A paroxetin egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szelektív szerotonin újrafelvételt gátló (SSRI) osztályba tartozik. A paroxetin szerkezetén belül két királis centrum van, amelyek négy különböző sztereoizomert eredményeznek. Csak az enantiomer (3S, 4R) - (-) kerül forgalomba.
Paroxetin - kémiai szerkezet
A paroxetin nagy affinitást mutat a szerotonin újrafelvétel-transzporter (SERT) iránt, és sokkal hatékonyabb és szelektívebb, mint a fluoxetin (egy másik SSRI antidepresszáns).
Az összes SSRI-osztályba tartozó gyógyszerhez hasonlóan a paroxetin a triciklikus antidepresszánsok (TCA-k) esetében is előnyben részesül, a jobb tolerálhatóság és a mellékhatások csökkentése révén.
Jelzések
Amit használ
A paroxetin alkalmazása a következő betegségek kezelésére szolgál: \ t
- A súlyos depresszió epizódjai;
- Obszesszív-kompulzív zavar;
- Pánikrohamok okozta rendellenesség agorafóbiával vagy anélkül;
- Szociális szorongás vagy szociális fóbia;
- Generalizált szorongásos zavar;
- Post-traumás stressz zavar.
figyelmeztetések
Ha depresszióban szenved, fokozott kockázatot jelenthet a szellemes gondolatok, az önkárosodás és az öngyilkossági kísérlet. Mivel a paroxetin 1-4 hetet igényel a terápiás hatásának megnyilvánulása előtt, a betegeket gondosan ellenőrizni kell, amíg a fent említett tünetek jelentősen javulnak.
A paroxetin nem alkalmazható 18 év alatti betegeknél. Azonban, ha az orvos feltétlenül szükségesnek tartja, akkor a paroxetint is előírhatja erre a betegcsoportra. Fontos tudni, hogy ezeknek a betegeknek a paroxetin alkalmazása fokozhatja az öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérletek és ellenségesség kialakulásának kockázatát.
Amikor a betegek mániás fázisba lépnek, a paroxetin-kezelést abba kell hagyni.
Elővigyázatosság szükséges a paroxetin beadásakor a már meglévő máj- és / vagy vesebetegségekben szenvedő betegeknél, különösen ha súlyosak.
Mivel a paroxetin megváltoztathatja a vércukorszintet, a beadott inzulin és / vagy antidiabetikus szerek adagjának módosítása szükséges lehet a cukorbetegeknél.
Mivel a paroxetin görcsrohamokat okozhat, óvatosan kell eljárni az epilepsziás betegeknél.
Az elektrokonvulzív terápiában (TEC) kezelt betegeknél a paroxetin adagolásakor nagy óvatosság szükséges.
A paroxetin fokozott belső szemnyomást okozhat, ezért óvatosan kell eljárni a glaukóma betegeknél.
Figyelmet kell fordítani a paroxetin beadására a korábbi szívbetegségben szenvedő betegeknél.
A paroxetin fokozhatja a vérzés kockázatát, így abnormális vérzés esetén azonnal értesítse orvosát.
A paroxetin kezelés leállítása előtt orvoshoz kell fordulni, mivel a kezelés hirtelen visszavonása megvonási tüneteket okozhat.
interakciók
A paroxetin és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása a szerotonerg szindróma kialakulásához vezethet, ezért azok társulását el kell kerülni:
- IMAO (monoamin-oxidáz inhibitorok), például moklobemid ;
- Triptofán ;
- Triptánok (migrén kezelésére használt gyógyszerek), mint például - sumatriptán és almotriptan ;
- Tramadol, opioid fájdalomcsillapító;
- Linezolid, antibiotikum;
- Metilén-kék, egy operációs előtti jelölőszer;
- Egyéb SSRI-k, például a fluoxetin, a sertralin és a fluvoxamin ;
- Lítium, a bipoláris rendellenességek kezelésére használt gyógyszer;
- Fentanil, opiát fájdalomcsillapító;
- Hypericum alapú készítmények (vagy orbáncfű), antidepresszáns tulajdonságú növény.
A paroxetin a pimozid (a pszichózis kezelésére használt gyógyszer) vérszintjének növekedését okozhatja, ezért e két gyógyszer egyidejű bevitelét el kell kerülni.
Mivel a paroxetin a máj enzimek által metabolizálódik, óvatosan kell eljárni az ilyen enzimeket gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor.
A paroxetin kölcsönhatásba léphet néhány, az AIDS kezelésére használt gyógyszerrel, például - például a ritonavirrel .
A paroxetin fokozhatja a következő gyógyszerek hatékonyságát - és ezzel egyidejűleg a mellékhatásokat is:
- Procyclidine (a Parkinson-kór tüneteinek enyhítésére használt gyógyszer);
- Triciklusos antidepresszánsok, mint például az imipramin és a klomipramin ;
- Antipszichotikus szerek, mint például a perfenazin, a tioridazin és a risperidon ;
- Gyermekek ADHD-vel (figyelemhiány / hiperaktivitás rendellenesség) szenvedő gyermekek, például atomoxetin kezelésére ;
- Antiaritmikumok, például flekainid ;
- Metoprolol, az angina pectoris és hipertónia kezelésére használt gyógyszer;
- Fenotiazin, antipszichotikus és antihisztamin hatású molekulák csoportja;
- Antikoaguláns szerek, mint például - acenokumarol .
A paroxetin kölcsönhatásba léphet a tamoxifennel, az emlőrák kezelésére használt rákellenes gyógyszerrel.
Gondoskodni kell a paroxetin beadásáról olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek fokozhatják a vérzés kockázatát, beleértve:
- Fenotiazinok, mint például - klórpromazin ;
- Clozapine, a skizofrénia kezelésére használt gyógyszer;
- Triciklikus antidepresszánsok ;
- Acetilszalicilsav ;
- NSAID - ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek), mint például - ibuprofen vagy celekoxib .
Kerülni kell a paroxetin és az alkohol egyidejű bevitelét.
A paroxetin mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért óvatosság szükséges.
Mindenesetre tanácsos értesíteni kezelőorvosát, ha - vagy nemrégiben - egyéb gyógyszert szed.
Mellékhatások
A paroxetin különböző mellékhatásokat okozhat, bár nem mindegyikük előfordul. Valójában minden páciensnek saját érzékenysége van a gyógyszerrel szemben, és nem mondjuk, hogy a mellékhatások mindegyikénél azonos intenzitásúak.
A paroxetin kezelést követően a következő mellékhatások jelentkezhetnek.
Vér- és nyirokrendszeri betegségek
A paroxetin-kezelés a vérsejt-rendszer rendellenességeit (hemolimphopoietikus rendszer) okozhat. Ezek a rendellenességek thrombocytopeniát okozhatnak, azaz csökkenthetik a vérlemezkék koncentrációját a véráramban. Ez a csökkenés növeli a véraláfutások, a rendellenes vérzés és / vagy vérzés kockázatát.
Allergiás reakciók
A paroxetin allergiás reakciókat válthat ki érzékeny egyéneknél. Ezek a reakciók csalánkiütés vagy viszketés formájában jelentkezhetnek. Vagy a torok, a nyelv vagy a bőr duzzanata előfordulhat légzési nehézséggel és / vagy viszketéssel.
Endokrin rendellenességek
A paroxetin terápia a nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréciót (SIADH) okozhatja, amely - viszont - a vízvisszatartás és a hyponatremia megjelenéséhez vezethet (csökkentheti a nátrium-szintet).
Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek
A paroxetin a vér koleszterinszintjének növekedését és az étvágy csökkenését okozhatja. A gyógyszer is elősegítheti a hyponatrémiát, különösen az idősebb betegeknél.
Pszichiátriai rendellenességek
A paroxetin kezelés különböző pszichiátriai rendellenességeket okozhat, beleértve:
- álmosság;
- nyugtalanság;
- álmatlanság;
- Rendellenes álmok és rémálmok;
- Zavart;
- hallucinációk;
- Mániás időszakok;
- szorongás;
- Pánikrohamok;
- deperszonalizáció;
- nyugtalanság;
- Akathisia, ez az, hogy lehetetlen ülni vagy állni;
- Önkárosító és / vagy öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés.
Idegrendszeri rendellenességek
A paroxetin terápiával indukálható idegrendszeri betegségek között emlékeztetünk:
- A koncentrálás nehézsége;
- szédülés;
- Tremors;
- fejfájás;
- Extrapiramidális rendellenességek, azaz Parkinson-szerű tünetek;
- Rohamok vagy rohamok;
- Nyugtalan láb szindróma.
Szerotonin szindróma
Ez a szindróma különösen akkor fordulhat elő, ha a paroxetint egyidejűleg olyan gyógyszerekkel adják be, amelyek képesek a szerotonin-transzmisszió növelésére is. Szerotonin mérgezésnek is nevezik, és a központi idegrendszerben a szerotonin aktivitás feleslege okozza. A szerotonin mérgezése enyhe, közepes vagy súlyos formában fordulhat elő.
A következő tünetek:
- tachycardia;
- hidegrázás;
- Fokozott izzadás;
- fejfájás;
- Midriasis (a diákok dilatációja);
- Tremors;
- Myoclonia (izom vagy izomcsoport rövid és nem akaratos összehúzódása);
- görcsök;
- Pontos reflexek.
- A bél hangok kiemelése (borborigmas);
- hasmenés;
- Arteriális hipertónia;
- Láz.
A beteg a 40 ° C-ot meghaladó testhőmérsékletet is elérheti.
Rabdomiolízis (csontvázsejtek szakadása és az izomzatban lévő anyagok felszabadulása a véráramba), görcsök és veseelégtelenség is előfordulhatnak.
Szembetegségek
A paroxetin homályos látást és midriasist (pupilla dilatáció) okozhat. Továbbá a gyógyszer is okozhat hirtelen intraokuláris nyomásnövekedést (akut glaukóma).
Fülbetegségek
A paroxetin-kezelés tinnitus kialakulását eredményezheti, vagyis olyan hallási rendellenességet, amelyet a zajok észlelése jellemez, mint például a zümmögés, sziszegés, sziszegés, sípolás, tapogatás stb.
Szív-érrendszeri betegségek
Szívszint esetén a paroxetin szinusz tachycardiát vagy bradycardia-t okozhat.
A vaszkuláris szinten azonban a gyógyszer átmeneti emelkedést vagy vérnyomáscsökkenést okozhat.
Emésztőrendszeri betegségek
A paroxetin bevétele után hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés és szájszárazság fordulhat elő. Gasztrointesztinális vérzés is előfordulhat.
Máj- és epebetegségek
A paroxetin-kezelés a máj enzimek vérszintjének emelkedését okozhatja. Továbbá a gyógyszer elősegítheti a hepatitis megjelenését, amely néha sárgasággal és / vagy májelégtelenséggel jár.
Bőr- és bőrszöveti betegségek
A paroxetin fokozott izzadást, bőrkiütést, viszketést és fényérzékenységi reakciókat okozhat. Súlyosabb bőrreakciók is előfordulhatnak, mint például a Stevens-Johnson szindróma (a polimorf eritéma változata) és a toxikus epidermális nekrolízis.
Vese- és húgyúti betegségek
A paroxetin terápia retenciót és vizelet-inkontinenciát okozhat.
Reproduktív rendszer és emlőbetegségek
A paroxetin-kezelés szexuális diszfunkciót okozhat, mint például a libidó csökkenése, ejakulációs problémák, férfi impotencia és az orgazmus elérésére való képtelenség. Továbbá, a paroxetin hyperprolactinaemiát (azaz a prolaktin vérszintjének emelkedését) indukálhatja, ami mind a nők, mind a férfiak esetében a tej rendellenes szekréciójához (galactorrhoea) vezethet.
Végül a gyógyszer priapizmust, hosszú és fájdalmas erekciót idézhet elő, amelyet nem szexuális izgalom kísér.
Felfüggesztési tünetek
Ha a paroxetin-kezelés hirtelen leáll, úgynevezett elvonási tünetek jelentkezhetnek. Ezek a tünetek:
- szédülés;
- Érzékszervi betegségek;
- Alvászavarok;
- szorongás;
- fejfájás;
- nyugtalanság;
- izzadás;
- remegés;
- hányinger;
- Zavart;
- Érzelmi instabilitás;
- Palpitáció;
- Vizuális zavarok;
- hasmenés;
- Ingerlékenység.
Ezek a tünetek - általában - önkorlátozóak, de még mindig konzultálnia kell orvosával a paroxetin terápia leállítása előtt.
Csonttörések
Paroxetint szedő betegeknél vagy más ilyen típusú gyógyszereknél fokozott a csonttörések kockázata.
Egyéb mellékhatások
A paroxetin bevétele után előforduló egyéb mellékhatások:
- Gyakori ásít;
- Megnövekedett testtömeg;
- Mialgia és / vagy ízületi fájdalom;
- fáradtság;
- gyengeség;
- Perifériás ödéma.
Overdose
A paroxetin túladagolása esetén azonnal forduljon orvoshoz, vagy menjen a legközelebbi kórházba. A túladagolás után fellépő tünetek:
- hányás;
- mydriasist;
- fejfájás;
- láz;
- Az artériás nyomás változása;
- szorongás;
- nyugtalanság;
- tachycardia;
- Tremor.
Akció mechanizmus
Amint fentebb említettük, a paroxetin a szerotonin újrafelvétel szelektív inhibitora.
A szerotonin (5-HT) szintetizálódik a preszinaptikus idegvégződésekben, és bizonyos stimulusok után szabadul fel a szinaptikus falba (a preszinaptikus és posztszinaptikus idegvégződések közötti térbe).
Az idegvégződésből való felszabadulás után az 5-HT kölcsönhatásba lép a receptorokkal, mind pre-, mind posztszinaptikusan. Tevékenységének feltárása után a szerotonin kötődik a transzporterhez, amely az újrafelvételét (a SERT-t) működteti, és visszavezet a preszinaptikus megszűnésbe.
A paroxetin egy erős SERT-gátló, és - a szerotonin helyett való kötődésével - hosszabb ideig a szinaptikus falon belül marad, így lehetővé teszi, hogy továbbra is kölcsönhatásba lépjen a posztszinaptikus receptorokkal. Az indukált szerotoninerg transzmisszió fokozása lehetővé teszi a kezelt pszichiátriai patológiák javulását.
Használati mód - Adagolás
A paroxetin orális adagolásra alkalmas tabletta formájában. A gyógyszert előnyösen reggel, teljes gyomorban kell bevenni. A tablettákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni.
A paroxetin dózisát az orvosnak kell meghatároznia, a kezelendő patológiától és a beteg állapotától függően.
Károsodott máj- és / vagy vesefunkció esetén a beadott adag módosítása szükséges lehet.
A következőkben a szokásos paroxetin dózisokat alkalmazzuk.
Nagy depressziós epizódok
A paroxetin szokásos kezdő adagja 20 mg gyógyszer, amelyet naponta egyszer kell bevenni. Az adag fokozatosan, maximum 50 mg hatóanyagra növelhető.
Obszesszív-kompulzív zavar
A kezdetben beadott gyógyszer dózisa 20 mg hatóanyag naponta, amit naponta 40 mg-ra lehet növelni, osztott dózisban adva. Orvosa növelheti az adagot - nem megfelelő válasz esetén - maximum 60 mg paroxetin naponta.
Pánikrohamok okozta rendellenesség agorafóbiával vagy anélkül
A paroxetin szokásos kezdő adagja napi 10 mg. Ezt követően a gyógyszer mennyiségét 40 mg-ra emeljük, két külön adagban.
Ha a beteg nem kielégítő választ ad, az orvos úgy dönthet, hogy fokozatosan növeli az adagot legfeljebb napi 60 mg paroxetinre.
Szociális szorongásos zavar / szociális fóbia, generalizált szorongásos zavar és poszt-traumás stressz zavar
A javasolt paroxetin dózis napi 20 mg. Nem megfelelő válasz esetén az orvos úgy dönthet, hogy naponta fokozatosan növeli az adagot legfeljebb 50 mg hatóanyagra.
Alkalmazás időseknél
A szokásosan alkalmazott paroxetin adagok megegyeznek a felnőtt betegeknél alkalmazott dózisokkal, de a maximális napi adag nem haladhatja meg a napi 40 mg-ot.
Terhesség és szoptatás
A vizsgálatok kimutatták, hogy az újszülötteknél, akiknél az anyák a terhesség első hónapjaiban paroxetint szedtek, fennáll a szívhibák kialakulásának kockázata
Továbbá - ha a terhesség utolsó trimeszterében olyan gyógyszereket szednek, mint a paroxetin, ez növelheti az újszülött (PPHN) tartós pulmonalis hipertenzió kialakulásának kockázatát, melyet a légzési sebesség növekedése és a bőr kékes arcszíne jelent. Emellett tünetek jelentkezhetnek az újszülöttben, mint például az elalvás vagy táplálás nehézsége, légzési nehézségek, cianózis, instabil testhőmérséklet, hányás, állandó sírás, izom-merevség vagy gyengeség, letargia, remegés, idegesség vagy rohamok. Ezek a tünetek általában a születést követő 24 órán belül jelentkeznek.
A paroxetin - bár minimális mennyiségben - kiválasztódik az anyatejbe.
A fent említett okok miatt a terhes nőknek vagy a szoptató anyáknak határozottan tanácsot kell kérniük orvosukkal a paroxetin bevétele előtt, és gondosan meg kell vizsgálniuk az alkalmazással járó előny-kockázat arányt.
Ellenjavallatok
A paroxetin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert túlérzékenység paroxetinre;
- Azoknál a betegeknél, akik már IMAO terápiában részesültek;
- Pimozidot (antipszichotikumot) szedő betegeknél;
- Tioridazint (másik antipszichotikus gyógyszer) szedő betegeknél;
- Gyermekek és 18 év alatti serdülők.
