ezért az orvosnak figyelemmel kell kísérnie ezeket a paramétereket.

A klozapin vérnyomáscsökkenést okozhat szédüléssel és ájulással az első néhány hét során. A Parkinson-kórban szenvedő betegeknek figyelniük kell a vérnyomást, mind a függőleges, mind a fekvő oldalon.

A klozapin-kezelés során az alkoholt nem szabad alkalmazni.

A klozapin olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és / vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

interakciók

A myelosuppresszív gyógyszerek egyidejű alkalmazása mellett fokozódhat a klozapin által kiváltott myelosuppresszió (csontvelő-szuppresszió) is, ezért ezt a kombinációt el kell kerülni. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:

• Karbamazepin, az epilepszia kezelésére használt gyógyszer;
• Kloramfenikol, antibiotikum;
• szulfa drogok, antibakteriális hatású szintetikus gyógyszerek;
• Pirazolon fájdalomcsillapítók ;
• Citotoxikus gyógyszerek (sejtekre toxikusak), mint például - rákellenes szerek;
• Antipszichotikumok depot injekciói (speciális gyógyszerkészítmények, amelyek lehetővé teszik a gyógyszer felhalmozódását a szövetekben és fokozatosan felszabadulnak).

A klozapin és a benzodiazepinek egyidejű alkalmazása növeli az ájulás kockázatát.

A klozapin és a következő gyógyszerek együttes alkalmazása fokozhatja a központi idegrendszeri mellékhatásokat:

• Antihisztamin gyógyszerek;
• IMAO (monoamin-oxidáz inhibitorok);
• Antidepresszáns gyógyszerek;
• Benzodiazepinek ;
• Kábítószerek ;
• Érzéstelenítők ;
• Opioid fájdalomcsillapítók .

A klozapin és a QT-intervallum meghosszabbítására alkalmas gyógyszerek egyidejű alkalmazása (például más antipszichotikus szerek és elektrolit-egyensúlytalanságot okozó gyógyszerek) növelheti a szívproblémák kialakulásának kockázatát, ezért kerülni kell .

A klozapin növelheti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hipotenzív hatását.

A klozapin és az SSRI (szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók) együttes alkalmazása növelheti a klozapin vérkoncentrációját is.

A klozapin hatékonysága a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazásával csökkenthető: \ t

• Fenitoin, az epilepszia kezelésére használt gyógyszer;
• Rifampicin, a tuberkulózis kezelésére használt gyógyszer;
• Omeprazol, a gasztritisz kezelésére használt gyógyszer.

A klozapin és a lítium egyidejű alkalmazása (a bipoláris zavar kezelésére használt gyógyszer) fokozhatja a malignus neuroleptikus szindróma kialakulásának kockázatát.

A klozapin antagonizálhatja az adrenalin és a noradrenalin hatását.

A klozapin és a valproinsav (egy epilepszia elleni gyógyszer) egyidejű alkalmazása elősegítheti az epilepsziás rohamok kialakulását, még epilepsziás betegeknél is.

A klozapin növelheti a warfarin (orális antikoaguláns) és a digoxin (a szív összehúzódásának erősítésére használt gyógyszer) aktivitását, ez a növekedés potenciálisan veszélyes hatásokat okozhat.

Más gyógyszerek, amelyek klozapinnal együtt kölcsönhatásba léphetnek, a következők:

• Ketokonazol és itrakonazol, gombaellenes szerek;
• Cimetidin, a gyomorfekély kezelésére használt gyógyszer;
• Eritromicin, antibiotikum;
• A HIV kezelésére alkalmazott vírusellenes szerek .

A dohányzás és a kávé megváltoztathatja a klozapin terápiás hatékonyságát.

Mellékhatások

A klozapin különböző mellékhatásokat idézhet elő, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez azért történik, mert minden egyes személynek saját érzékenysége van a gyógyszerrel szemben, ezért minden beteg másképpen reagál a terápiára.

A klozapin-terápia utáni legfontosabb mellékhatások a következők.

Myelosupressio

A klozapin kezelés myelosuppressziót okozhat, ami csökkent vérsejt-termelést eredményez. Ez a következőket okozhatja:

• A vérszegénység (hemoglobinszint csökkentése), az anémia kialakulásának fő tünete a fizikai kimerültség érzése;
• Leukopenia (csökkent fehérvérsejt-szint), fokozott érzékenységgel a fertőzések összehúzódására;
• A vérlemezkék (a vérlemezkék számának csökkenése) ez a véraláfutások és a rendellenes vérzés megjelenéséhez vezet, és fokozott vérzési kockázattal jár.

A rosszindulatú neuroleptikus szindróma

A neuroleptikus malignus szindróma olyan neurológiai rendellenesség, amelyre jellemző:

• láz;
• Kiszáradás;
• Izommerevség;
• mozgásképtelenség;
• izzadás;
• tachycardia;
• aritmia;
• A tudatállapot változásai, amelyek a stupor és a kóma felé haladhatnak.

Ilyen tünetek esetén a klozapin-kezelést azonnal meg kell szakítani, és azonnal orvoshoz kell fordulni.

Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek

A klozapin-kezelés megnövelheti a testtömeget, csökkentheti a glükóz toleranciát, megnövekedett vércukorszintet, cukorbetegséget, a trigliceridek és a koleszterin vérszintjének túlzott emelkedését.

Idegrendszeri rendellenességek

A klozapin kezelés:

• Beszéd rendellenességek;
• dadogás;
• nyugtalanság;
• nyugtalanság;
• Szedáció és álmosság;
• szédülés;
• fejfájás;
• Tremors;
• Izommerevség;
• Izomgörcsök;
• görcsök;
• Csökkentett tudat;
• Kolinerg szindróma.

Szívbetegségek

A klozapin ritmuszavarokat, szívizomgyulladást (szívizomgyulladást), perikarditist (pericardium gyulladása), kardiomiopátiát, QT-intervallum meghosszabbodását, szívmegállást és angina pectorist okozhat.

Vaszkuláris patológiák

A klozapinnal történő kezelés hipertóniát, ortosztatikus hipotenziót, hirtelen és átmeneti eszméletvesztést okozhat, és elősegítheti a vérrögképződés kialakulását.

Tüdő- és légúti rendellenességek

A klozapin terápia fulladást, légzőszervi fertőzést, tüdőgyulladást, köhögést, zihálást, légzési depressziót és légzési megállást okozhat.

Emésztőrendszeri betegségek

A klozapin székrekedést, hányingert, hányást, szájszárazságot, nyelési nehézséget, hasmenést, gyomorégést, bélelzáródást és pancreatitist okozhat.

Máj- és epebetegségek

A klozapin kezelés májkárosodást, zsírmájot, hepatitist és sárgaságot okozhat.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A klozapin terápia inkontinenciát, vizelési nehézségeket, vese gyulladást okozhat a vizeletben, láz és fájdalom, éjszakai enureis és veseelégtelenség.

Megszakítási tünetek

Ha a klozapin-kezelést hirtelen leállítják, előfordulhatnak olyan elvonási tünetek, mint a hallucinációk, fejfájás, hányinger, hányás és hasmenés. Ezért fokozatos megszakítás javasolt.

Egyéb mellékhatások

A klozapin-kezelés során fellépő egyéb káros hatások:

• láz;
• fáradtság;
• Bőrreakciók;
• Homályos látás;
• Fokozott izzadás és nyálmirigy;
• Gyengeség és izomfájdalom;
• Izomgörcsök;
• Priapizmus (hosszú és fájdalmas erekció, nem szexuális izgalommal).

Overdose

Klozapin túladagolás esetén azonnal forduljon az orvoshoz, és menjen a legközelebbi kórházba.

A megjelenő tünetek a következők:

• Álmosság és letargia;
• Motoros rendellenességek;
• Zavart;
• hallucinációk;
• téveszmék;
• nyugtalanság;
• görcsök;
• Túlzott nyálkásodás;
• mydriasist;
• Az alacsony vérnyomás;
• összeomlik;
• szívritmuszavarok;
• Kóma.

Akció mechanizmus

A klozapin antipszichotikus hatását a szerotonin (5-HT) 5-HT2A receptorainak antagonizálásával és - kisebb mértékben - a dopamin D2 receptorok antagonizálásával hajtja végre. Továbbá, a klozapin nagy affinitást mutat az α ₁ és α ₂ adrenerg receptorok, hisztamin H1 receptorok és M1 muskarin receptorok iránt.

Használati mód - Adagolás

A klozapin orális beadásra alkalmas tabletta formájában. A tablettákat egy pohár vízzel egészben kell bevenni. A gyógyszer bevehető étkezés előtt, alatt vagy után.

A klozapin dózist az orvosnak kell megítélnie, a kezelendő patológiától és a beteg terápiájára adott válaszától függően.

Idős betegeknél szükség lehet a szokásos adagolású gyógyszer adagjának csökkentésére.

skizofrénia

A skizofrénia kezelésére a szokásos kezdő dózis 12, 5 mg gyógyszer, amelyet naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. A dózis napi 25-100 mg-ra emelhető.

Mindenesetre a 900 mg-os maximális napi adagot soha nem szabad túllépni.

Pszichotikus rendellenességek Parkinson-kór során

A klozapin kezdő adagja általában 12, 5 mg gyógyszer, amelyet naponta egyszer, este kell beadni. Az adag fokozatosan 25-37, 5 mg-ra növelhető naponta.

Az 50-100 mg klozapin napi adagját soha nem szabad túllépni.

Terhesség és szoptatás

Nem ajánlott a gyógyszert terhesség alatt bevenni, különösen az utolsó trimeszterben, mivel az újszülöttnek súlyos káros hatása lehet. Ezek a hatások a remegés, az izom-merevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és táplálkozási nehézségek.

Mivel a klozapin kiválasztódik az anyatejbe, a szoptató anyák nem szedhetik a gyógyszert.

Ellenjavallatok

A klozapin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

• A klozapinnal szembeni ismert túlérzékenység;
• Olyan betegeknél, akik csontvelő-betegségekben szenvednek vagy szenvedtek;
• Olyan betegeknél, akik olyan myeloszuppressziót okozó gyógyszereket szednek;
• Ellenőrzött epilepsziában szenvedő betegeknél;
• Olyan betegeknél, akik szív- és / vagy vesebetegségben szenvednek vagy szenvedtek;
• Súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél;
• Paralytikus ileuszos betegeknél;
• Hosszú hatású antipszichotikumok (depot antipszichotikumok) injekcióin alapuló terápiákon alapuló betegeknél;
• Terhesség alatt;
• Szoptatás alatt.