Mi a cimetidin?
A cimetidin a hisztamin H2 receptor antagonisták elődje, és kétségtelenül mérföldkőnek tekinthető, nemcsak a gyógyszerek e osztályának fejlesztésében, hanem a gyógyszerészeti kémia történetében is.
A cimetidin volt az első kifejlesztett H2 antagonista, amelyből a többi gyógyszercsoportba tartozó molekula származott.
A cimetidin az akkori SmithKline és a francia fontos projekt véglegesítéséből nyert termék a 60-70-es években.
A cimetidint először 1976-ban forgalmazták Nagy-Britanniában Tagamet néven; ma már generikus gyógyszerként is megtalálható, mint maga a molekula, azaz cimetidin. A projekt kezdetétől az ugyanazon cimetidin forgalomba hozataláig körülbelül 12 évig tartott, és ez volt az első gyógyszer a világon, amely évente milliárd dollárt ért el. Elmondható, hogy a cimetidin megváltoztatta a gyomorhurutban szenvedő betegek életét, és hogy ez még mindig a világon széles körben alkalmazott gyógyszer.
Adagolás és alkalmazás
A cimetidin beadható orálisan vagy parenterálisan (intravénásán és intramuszkulárisan) különböző terápiás igények szerint.
Duodenális fekély kezelés
A nyombélfekély kezelésében orális úton a cimetidin 800-1600 mg / nap dózisban kerül bevitelre egyetlen napi adagolásban, mielőtt lefekszik. Alternatív megoldásként 1200 mg / nap adagot lehet szedni 4 napi 300 mg-os dózisra, három fő ételre és egy-egy lefekvéskor. A gyomorirritáció kialakulásának elkerülése érdekében ajánlott a gyógyszert teljes gyomorba venni, amikor csak lehetséges. A kezelés időtartama a terápiás válasz függvénye, de általában 4-8 hét; ha a teljes gyógyulás nem következik be, a kezelés hosszabb ideig is meghosszabbítható. Másrészt, ha a nyombélfekélyt parenterálisan kezelik, 300 mg cimetidin intravénás vagy intramuszkuláris injekciót alkalmazunk 6, 8 óránként. Vagy, alternatív módon, a cimetidin 40-50 mg / óra folyamatos infúzióban, maximum 100 mg / óra (2, 4 g / nap) adagolásban alkalmazható. A nyombélfekély megelőző (megelőző) terápiája esetén 400 mg / nap cimetidint alkalmazunk, egyszeri dózisban, orálisan, lefekvés előtt vagy 300 mg / nap intravénás vagy intramuszkuláris injekció formájában, mindig egyetlen adagban. .
A gyomorfekély kezelése
A gyomorfekély kezelésében orálisan 800 mg / nap cimetidint alkalmazunk egyetlen adagban, este, lefekvés előtt. Abban az esetben, ha nagyobb dózisra van szükség, 1200 mg / nap alkalmazható, négy napi adagolásra osztva. Javasoljuk, hogy a gyógyszert teljes gyomorban adják be. parenterális gyomorfekély kezelés esetén 300 mg cimetidint alkalmazunk intravénás vagy intramuszkuláris injekcióként 6 óránként. Alternatív módon, folyamatos intravénás cimetidin infúzió alkalmazható 50 mg / óra sebességgel.
Zollinger-Ellison szindróma kezelése
A cimetidin a Zollinger-Ellison-szindróma kezelésében is nagyon alkalmazható. Az orálisan alkalmazott cimetidin napi 1200 mg-ot használ, négy napi adagolásra osztva, egy-egy étkezéskor és egy lefekvés előtt; 6 óránként 300 mg cimetidin parenterálisan intravénás vagy intramuszkuláris injekcióját alkalmazzuk. Alternatív módon, ezek beadhatók folyamatos infúzióval - kezdetben - 50 mg cimetidin óránként; később a terápiás válasz alapján a cimetidint 40-500 mg / óra sebességgel alkalmazzuk; a napi adag nem haladhatja meg a 2400 mg-ot.
Gasztroesophagealis reflux betegség kezelése
A gasztroezofagális reflux betegség kezelésében orálisan 1600 mg / nap cimetidint alkalmazunk, két adagra osztva, vagy négy napi 400 mg-os adagolásra. Másrészt az injekció beadásával 300 mg cimetidint adunk be intravénás vagy intramuszkuláris injekcióval, 6 óránként, vagy - alternatív módon - a gyógyszer folyamatos infúziója 50 mg / óra sebességgel.
A fent említett összes dózis felnőtt betegekre vonatkozik.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
A cimetidin gyomorfekély elleni kezelés megkezdése előtt meg kell győződni arról, hogy a gyomorbetegség tünetei nem egy rosszindulatú daganat miatt következnek be, mivel a gyomorrákot a gyomorfekély által okozott tünetek jellemzik. ; ezeket a tüneteket a cimetidin enyhíti. Így a cimetidin elfedheti a gyomorban kialakult neoplazia tüneteit, ezáltal késleltetheti a betegség helyes diagnózisát. Ez a fajta felmérés különösen fontos, ha a beteg korai életkorban van, vagy ha új tünetekkel vagy a közelmúltbeli változásokkal panaszkodott.
A legutóbbi, kiterjedt vizsgálatok azt mutatták, hogy idős, cukorbetegek, krónikus tüdőgyulladás vagy sérült immunrendszer (például kemoterápiás kezelések vagy betegségek, például AIDS) miatt nagyobb a tüdőgyulladás kialakulásának kockázata, ha azok cimetidinnel vagy más H2 antagonistákkal kezeltek. Ezért tájékoztassa orvosát, ha a kezelés során köhögés vagy más mellkasi fertőzés tünetei alakulnak ki. A cimetidin és az alkohol egyidejű alkalmazása a keringő alkohol koncentrációjának növekedéséhez vezethet. Úgy tűnik, hogy a biológiai magyarázat a gyomor-alkohol dehidrogenáz cimetidin által történő gátlásához kapcsolódik, ami az alkohol biohasznosulásának növekedéséhez és maga az alkohol metabolizmusának gátlásához vezet.
Más vizsgálatokból megállapították, hogy a cimetidin gátolja a gyógyszerek oxidatív metabolizmusát. Például a cimetidin növeli a warfarin antikoaguláns hatását, ezért ajánlatos egyidejűleg tartani a warfarint és cimetidint szedő betegek kontrollját (protrombin idő). A cimetidin meghosszabbíthatja más fontos gyógyszerek, például a béta-blokkolók és a diazepam hatását.
Terhesség és szoptatás
Az állatkísérletek nem mutattak kockázatot a magzatra a cimetidin terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatban. Sajnos nincsenek teljes körű vizsgálatok az emberi terhességről. Megállapították, hogy a cimetidin mindkét irányban passzív diffúzióval keresztezi a placentát, bár lassan.
Bár számos esetben a cimetidin a gyomorfekély kezelése során a terhesség alatt semmilyen kockázatot nem jelentett, erősen ajánlott csak akkor, ha valóban szükséges. Más vizsgálatokból származó adatok arra utalnak, hogy - nyilvánvalóan - a magzati expozíció nagyobb, ha a X-es cimetidin összes krónikus dózisát alkalmazzuk, nem ugyanazon X-dózis egyszeri beadása helyett, így a cimetidin alkalmazható \ t szülés, hogy megakadályozzák a Mendelson szindrómát. A cimetidin szülés alatt történő alkalmazása nem zavarja a születés időtartamát vagy az ugyanabban az időszakban bekövetkező összehúzódásokat.
Kimutatták, hogy a cimetidin kiválasztódik az anyatejbe. 400 mg cimetidin egy betegben történő beadása során a gyógyszer csúcskoncentrációja a tejben elérte az 5 mcg / ml-t. Ezek a koncentrációk nem változnak a krónikus cimetidin folytatásakor. Bár a gyártók azt ajánlják, hogy a szoptatás alatt a cimetidint nem használják, az amerikai Pedriatics Akadémia szerint a cimetidin bevitel kompatibilisnek tekinthető a szoptatással.
Oldalsó és nemkívánatos hatások
A legtöbb cimetidinnel kezelt betegnél nem volt mellékhatás. Mint minden gyógyszer, a cimetidin azonban nemkívánatos mellékhatásokat is okozhat. A leggyakoribbak a gyomor-bélrendszeri betegek, mint például a hasmenés, amely a cimetidin-kezelt betegek egy százalékát érinti. A cimetidin alkalmazása során előforduló egyéb mellékhatások azok, amelyek a központi idegrendszert érintik (különösen idős betegeknél), mint például fejfájás, reverzibilis zavaros állapot és extrapiramidális rendellenességek; súlyos klinikai kép súlyosbodik súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Más, sokkal ritkábban előforduló esetekben a kardiovaszkuláris rendszerhez kapcsolódó mellékhatásokat, mint például a bradycardia, a pitvari és a kamrai extrasystolák és a kamrai tachycardia jelentettek. Egyéb esetekben a máj anyagcseréjéhez kapcsolódnak, a szérum transzaminázok növekedésével, amelyek azonban a cimetidin kezelés során normalizálódnak.
