általánosság
A fájdalomcsillapítók (vagy fájdalomcsillapítók) - amint a nevükből láthatóak - a különböző természetű és entitás fájdalmának kezelésére szolgáló gyógyszerek.
Bár ezek a gyógyszerek hatásosak a fájdalom eloltására, ezek általában nem oldják meg a fájdalmas inger kialakulásához vezető okot.
A következő gyógyszercsoportok a fájdalomcsillapítók csoportjába tartoznak:
- NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek);
- A fájdalomcsillapító-lázcsillapító;
- Opioid fájdalomcsillapítók.
NSAID-ok
A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok) meglehetősen széles körű gyógyszerek.
Az ebbe az osztályba tartozó hatóanyagok többé-kevésbé hangsúlyos módon gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkeznek.
Az alábbiakban röviden ismertetjük az NSAID-ok fő jellemzőit. Részletesebb információkért lásd az erre a webhelyre vonatkozó dedikált cikkeket ("NSAID-k: Történelem, hatásmechanizmus, indikációk", "NSAID-ok: kémiai szerkezet alapján történő osztályozás", "NSAID-k: mellékhatások és ellenjavallatok").
Az NSAID-ek kémiai szerkezetük és hatásmechanizmusuk szerint osztályozhatók.
A legismertebb és leggyakrabban használt NSAID-ok közül:
- Szalicilátok, beleértve az acetilszalicilsavat;
- Propionsavszármazékok, például ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen és flurbiprofen;
- Ecetsav- származékok, beleértve a ketorolacot, a diklofenakot és az indometacint;
- Szulfonilcsoportok, amelyek között megtaláljuk a nimesulidot;
- Az enolsav származékai, amelyek között piroxicam, meloxicam, tenoxicam és lornoxicam található;
- A fenaminsav származékai, amelyek között mefenaminsavat és flufenaminsavat találunk;
- Szelektív COX-2 inhibitorok, köztük celekoxib és etorikoxib.
NSAID hatásmechanizmusa
A nem szteroid gyulladáscsökkentők gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és mindenekelőtt fájdalomcsillapító hatást fejtenek ki a ciklooxigenáz gátlásával.
A ciklooxigenáz olyan enzim, amelynek három különböző izoformája ismert: COX-1, COX-2 és COX-3.
Ezek az enzimek a testünkben jelenlévő arachidonsavat prostaglandinokká, prosztaciklinokké és tromboxánokká alakítják.
A prosztaglandinok - és különösen a G2 és H2 prosztaglandinok - részt vesznek a gyulladásos folyamatokban és a fájdalom-válaszokat közvetítik. Míg az E típusú prosztaglandinok (PGE) lázzal járnak.
A COX-1 konstitutív izoform, amely normálisan jelen van a sejtekben és részt vesz a celluláris homeosztázis mechanizmusában. A COX-2 viszont egy indukálható izoform, amelyet aktivált gyulladásos sejtek (gyulladásos citokinek) termelnek.
Ezért a COX-2 gátlásával akadályozzák a láz, a gyulladás és a fájdalom kialakulását okozó prosztaglandinok képződését.
Azonban számos NSAID (kivéve a szelektív COX-2 inhibitorokat) képes a COX-1 konstitutív izoformát gátolni. Ez a gátlás a nem szelektív NSAID-okra jellemző néhány mellékhatás eredete.
Mellékhatások
Természetesen a mellékhatások az alkalmazott hatóanyagtól függően változnak, de néhány mellékhatás a gyógyszerek teljes osztályára jellemző.
Az összes nem szteroid gyulladáscsökkentő szer közös mellékhatásai közé tartoznak a gasztrointesztinális típusúak, például:
- hányinger;
- hányás;
- Hasmenés vagy székrekedés;
- Gyomor-bélrendszeri fekély, perforáció és / vagy vérzés.
Továbbá, az NSAID-ok nagy dózisokban és hosszú ideig történő alkalmazása megnövekedett szívizominfarktus vagy stroke kockázatát okozhatja.
Fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók
Ebbe az osztályba tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást váltanak ki, de nem rendelkeznek gyulladásgátló hatással.
Valójában az egyetlen hatóanyag, amely még mindig a piacon tartozik, a paracetamol .
A hatóanyag működésének mechanizmusát azonban még nem teljesen tisztázták.
A leginkább elfogadott hipotézis az, hogy a paracetamol antipiretikus és fájdalomcsillapító hatást fejt ki a ciklooxigenáz enzim egyik CO 2-3 izoformájának gátlásával.
Opioid fájdalomcsillapítók
Az endogén opioid receptorok stimulálásának következtében fájdalomcsillapító hatású gyógyszerek közé tartozik a fájdalomcsillapítók ebbe az osztályába.
Ebben az esetben az alábbiakban csak néhányat említünk e gyógyszerosztály jellemzőitől; részletesebb információkért tekintse meg az adott webhelyen található cikket ("Opioid gyógyszerek").
A legelterjedtebb opioid fájdalomcsillapítók közül említjük meg a morfint, a kodeint (köhögésgátló hatását is), fentanilt (vagy fentanilt vagy fentanilt), metadont, oxikodont és buprenorfint .
Az opioid fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa
Amint már említettük, az e gyógyszercsoportba tartozó fájdalomcsillapítók hatással vannak az endogén opioid receptorok stimulálására.
Többféle opioid receptor létezik:
- Receptor μ (más néven MOP);
- Δ receptor (más néven DOP);
- Κ receptor (más néven KOP);
- Árva receptor (más néven NOP).
Ezek a receptorok testünk fájdalmi útja mentén helyezkednek el, és részt vesznek fájdalmas ingerek neurotranszmissziójában. Részletesebben, stimulációjuk kémiai jelek kaszkádjának aktiválódását okozza, amely egy fájdalomcsillapító hatás indukciójához vezet.
A legtöbb terápiában alkalmazott opioid fájdalomcsillapító agonisták (részleges vagy teljes, szelektív vagy nem) μ receptorok. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa a fent említett receptorok stimulálása, így fájdalomcsillapítás indukálása.
Mellékhatások
Az opioid fájdalomcsillapítók tipikus mellékhatásai:
- Szedáció és álmosság;
- Miosis (azaz a tanuló szűkítése);
- Hányás.
Továbbá nagy dózisok esetén ezek a gyógyszerek légzési depressziót és zavart okozhatnak.
Végül az opioid fájdalomcsillapítók addiktívak lehetnek.