A tetraciklinek tetraciklusos szerkezetű széles spektrumú antibiotikumok (négy gyűrűből állnak, amelyek mindegyike 6 kifejezést tartalmaz), ami szintén az egész osztály nevét adja. Amikor a tetraciklinről beszélünk, a klórtetraciklinre gondolunk, amely az első tetraciklin, amelyet Benutmin Duggar 1945-ben fedezett fel. Duggar felfedezte a klorotetraciklinet a Lederle Laboratoriesnél, miközben az indiai tudós Yellapragada Subbarao felügyelete alatt dolgozott.
1950-ben Robert Woodward professzor a Harvard Egyetemen, a Pfizer gyógyszeripari cég kutatócsoportjával (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover és Richard Pasternack) együttműködött. a Streptomyces rimosus törzsből származó molekula meghatározza az oxiteraciklin (kereskedelmi név, Terramycin®) kémiai szerkezetét, amelyre a gyártási folyamatra vonatkozó szabadalmat is beszerezte. A felfedezéshez vezető kutatási folyamat több mint két évig tartott.
A tetraciklinek olyan antibiotikumok, amelyek széles spektrumú hatással rendelkeznek számos bakteriális fertőzés kezelésére. Napjainkban a tetraciklineket akne kezelésére használják, a hármas terápiában a Helicobacter pylori felszámolására és a rosacea kezelésére; történelmileg elmondható, hogy a tetraciklinek nagyon hasznos eszköznek bizonyultak a kolera-halálozások csökkentésében. A tetraciklineket széles körben alkalmazták mind a fertőző betegségek kezelésére, mind az állati takarmány adalékanyagaként, annak érdekében, hogy elősegítsék növekedésüket (antibiotikumok hozzáadása a takarmányban az állatok endogén baktériumflórájának felszámolása és növelése érdekében) súlya, súlyos következményekkel járhat a fogyasztókra, és szigorúan tiltott gyakorlat). Ez a széles körű alkalmazás a tetraciklinekkel szemben rezisztens baktériumtörzsek megjelenéséhez vezetett, ezáltal drasztikusan csökkentette a terápiában való alkalmazását.
A tetraciklinek a választott antibiotikumnak tekintendők a rickettsialis, a mikoplazma és a chlamydiális fertőzések esetében. Valójában a tetraciklinek különösen hatékonyak a rickettsialis fertőzésekben, köztük a Rocky Mountain lázában, a visszatérő járványos tífuszban (Brill-betegség) és a vezikuláris rickettiosisban. A tetraciklineket szintén széles körben használják szexuális úton terjedő betegségek (STD) kezelésére, mert úgy tűnik, hogy a Chlamydia különböző formái érzékenyek erre a gyógyszercsoportra. A tetraciklinek szintén kimutatták, hogy hatékonyak az akut és krónikus fertőzések kezelésében Brucella melitensis, B. suis és B. abortus alkalmazásával. A tetraciklin, például a doxiciklin, egy másik antibiotikummal, például egy aminoglikozid antibiotikummal, például a streptomicinnel való társítása nagyon meggyőző eredményeket adott akut brucellózis esetén.
A tetraciklinek gátolják a bakteriális fehérjeszintézist a 30 S riboszómális alegységhez való kötődéssel, így megakadályozzák a tRNS és mRNS hozzáférését a riboszómához; következésképpen a fehérjéket kódoló DNS-lánc helyes leolvasása nem megtörténik, és mindez a baktérium fehérjeszintézisének megállításához vezet, majd később halálával.
A tetraciklinek felfedezése nagyon fontos esemény volt, mert számos betegség kezelésének lehetővé tétele mellett új horizontokat nyitott meg más antibiotikumok felfedezéséhez és szintéziséhez.
Adagolás és alkalmazás
A tetraciklin ajánlott adagja akne kezelésére felnőtteknél 1000 mg / nap, két napi adagolásra, két hétig, ami a fertőzés súlyosságától és jellegétől függően változhat.
A Helicobacter pylori felszámolására szolgáló hármas terápiában a tetraciklin ajánlott adagja 2000 mg / nap, négy napi adagolásra, egyenként hat óránként. A kezelés várható időtartama 14 nap.
A tetraciklin ajánlott adagja a bronchitis kezelésében 2000 mg / nap, négy napi adagolásra, egyenként hat óránként. A kezelés időtartama 7-10 nap, és függ a fertőzés súlyosságától. Bizonyos esetekben, különösen a hörghurutra hajlamos betegeknél, tetraciklin adagolására használják a téli hónapokban 4 vagy 5 napig, hogy megakadályozzák a krónikus hörghurut kialakulását.
A brucellózis kezelésében a következő terápiás sémát ajánljuk: 2000 mg tetraciklin naponta, négy napi adagolásra, egyenként hat óránként, három hétig, és 2000 mg / nap streptomicint intramuszkulárisan, A kezelés első hetében, majd 1000 mg / nap, napi egyszeri, intramuszkulárisan beadott adagokra osztva, a kezelés második hetében.
A nem komplikált húgycsőfertőzések, endocervikális és rektális fertőzések kezelésére a napi négyszeres adagolásra ajánlott tetraciklin 2000 mg / nap adagját ajánljuk, egyenként hat óránként. A kezelés várható időtartama legalább egy hét. A chlamydialis fertőzések esetében tanácsos ellenőrizni és esetleg kezelni a beteg szexuális partnereit is.
A Lyme-kór által okozott ízületi gyulladás és a szívgyulladás kezelésére javasolt tetraciklin dózis 2000 mg / nap, négy napi adagolásra, egyenként hat óránként. A kezelés várható időtartama 2 hét és 1 hónap között változhat a fertőzés súlyosságától és jellegétől függően. A krónikus migráns erythema kezelésére azonban a Lyme-kór is okozhatja, a fentiekben ismertetett dózist ajánlott egy kissé más időszakra, 10-30 napig tartani.
A tüdőgyulladás kezelésében a tetraciklin ajánlott adagja 2000 mg / nap, 4 napi adagolásra, egyenként 6 óránként. A kezelés várható időtartama a fertőzés súlyosságától függően 10 és 21 nap között változik.
A rohamfertőzések kezelésére a tetraciklin ajánlott adagja a fent megadott, és az ajánlott kezelés időtartama egy hét.
A tetraciklin ajánlott adagja a közelmúltban alkalmazott szifilisz kezelésében 2000 mg / nap, négy napi adagolásra, egyenként hat óránként két hétig; a tercier szifilisz és a késői szifilisz kezeléséhez ugyanazt a tetraciklin adagot ajánljuk, kivéve, hogy a várható kezelési idő 4 hétre emelkedik; vagy alternatív megoldásként terápiás tervet dolgozhat ki, amely magában foglalja a 30-40 gramm tetraciklin bevitelét 10 és 15 nap közötti időtartamra, nyilvánvalóan kiszámítva az előzetes dózisokat és a napi adagolás számát. A tetraciklinek alkalmazása azonban csak akkor javasolt, ha a beteg nem tud penicillineket használni.
A cystitis kezelésére azonban a tetraciklin ajánlott dózisa ugyanaz marad, mint a fentiekben leírtak, azaz 2000 mg / nap, amelyet négy napi adagolásra kell felosztani, egyenként hat óránként; a kezelés várható időtartama a fertőzés súlyosságától függően 3-7 napig változik. Azonban a cystitis kezelése tetraciklinnel csak akkor végezhető, ha nincs más terápiás alternatíva.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Minden tetraciklin a tetraciklusos szerkezettel közös, és mindegyik amfoter jellegű. A tetraciklinek olyan vegyületek, amelyek mind savakkal, mind erős bázisokkal kristályos sókat képeznek (ez pontosan az amfoter jellegüknek köszönhető); A tetraciklinek komplikált kromofórrendszerrel rendelkeznek, amely az antibiotikumok ezen osztályára jellemző felszívódási spektrumot eredményez, amely a látható színt adva láthatóvá teszi a látható színt. Minden tetraciklin képes kelátképző fémionokat kelátolni, amelyek vízben oldhatatlanok, és úgy tűnik, hogy jelentős szerepet játszanak ezen antibiotikumok hatásmechanizmusában. Amfoter jellegük miatt a tetraciklinek vízben kevéssé oldódnak, míg hidrokloridjaik vízben jelentősen oldódnak.
A tetraciklinek másik fontos jellemzője, hogy a fény barna, a nedvesség jelenlétében és savas környezetben romlik anhidroderek képződésére, amelyek antibiotikum hiányoznak és mérgezőbbek, mint a kiindulási antibiotikumok, ez valószínűleg a kölcsönhatásnak köszönhető. nem specifikus a sejtmembránokkal.
Tetraciklinek: ellenjavallatok és mellékhatások »
