AVANDIA ® - Rosiglitazone

Az AVANDIA ® a roziglitazonon alapuló gyógyszer.

THERAPEUTIC GROUP: Orális hipoglikémiás szerek - tiazolidindionok

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Indikációk AVANDIA ® - Rosiglitazone

Az AVANDIA ® egy hipoglikémiás gyógyszer, amelyet a II. Típusú cukorbetegség kezelésére használnak, és nem kompenzálják megfelelően a nem farmakológiai terápiás intézkedések, például a diéta és a fizikai aktivitás.

Ez a gyógyszer sikeresen alkalmazható metforminnal és szulfonilureákkal történő kombinált terápiában is, amikor az utóbbi a maximális tolerált dózisnál hatástalan.

Az AVANDIA ® - Rosiglitazone hatásmechanizmusa

Az AVANDIA ® egy roziglitazon alapú gyógyszer, amely a tiazolidindion családba tartozó hatóanyag, amely képes az inzulinfüggő perifériás szövetek szintjén fellépni, javítva az érzékenységüket az inzulinra, és támogatja a fontos hipoglikémiás hatást.

A roziglitazon terápiás hatása lényegében azzal a képességgel jár, hogy a PPAR gamma-receptorok szelektív agonistájaként funkcionál, amelyek biológiai szempontból alapvetőek, mivel részt vesznek a glükóz-, lipid- és gyulladásos metabolizmusra ható gének expressziójának modulálásában és kifejeződnek. pontosan a fő inzulinérzékeny perifériás szövetek szintjén.

A farmakokinetikai szempontból viszont a roziglitazon orális bevitele megelőzi a bélfelszívódást, amelynek 99% -os biohasznosulása, a máj biotranszformációja és az ezt követő inaktív metabolitok a vesén keresztül eliminálódnak.

A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a hipoglikémiás hatás mind a bazális, mind a prandialis állapotban végrehajtható, néhány hetes kezelés után garantálva a glikozilált hemoglobin, a glikémiás kontroll fontos markerének jelentős csökkenését.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. ROSIGLITAZONE, A PIACRÓL VÁLASZTVA

2010-ben az EMEA felfüggesztette a roziglitazon forgalomba hozatalát egész Európában, tekintettel a szív- és érrendszeri kockázat, különösen a miokardiális ischaemia jelentős növekedésére a hatóanyaggal kezelt betegeknél.

2. ROSIGLITAZON ÉS CARDIOVASCULAR RISK

A roziglitazon hatékonyságát és mellékhatásait értékelő 42 különböző klinikai vizsgálat újbóli vizsgálata azt mutatta, hogy a hatóanyaggal végzett kezelés 43% -kal növekedett a myocardialis infarktus kockázatával és 64% -a halálesetek miatt. szív- és érrendszeri betegségek.

3. ROSIGLITAZONE, OPEN DEBATE

Bár az EMEA arra a következtetésre jutott, hogy felfüggeszti a roziglitazon alapú termékek forgalmazását, a potenciális mellékhatásokról és a valós kockázatról folytatott vita nyitva marad. Jelentős példa erre a közelmúltbeli tanulmány, amely azt mutatja, hogy a roziglitazonnal kezelt második típusú cukorbetegek a carotis atheromatous plakk vastagságának csökkenését mutatják, jelentősen javult a glikémiás kontroll, az inzulinérzékenység és a fibrinolitikus hatás

Alkalmazási módszer és adagolás

AVANDIA ® roziglitazon 4 mg tabletta:

a leggyakrabban alkalmazott dózis naponta 4 mg volt, esetlegesen 8 mg / nap-ra növelve, terápiás kudarc esetén, amit egy pohár vízzel kell bevenni az étkezéstől függetlenül.

Fontos figyelembe venni, hogy kombinált terápia esetén alapvető fontosságú, hogy a kezelés minimális hatásos dózisokkal kezdődjön.

Figyelmeztetések AVANDIA ® - Rosiglitazone

Az AVANDIA ® -ot 2010-ben kivonták a piacról, tekintettel a magas kockázatokra, amelyek nem igazolják a gyógyszer használatából származó előnyöket.

A roziglitazon által kiváltott hidroelektrolit egyensúlyának jelentős változása valójában jelentősen fokozza a fontos szívpatológiákat kiváltó jelek, tünetek vagy epizódok megjelenését, mint például a elégtelenség vagy a miokardiális ischaemia.

Továbbá a csontbetegségek kockázata, a májfunkció jelentős változása és a hypoglykaemia kockázatai a vérkémiai, funkcionális és metabolikus keretrendszer folyamatos monitorozását igényelték annak érdekében, hogy rendszeresen ellenőrizzék a beteg egészségi állapotát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A roziglitazon képes átjutni a placenta szűrőn, és megtalálható az anyatejben, megváltoztatva a magzat és a csecsemő normális evolúciós és metabolikus egyensúlyát, és az iparági szakértőket erőteljesen ellenjavallja ennek a hatóanyagnak a terhességi cukorbetegség kezelésében való alkalmazására.

interakciók

A roziglitazon farmakokinetikai tulajdonságait jelentősen módosíthatja a gemfibrozil, a rifamipicin és a CYP2C8 metabolizmusáért felelős más enzimmodulátorok, mint például a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, Hypericum Perforatum egyidejű bevitele.

Emlékeztetni kell arra, hogy a kettős vagy hármas kezelés más hipoglikémiás gyógyszerekkel jelentősen fokozhatja a roziglitazon hipoglikémiás hatásait.

Ellenjavallatok AVANDIA ® - Rosiglitazone

Az AVANDIA ® ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak egy segédanyagával, a szívelégtelenséggel és a kapcsolódó epizódokkal, akut koronária szindrómával, máj- és vesefunkcióváltozásokkal, diabéteszes keto-acidózissal és diabéteszes pre-kómával szembeni túlérzékenység esetén.

Az AVANDIA ® alkalmazása a terhesség és a szoptatás ideje alatt is erősen elriasztja.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A roziglitazon-kezelést több tucat klinikai vizsgálatnak vetették alá, figyelembe véve a számos lehetséges mellékhatást, így különösen veszélyesvé téve annak használatát.

Valójában az egyéb hypoglykaemiás gyógyszerekkel kapcsolatban ismertetett gyakori mellékhatások mellett, mint például a hypoglykaemia, az anyagcsere-változások és a táplálkozás kockázata, a hematológiai kép megváltozása, a gyomor-bélrendszeri rendellenességek és a hidroelektrolit egyensúlyának megváltozása, az AVANDIA ® kezelése a betegeknél, akiknél magas a szívbetegség kockázata, mint például a szívelégtelenség és

Valójában ez az utóbbi feltétel, amely felelős a roziglitazon alapú gyógyszerek piacról való kivonásáért, tekintettel az alacsony haszon / kockázat arányra.