Mi
A kolesztiramin (Questran®) egy orálisan beadott gyógyszer, melynek célja a vér koleszterinszintjének csökkentése vagy bizonyos májbetegségekkel kapcsolatos viszketés javítása.
Kolesztiramin és magas koleszterinszint
A kolesztiramin egy ioncserélő gyanta, amelyet a bél nem képes felszívni. Egyszer ezen a szinten azonban visszafordíthatatlanul kötődik az epesavakhoz, amelyek a vékonybélbe öntik, megakadályozva, hogy felszívódjon.
A test valójában megpróbálja visszaállítani a kábítószer miatt elvesztett epesav-készletet kettős kompenzációs mechanizmussal. Egy tejből növeli a koleszterin endogén szintézisét, másrészt az LDL májreceptorjait, annak érdekében, hogy ezeket a plazma lipoproteinekből lehessen bevinni, és epe-sókká alakítsa.
Végső soron ezért a kolesztiramin bevitel után csökken a koleszterinszint, részben az endogén szintézis növekedésével. Az epesavak hiánya miatt enyhe csökkenés tapasztalható az étrend-koleszterin abszorpciós képességében is.
Egyéb felhasználások
Ileotomia
A kolesztiramint a hasmenés megelőzésére is használják azokban a betegekben, akiknél a bél lúgos rezekciója következett be (néha Crohn-betegség komplikációiban szükséges). Az ileum szintjén valójában az epesavak általában újra felszívódnak, amelyek, ha a vékonybél ezen végét eltávolítják, vonzza a vizet a vastagbélbe a hasmenést okozó ozmotikus hatás miatt.
A májbetegségek viszketése
A máj és az epeutak betegségével kapcsolatos egyik legizgalmasabb tünet a viszketés ; ezt a terhesség harmadik trimeszterében hasonló okokból is gyakori, ami az epesavaknak a bőrben történő felhalmozódásának tulajdonítható, mivel a máj vagy az epevezetékek nem képesek az epe bélbe történő öntésére (például a kövek jelenléte miatt). ). Innen meg lehet érteni a kolesztiramin hasznosságát a viszketés megnyugtatásában, köszönhetően a már említett, a bélbe öntött epe kvóta újbóli felszívódásának megakadályozására. A feltételezés dózisának ebben az értelemben a rendellenességek szabályozásához szükséges minimálisnak kell lennie.
Hatékonysági határértékek
A kolesztiramin nem hatékony a homozigóta családi hipercholeszterinémia kezelésében, amelyben - genetikai okok miatt - nem lehetséges a receptorok sűrűségének növelése az előző bekezdésben leírtak szerint.
A kolesztiramin kezelésének másik korlátja a hipertrigliceridémia. Valójában egy vagy két héten belül a teljes koleszterin 20-30% -kal csökken, szinte teljes egészében az LDL-nek köszönhetően (a HDL, az úgynevezett jó koleszterin is enyhén emelkedik). Másrészt azonban a trigliceridek vérszintje általában növekszik, különösen a hypertrigliceridémia esetén. Ez a nemkívánatos hatás a fibrátokkal való kapcsolattal szabályozható. Ha a koleszterinémia jelentős csökkenése szükséges, a gyógyszer sztatinokkal társítható.
Mellékhatások
A kolesztiramin mellékhatásai tipikusan a gyomor-bélrendszeri betegségek - például székrekedés, hasi fájdalom, duzzanat, duzzanat, gyomorégés és steatorrhea (zsírban oldódó vitaminok elvesztése) -, amelyek részben javíthatók a folyadékokban és rostokban gazdag étrend alkalmazásával. a zsírban oldódó vitaminokkal való integrációból. Amint az várható volt, a kolesztiramin terápia után a vér trigliceridszintje nő, de az alkalikus foszfatázban és a transzaminázokban is. Végül a hatóanyag ellenjavallt az aktív fázisú peptikus fekélyben, és növelheti az epehólyagkövek kockázatát.
interakciók
A gyógyszer korlátozhatja egyes gyógyszerek (például pajzsmirigy hormonok, zsírban oldódó vitaminok, digitalis, orális antikoagulánsok, tiazidok, béta-blokkolók, kortikoszteroidok, loperamid, nem szteroid gyulladáscsökkentők, fluvasztatin, valproát, doxepin) felszívódását, amelyeket legalább 4 órás időközönként kell bevenni belőle.
Használati mód
A szokásosan alkalmazott dózisok magasak, átlagosan 8 és 16 gramm között változóak, napi 2/4 feltételezésre osztva étkezés előtt vagy közvetlenül utána. A gyógyszer nemkívánatos íze korrigálható úgy, hogy egy kellemes ízű (például gyümölcslé) járműbe keveredik.
A kolesztiramin alkalmazásával kapcsolatos további információkért lásd a Questran betegtájékoztatóját.
