EFIENT ® Prasugrel

Az EFIENT® egy Prasugrel-hidroklorid alapú gyógyszer.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombotikumok

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések EFIENT ® Prasugrel

Az EFIENT ® -ot az atherothrombotikus alapú ischaemiás események megelőzésére alkalmazzák akut koronária szindrómában, myocardialis infarktusban vagy primer vagy késleltetett perkután coronaria beavatkozásban szenvedő betegeknél.

Az EFIENT® hatékonysága az acetil-szalicilsavval egyidejűleg alkalmazva.

EFIENT ® Prasugrel hatásmechanizmusa

A prasugrel az EMEA által az antitrombotikus tulajdonságai tekintetében jóváhagyott utolsó hatóanyag. A már ismert és forgalmazott tienopiridinek családjához tartozik, ez egy előgyógyszer, amely szájon át azonnal a bélben hidrolizálódik, majd felszívódik.

A citokróm P450 enzimek elsődleges anyagcseréjét követően, amelyek aktivitásuk modulálására érzékenyek, a hatóanyag maximális koncentrációit csak a bevitel után 30 perccel regisztráljuk.

A tienopiridin családhoz tartozó többi elemhez hasonlóan a prasugrel aktív metabolitjai antitrombotikus hatást fejtenek ki azáltal, hogy felismerik és visszafordíthatatlanul kötik a vérlemezkék P2Y-receptorát, gátolva az ADP-hez való kötődését és a glikoprotein IIb / IIIa komplex következményes aktiválódását. kölcsönhatás a fibrinogénnel és a vérlemezke dugójának stabilizálása.

A hatás gyors kinetikáját figyelembe véve a terápiás hatást szűk időintervallumokban kapjuk meg a többi hasonló hatóanyagra vonatkozóan leírtakhoz képest, és a kötés visszafordíthatatlansága fényében csak a kezelés felfüggesztésétől számított legalább 5 nap elteltével eltűnnek. . Az aktív metabolit kb. 7, 4 órás felezési idejében becsült becslések után körülbelül 70% -ban eliminálódik a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a székleten.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

A PRASUGREL HATÉKONYSÁGA AZ ACUTE CORONARY SYNDROME-ban

A TRITON vizsgálat az első klinikai vizsgálat volt, amely kimutatta a prasugrel terápiás hatékonyságát. Ehhez a vizsgálathoz 13 000 akut koronária szindrómában szenvedő beteget vettek fel, akiket prasugrel vagy klopidogrél kezeltek. Az eredmények azt mutatják, hogy a prasugrel a klopidogrélhez viszonyítva jobb megelőző hatást mutat az ischaemiás események és a miokardiális infarktus előfordulási gyakoriságában, 10% -os arányban a prasugrel kezelt betegeknél és 12% a klopidogrel kezelteknél.

2. PRASUGREL: A MOLEKULÁRIS ELŐNYŐKBŐL A KLINIKAI MEGOLDÁSOKHOZ

A prasugrel a harmadik generációs hatóanyagok közé tartozik, amelyek a tienopiridin kategóriába tartoznak. A különböző klinikai vizsgálatokban megfigyelt legnagyobb terápiás hatékonyságot elsősorban ennek a hatóanyagnak a farmakokinetikai jellemzőire lehetett utalni, amelyek képesek gátló hatást kifejteni a thrombocyta-receptorokra időközönként, amely más hatóanyagoknál megfigyeltnél alacsonyabb. Ez gyorsabb időkeretet és sikeresebb terápiát jelent.

3. A PRASUGREL HATÁSAI

A tienopiridinek több mint 15 éve használatosak az atherothrombotikus alapú ischaemiás események megelőzésére. Évek óta a tiklopidint használták, később klopidogrél helyett.

2009 óta mind az EMEA, mind az FDA engedélyezte egy új, aktív prasugrel forgalomba hozatalát, amely tízszer hatékonyabb, mint a klopidogrél, és mindenekelőtt a farmakokinetikai változásoknak, és így biztonságosabbnak.

Alkalmazási módszer és adagolás

Az EFIENT ® 5 mg prasugrel-hidroklorid tabletta : a leggyakrabban alkalmazott dózis egy egyszeri 60 mg-os adag, majd 10 mg-os fenntartó dózis, amelyet napi egyszeri adagként kell bevenni. Az EFIENT ® -ot általában acetil-szalicilsavval kombinált terápiában adják be.

A terápiás beavatkozás időtartamát, a helyes gyógyszerkombináció megválasztását és a dózis lehetséges módosítását (a kockázatos betegek bizonyos csoportjaira vonatkozóan) meg kell határozni az orvosnak, miután gondosan megvizsgálta a beteg klinikai állapotát.

AZ EFIENT ® Prasugrel ELÉRÉSÉN ELŐTT MINDEN TÁJÉKOZTATÁSBAN ELŐTT KÉRJÜK A SZÜKSÉGES KÖVETELMÉNY ÉS ELLENŐRZÉS.

Figyelmeztetések EFIENT ® Prasugrel

A többi véralvadásgátló szerhez hasonlóan az EFIENT ® szedését megelőzni kell a hematológiai és koagulációs kép gondos figyelemmel kísérése, hogy csökkentse a vérzés lehetséges kockázatát. Különösen óvatosan kell eljárni az ilyen kockázatoknak kitett betegeknél, különösen azoknál a betegeknél, akiknél nemrégiben traumák, peptikus fekélyek, gyomor-bélrendszeri vérzés vagy orrvérzés lép fel, amelyeknél figyelembe kell venni a kábítószer-kezelés elkerülésének lehetőségét vagy a már meglévő kezelés felfüggesztését.

A 75 évesnél idősebb betegeknél, akiknek a testsúlya kisebb, mint 60 kg, vagy a koagulációs rendszerben aktív hatóanyagokkal egyidejű kezelésnek kell alávetni a dózis módosítását.

A terápiát a vérzés kockázatának kitett sebészeti vagy fogászati eljárásoknál legalább hetedik alkalommal kell felfüggeszteni.

Különös figyelmet kell fordítani a májbetegségben szenvedő betegekre is, tekintettel a gyógyszer máj metabolizmusára és az úgynevezett lassú metabolizálókra, amelyeknél a citokróm enzimek különböző formáinak génváltozatai meghatározhatják az aktív metabolit koncentrációjának megváltozását, és ezáltal a \ t terápiás hatékonyságát.

Az EFIENT ® laktózt tartalmaz, ezért nem ajánlott glükóz / galaktóz-intoleranciában vagy laktáz enzimhiányos betegekben.

A prasugrel nem befolyásolja közvetlenül a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A különböző kísérleti bizonyítékok, amelyeket jelenleg kizárólag állati tengerimalacokon végeztek, nem mutattak semmiféle különleges toxikus hatást a magzat egészségére a prasugrel terhesség alatt történő bevétele után. A klinikai vizsgálatok hiánya és az emberekre vonatkozó jelentős adatok azonban arra utalnak, hogy az EFIENT-t mind a terhesség, mind a szoptatás ideje alatt el kell kerülni.

interakciók

Az irodalomban található különböző tanulmányok a különböző hatóanyagok és a prasugrel közötti lehetséges kölcsönhatásokról jelentősen csökkent érzékenységet mutatnak, mint a hasonló hatóanyagok, mint pl. A klopidogrél, ami az EFIENT® biztonságosabbá teszi a beteg egészségét.

Ebben a tekintetben a különböző hatóanyagok, amelyek képesek kölcsönhatásba lépni mind a CYP3A4 (mint a prasugrel metabolizmusáért felelős enzim), mind a inhibitorok és induktorok között, nem mutatnak jelentős farmakokinetikai változatokat, amelyek megváltoztatják a gyógyszer funkcionális és biológiai jellemzőit.

Nagyobb figyelmet kell fordítani a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek, varfarin, heparin és más, a véralvadási rendszerre ható gyógyszerek egyidejű alkalmazására, amelyek esetében a véralvadásgátló hatások növelése és a vérzés fokozott kockázata lehetséges.

Ellenjavallatok EFIENT ® Prasugrel

Az EFIENT® ellenjavallt olyan betegeknél, akik patológiás, traumás vagy potenciálisan veszélyes betegségekben szenvednek a vérzéses epizódok, a súlyos májműködési zavarok és az egyik összetevőjének valódi túlérzékenysége miatt.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A különböző klinikai vizsgálatokban leggyakrabban ismertetett mellékhatás, amely az EFIENT®-val kezelt populáció mintegy 7% -ánál a gyógyszeres kezelés megszakításához vezetett, a vérzés volt, amelyet a gyomor-bél vérzés, hematuria, hematoma és vérnyomás formájában írtak le. orrvérzés.

Ritkábbak voltak a thrombocytopenia, a leukopenia, az anaemia és a purpura.