SELECTIN® Pravastatin

A SELECTIN ® egy pravasztatin-nátrium-só alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Hypolipidémiás - HMG-CoA reduktáz inhibitor

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések SELECTIN ® Pravastatin

A SELECTIN ® -ot vegyes dyslipidémia és heterozigóta primer vagy családi hypercholesterolemia farmakológiai kezelésére használják, amikor a megfelelő étrend és az egészséges életmód nem eredményezett kielégítő terápiás eredményeket.

A SELECTIN ® alkalmazható a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére olyan betegeknél is, akiknél korábban kórtörténeti koronária, szívinfarktus, cerebrovascularis események és különböző típusú szív- és érrendszeri betegségek jelentkeztek.

A SELECTIN ® -ot az immunszuppresszív terápiában részesülő betegek transzplantáció utáni hiperlipidémia kezelésére is használják.

Hatásmechanizmus SELECTIN ® Pravastatin

A szájon át bevitt pravasztatin gyorsan felszívódik a gyomor-béltraktusból, és a bevétele után körülbelül 1, 5 óra elteltével elérte a maximális plazmakoncentrációt. A gyógyszer nagy része máj első first pass metabolizmuson megy keresztül, inaktív metabolitok képződésével, ami a pravasztatin abszolút biohasznosulását a teljes bevitt dózis 17% -ára csökken.

Az aktív rész szelektíven behatol a májsejtekbe, és közvetlenül gátolja a koleszterin májszintéziséhez szükséges HMG-CoA reduktáz enzimet. A hepatocitákban a koleszterinszint csökkentése pozitív visszacsatolási mechanizmuson keresztül növeli az LDL receptorok expresszióját a sejtfelszínen, ezáltal javítva az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) felvételét. Ez a kettős akció, amelyhez a VLDL (LDL prekurzorai) szintézisének elkerülhetetlen csökkenése is jár, meghatározza a vér LDL-koleszterin-koncentrációjának jelentős csökkenését már egy hetes kezelés után. A terápiás hatás azonban csak a kezelés kezdetétől számított negyedik héten maximalizálódik.

Ez a biológiai hatás, amelyet valószínűleg a sztatinok pleiotróp hatása is támogat, jelentősen csökkenti a kardiovaszkuláris kockázatot és a kapcsolódó betegségek előfordulását.

A bevitel után körülbelül másfél óra elteltével a pravasztatin nagymértékben eliminálódik a székletből, míg a fennmaradó rész a vizelettel ürül.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A PRAVASTATINA HATÉKONYSÁGA

Ez a vizsgálat, melyet hypercholesterolemia-val (250 mg / dl-nél nagyobb teljes koleszterinszint) és magas vérnyomással kezelt betegeknél végeztünk, azt mutatta, hogy a pravasztatin napi 20 és 40 mg-os adagolása garantálhatja a teljes koleszterinszint 27% -os csökkenését és kb. Az LDL-koleszterin 35% -a, függetlenül a vérnyomáscsökkentő kezelés típusától.

2. A PRAVASTATINA PLEIOTROPIKUS HATÉKONYSÁGA

A világ számos tanulmánya megpróbálja tisztázni és azonosítani a provastatin nem lipidcsökkentő hatásait, valószínűleg a kardiovaszkuláris betegségek megelőzésében. Ez a vizsgálat, amelyet a sejtkultúrákon végzett in vitro, kimutatta, hogy a provastatin hatásos antioxidáns és vazoprotektív hatást fejthet ki a mevalonsav-termelés gátlásától független mechanizmusok révén.

3. ANTICANCER STATINE?

Számos, még kísérleti fázisban lévő vizsgálat támogatja a sztatinok daganatellenes hatását, melyet a koleszterinszintézis gátlásával (a sejtmembránok kialakulásához szükséges elem) gyakorolnak. Ez a klinikai vizsgálat pravasztatint használt a kemoterápia adjuvánsaként a fejlett gyomorrák kezelésében, anélkül azonban, hogy bármilyen javulást kapna. Az in vitro kísérletek által támogatott biológiai hipotézis és a klinikai gyakorlat közötti eltérés nem teszi lehetővé, hogy egyértelműen kifejezzük ezt a hasznosságot.

Alkalmazási módszer és adagolás

SELECTIN ® 20/40 mg pravasztatin tabletták: a leggyakrabban használt dózis az elsődleges hipercholeszterinémia kezelésére napi 10 és 40 mg között van, egyetlen dózisban, esetleg alvás előtt. A specifikus dózis kialakítását az orvosnak kell elvégeznie a beteg fiziológiai-patológiai állapotának gondos értékelése után, és a másodlagos hypercholesterolemia lehetséges okainak kizárása után. A terápiás cél és a megállapított eredmények alapján lehetőség van a dózis kiigazítására kb. 4 hét elteltével, amely a maximális terápiás hatás eléréséhez szükséges idő.

Mindenesetre, bármilyen gyógyszeres kezelés megkezdése előtt helyénvaló lenne elfogadni az egészséges életmódot és a hipolipidikus étrendet, amelyet a terápiás folyamat során is folytatni kell.

A szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében a SELECTIN ® általánosan alkalmazott dózisa 40 mg / nap volt, míg a transzplantáció utáni hiperlipidémiában általában 10 mg / nap dózist alkalmaztak, hogy később csökkentse a terápiás választ.

MINDEN KÉSZÜLÉKBEN, A SELECTIN ® ELŐTT TÖRTÉNŐ ELŐTT Pravastatin - A saját orvosának ismertetése és ellenőrzése szükséges.

Figyelmeztetések SELECTIN ® Pravastatin

A többi statinhoz hasonlóan a pravasztatin terápia a májfunkció és a transzaminázok monitorozását igényli. Valóban szükséges, hogy ezt a gyógyszert óvatosan adják be olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében májbetegség van, annak érdekében, hogy elkerülhető legyen - bár ritka - kellemetlen mellékhatás.

Ugyanilyen óvatossággal kell szembenézni az olyan betegeknél, akiknek korábban történtek myopathiái, vagy hajlamosak a vázizom-betegségek kialakulására; ezekben az esetekben szükség van a kreatin kináz szintek időszakos monitorozására a rabdomiolízis epizódjainak elkerülése érdekében. Ugyanakkor az ilyen klinikai előzmények nélküli betegek esetében nem szükséges ugyanaz a nyomon követés, feltéve, hogy az izomfájdalom és a tartós gyengeség hiánya mindig megállapítható.

A laktóz jelenléte a segédanyagok között a SELECTIN ® gyomor-bélrendszeri problémákat okozhat csökkent glükóz / galaktóz-toleranciával rendelkező betegeknél vagy laktáz enzimhiányos szindrómában.

A jelenlegi vizsgálatok és a hatóanyag hatásmechanizmusának fényében a pravasztatin nem befolyásolhatja a beteg normális figyelemfigyelését; ezért úgy tűnik, hogy nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Számos tanulmány kimutatta, hogy a pravasztatin a magzatra nem teratogén hatású; azonban a SELECTIN ® alkalmazása terhesség alatt erősen ellenjavallt, tekintettel a koleszterin fontosságára az embriogenezis és a magzati fejlődés fázisaiban.

Pravasztatin kezelés esetén a szoptatást is fel kell függeszteni, bár az anyatejben található hatóanyag részaránya elhanyagolható.

interakciók

A HMG-CoA reduktáz enzim számos más sztatinjával és inhibitorával ellentétben a pravasztatin máj metabolizmusát nem kizárólag a citokróm P450 3A4 támogatja. Ez a tulajdonság tehát csökkenti az inhibitorokkal vagy induktorokkal (acetilszalicilsav, warfarin, ciklosporin ...) fennálló lehetséges kölcsönhatásokat, és megőrzi farmakokinetikai profilját.

Másrészt más dózisok lipidszint-csökkentő hatású egyidejű bevitele esetén az adag módosítása szükséges.

Ellenjavallatok SELECTIN ® Pravastatin

A SELECTIN ® ellenjavallt az egyik összetevőjéhez, a különböző típusú májbetegségekhez és a terhesség és a szoptatás időtartama alatt fellépő túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A pravasztatin tolerálhatóságával és biztonságosságával kapcsolatban végzett különböző vizsgálatok azt mutatták, hogy a mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló a kontrollmintában megfigyeltekhez. A leggyakoribb mellékhatások mind viszonylag kicsiek és általánosítottak voltak, mint például hasmenés, hányinger, hányás, duzzanat, szédülés és aszténia.

A csontváz, a szív-érrendszer és a máj izomzatával kapcsolatos súlyosabb reakciók egyértelműen ritkábbak és átmenetiek voltak, annyira, hogy a kezelés felfüggesztése után gyorsan eltűntek.