gyógyszerek

fájdalomcsillapítók

általánosság

A fájdalomcsillapítók (vagy fájdalomcsillapítók) - amint a nevükből láthatóak - a különböző természetű és entitás fájdalmának kezelésére szolgáló gyógyszerek.

Bár ezek a gyógyszerek hatásosak a fájdalom eloltására, ezek általában nem oldják meg a fájdalmas inger kialakulásához vezető okot.

A következő gyógyszercsoportok a fájdalomcsillapítók csoportjába tartoznak:

  • NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek);
  • A fájdalomcsillapító-lázcsillapító;
  • Opioid fájdalomcsillapítók.

Az alábbiakban röviden szemléltetjük ezeket a gyógyszerek osztályait.

NSAID-ok

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok) meglehetősen széles körű gyógyszerek.

Az ebbe az osztályba tartozó hatóanyagok többé-kevésbé hangsúlyos módon gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkeznek.

Az alábbiakban röviden ismertetjük az NSAID-ok fő jellemzőit. Részletesebb információkért lásd az erre a webhelyre vonatkozó dedikált cikkeket ("NSAID-k: Történelem, hatásmechanizmus, indikációk", "NSAID-ok: kémiai szerkezet alapján történő osztályozás", "NSAID-k: mellékhatások és ellenjavallatok").

Az NSAID-ek kémiai szerkezetük és hatásmechanizmusuk szerint osztályozhatók.

A legismertebb és leggyakrabban használt NSAID-ok közül:

  • Szalicilátok, beleértve az acetilszalicilsavat;
  • Propionsavszármazékok, például ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen és flurbiprofen;
  • Ecetsav- származékok, beleértve a ketorolacot, a diklofenakot és az indometacint;
  • Szulfonilcsoportok, amelyek között megtaláljuk a nimesulidot;
  • Az enolsav származékai, amelyek között piroxicam, meloxicam, tenoxicam és lornoxicam található;
  • A fenaminsav származékai, amelyek között mefenaminsavat és flufenaminsavat találunk;
  • Szelektív COX-2 inhibitorok, köztük celekoxib és etorikoxib.

NSAID hatásmechanizmusa

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és mindenekelőtt fájdalomcsillapító hatást fejtenek ki a ciklooxigenáz gátlásával.

A ciklooxigenáz olyan enzim, amelynek három különböző izoformája ismert: COX-1, COX-2 és COX-3.

Ezek az enzimek a testünkben jelenlévő arachidonsavat prostaglandinokká, prosztaciklinokké és tromboxánokká alakítják.

A prosztaglandinok - és különösen a G2 és H2 prosztaglandinok - részt vesznek a gyulladásos folyamatokban és a fájdalom-válaszokat közvetítik. Míg az E típusú prosztaglandinok (PGE) lázzal járnak.

A COX-1 konstitutív izoform, amely normálisan jelen van a sejtekben és részt vesz a celluláris homeosztázis mechanizmusában. A COX-2 viszont egy indukálható izoform, amelyet aktivált gyulladásos sejtek (gyulladásos citokinek) termelnek.

Ezért a COX-2 gátlásával akadályozzák a láz, a gyulladás és a fájdalom kialakulását okozó prosztaglandinok képződését.

Azonban számos NSAID (kivéve a szelektív COX-2 inhibitorokat) képes a COX-1 konstitutív izoformát gátolni. Ez a gátlás a nem szelektív NSAID-okra jellemző néhány mellékhatás eredete.

Mellékhatások

Természetesen a mellékhatások az alkalmazott hatóanyagtól függően változnak, de néhány mellékhatás a gyógyszerek teljes osztályára jellemző.

Az összes nem szteroid gyulladáscsökkentő szer közös mellékhatásai közé tartoznak a gasztrointesztinális típusúak, például:

  • hányinger;
  • hányás;
  • Hasmenés vagy székrekedés;
  • Gyomor-bélrendszeri fekély, perforáció és / vagy vérzés.

Továbbá, az NSAID-ok nagy dózisokban és hosszú ideig történő alkalmazása megnövekedett szívizominfarktus vagy stroke kockázatát okozhatja.

Fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók

Ebbe az osztályba tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást váltanak ki, de nem rendelkeznek gyulladásgátló hatással.

Valójában az egyetlen hatóanyag, amely még mindig a piacon tartozik, a paracetamol .

A hatóanyag működésének mechanizmusát azonban még nem teljesen tisztázták.

A leginkább elfogadott hipotézis az, hogy a paracetamol antipiretikus és fájdalomcsillapító hatást fejt ki a ciklooxigenáz enzim egyik CO 2-3 izoformájának gátlásával.

Opioid fájdalomcsillapítók

Az endogén opioid receptorok stimulálásának következtében fájdalomcsillapító hatású gyógyszerek közé tartozik a fájdalomcsillapítók ebbe az osztályába.

Ebben az esetben az alábbiakban csak néhányat említünk e gyógyszerosztály jellemzőitől; részletesebb információkért tekintse meg az adott webhelyen található cikket ("Opioid gyógyszerek").

A legelterjedtebb opioid fájdalomcsillapítók közül említjük meg a morfint, a kodeint (köhögésgátló hatását is), fentanilt (vagy fentanilt vagy fentanilt), metadont, oxikodont és buprenorfint .

Az opioid fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa

Amint már említettük, az e gyógyszercsoportba tartozó fájdalomcsillapítók hatással vannak az endogén opioid receptorok stimulálására.

Többféle opioid receptor létezik:

  • Receptor μ (más néven MOP);
  • Δ receptor (más néven DOP);
  • Κ receptor (más néven KOP);
  • Árva receptor (más néven NOP).

Ezek a receptorok testünk fájdalmi útja mentén helyezkednek el, és részt vesznek fájdalmas ingerek neurotranszmissziójában. Részletesebben, stimulációjuk kémiai jelek kaszkádjának aktiválódását okozza, amely egy fájdalomcsillapító hatás indukciójához vezet.

A legtöbb terápiában alkalmazott opioid fájdalomcsillapító agonisták (részleges vagy teljes, szelektív vagy nem) μ receptorok. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa a fent említett receptorok stimulálása, így fájdalomcsillapítás indukálása.

Mellékhatások

Az opioid fájdalomcsillapítók tipikus mellékhatásai:

  • Szedáció és álmosság;
  • Miosis (azaz a tanuló szűkítése);
  • Hányás.

Továbbá nagy dózisok esetén ezek a gyógyszerek légzési depressziót és zavart okozhatnak.

Végül az opioid fájdalomcsillapítók addiktívak lehetnek.