A szildenafil a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszer az erekciós zavarok kezelésére, azaz a képtelen szexuális aktivitásra alkalmas erekció elérésére vagy fenntartására.
Annak érdekében, hogy a szildenafil működjön, a szexuális stimulációra is szükség van, különben felhasználása haszontalan lenne.
Hogy működik
A pénisz erekciójáért felelős fiziológiai folyamat magában foglalja egy bizonyos mennyiségű nitrogén-oxid (NO) felszabadulását a cavernous testben bármilyen szexuális stimuláció során. A nitrogén-oxid ugyanakkor aktiválja a guanil-cikláz enzimet, ami a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szintjének növekedését okozza, és a cavernous test simaizomjainak relaxációját eredményezi, és így lehetővé teszi a vér áramlását a péniszbe .
Viagra születése
A Sildenafilot a pfizer gyógyszeripari vállalat brit kutatóintézetéhez tartozó kémikusok csoportja tervezte és szintetizálta.
Kezdetben a szildenafilt az artériás hipertónia és az angina pectoris kezelésére tesztelték. A Swansea-i Morrison-kórházban végzett első klinikai vizsgálatok óta a kutatók megállapították, hogy a gyógyszer szinte elhanyagolható gyógyító tulajdonságokkal rendelkezik az angina pectoris kezelésére vonatkozóan, de a betegek masszív erekcióját indukálták, akiknek a kezelést a kezelésre használták. angina pectoris. Ekkor a Pfizer gyógyszergyár úgy döntött, hogy a kábítószert az erekciós diszfunkció kezelésére szánja, nem pedig az angina pectoris kezelésére, és ezáltal az egyik legkelendőbb gyógyszer. A sildenafil-molekulát 1996-ban szabadalmaztatták, és 1998 augusztusában az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) erekciós diszfunkcióban szenvedő betegek számára engedélyezte, így az egészségügyi hatóság által jóváhagyott első orális kezelés volt. az erekciós diszfunkció kezelése az Amerikai Egyesült Államokban.
A Sildenafil-t az Egyesült Államokban néhány hónappal az FDA jóváhagyása után forgalomba hozták, a Viagra ® számára már regisztrált néven. A sildenafil kereskedelmi értékesítése nemcsak az Egyesült Államokban, hanem az egész világon is nagy sikert aratott, ami évente több millió dollárt eredményezett a Pfizer gyógyszeripari cégnek, amely még mindig a szabadalom tulajdonában van. A szildenafil találmányának tulajdonítása a Pfizer és a brit sajtó közötti vita tárgyát képezte, amely szerint a szildenafil feltalálói Peter Dunn és Albert Wood, akiknek neve a szabadalomban szerepel a gyógyszer előállítására, míg a gyógyszeripari cég tagadja és hirdeti Nicholas Terrettet és Peter Ellis-t a szildenafil feltalálójaként, akinek a neve a gyógyszer szintéziséhez mellékelt eredeti szabadalomhoz tartozik. A Viagra forgalmazásával kapcsolatos másik kíváncsiság az, hogy bár a gyógyszert orvosi rendelvénynek vetik alá, különösen a piaci bevezetésének kezdetén, közvetlenül a televízióban hirdették, nagyon híres karakterek, például a brazil labdarúgó Pelè is. Sok éven át a szildenafil volt az egyetlen olyan gyógyszer a piacon, amelyet orális erekciós diszfunkció kezelésére használtak annyira, hogy 2000-ben az erekciós zavar kezelésére vonatkozó előírások 92% -át foglalták el, míg 2007-ben ez a százalék 50-re csökkent. %; a származást elsősorban más hasonló gyógyszerek forgalmazása okozza, de más okokra is.
Vásároljon viagra-t az interneten
A Viagra népszerűsége évek óta meghódította az internetes oldalakat is, amelyek közül sokan a szildenafilt kínálják orvosi rendelvény nélkül, a regisztráció és az online fizetés után, közvetlenül a személy otthonába szállítva. Ez nagyon kedvezőtlen gyakorlat, mert a szildenafil alkalmazása előtt orvosi ellenőrzéseket kell végezni a mellékhatások kockázatának elkerülése érdekében. Egy másik ok, amiért nem ajánlott a sildenafil interneten történő vásárlása, hogy sok forgalomban lévő hamisított gyógyszer van, amelyeken az illetékes hatóságok nem végeztek ellenőrzést. A sildenafil eladásának megkönnyítése és a betegek interneten keresztüli megszerzésének megakadályozása érdekében néhány éven át gondolkodtak a gyógyszer forgalmazása után, miután konzultáltak a gyógyszerészrel és néhány országban, például Angliában, ez a rendszer már létezik a kiválasztott városokban. A szildenafil (Viagra) termelését és kereskedelmét a Pfizer gyógyszeripari vállalatának két szabadalma védi. A Pfizer Viagra szabadalma az Egyesült Államokban 2012-ben lejárt, de 2011 augusztusában, miután a házat kérték, egy szövetségi bíróság 2019-ig elhalasztotta a szabadalom lejáratát.
Farmakodinamika és a biztonság biztonsága
Ami a szildenafilt különlegessé teszi, az a szelektivitás az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE 5), amely a pénisz erekciós folyamatában részt vesz. In vitro vizsgálatokból kitűnik, hogy a szildenafil affinitása más foszfodiészterázokra általában alacsony, és a foszfodiészteráz típusától függően változik. Például a retinában a foszfotranszdukció folyamatában részt vevő PDE 6 szelektivitása 10-szer alacsonyabb, mint a PDE 5 esetében, míg a szildenafil szelektivitása a PDE 3 esetében körülbelül 4000-szer kisebb, mint a szelektivitás a PDE felé 5.
Más klinikai vizsgálatokat végeztünk azzal a céllal, hogy felmérjék a gyógyszer szedésétől a szildenafil hatásának kezdetéig eltelt időt; mivel a páciens nem mindig tudja, hogy szüksége lesz-e a gyógyszer segítségére, nagyon hasznos lenne, ha pontosan tudná, hogy ez az intervallum milyen hosszú. A sildenafil üres gyomorban történő beadását követően a kívánt hatás megjelenése 12 és 37 perc közötti tartományban volt, átlagosan 25 perc alatt, míg a gyógyszer erekció pozitív hatásának időtartama az erekcióban a bevitel időpontjától számított 4-5 óráig tarthat, mindig szexuális ingerlés esetén. Más tanulmányokat végeztek a szildenafil kardio-keringési rendszerre gyakorolt hatásának megfigyelésére. Általánosságban elmondható, hogy a szildenafil nem okoz semmilyen változást a szívteljesítményben, és semmilyen módon nem befolyásolja a vérkeringést a koszorúereken keresztül. Tény, hogy a szildenafil 100 mg-ig terjedő adagjainak egészséges önkénteseknél történő alkalmazása nem okozott klinikailag szignifikáns hatást az elektrokardiogramra. A gyógyszer adagolását súlyos szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél is végezték, a lehetséges negatív hatások vizsgálatára; ezeknél a betegeknél a szildenafil beadását követően a szisztolés és a diasztolés nyomás csak kis mértékben csökkent, ami az átlagos szisztolés pulmonalis nyomás csökkenésén túl mintegy 9% -ot is észlelt. Körülbelül egy órával a 100 mg-os szildenafil adagjának beadása után bizonyos témákban különös nemkívánatos hatást figyeltek meg: a kromatikus észlelés enyhe megváltozása, különösen a kék és a zöld, a hatásnak tulajdonítható. A PDE 6 enzim szildenafil-gátlása, amely, ahogy láttuk, a retinában a kaszkádos fototranszdukciós folyamat része. Ez a hatás spontán eltűnt a gyógyszer beadását követő két órán belül.
Egy másik vizsgálatban a szildenafil pozitív hatását az erekciós diszfunkció kezelésében olyan betegeknél vizsgálták, akik különböző betegségekben szenvednek, amelyek veszélyeztetik a beteg erekcióját és szexuális életét. Ebben a vizsgálatban körülbelül 3000, 19 és 87 év közötti, betegségben szenvedő beteg, például magas vérnyomás, szív- és érrendszeri betegségek és ischaemiás szívbetegségek, cukorbetegség, gerincvelő sérülés, hiperlipidémia, depresszió és a prosztata transzuretrális rezekciója figyelhető meg. A fent említett betegek a szildenafil beadása után figyelemre méltó javulást mutattak az erekció elérésében; pontosabban, a betegek 62% -a pozitívan reagált már a 25 mg szildenafil dózisára, a betegek 74% -a pozitívan reagált az 50 mg-os adagra, és a betegek 82% -a pozitívan reagált a 100 mg-os szildenafil adagra. .
