fogyás gyógyszerek

Topiramát a fogyáshoz

A topiramát egy epilepszia kezelésére és a migrén bizonyos formáinak megelőzésére engedélyezett görcsoldó szer. Ez egy neuromoduláló gyógyszer, amelynek görcsoldó aktivitása feltehetően a feszültségfüggő nátriumcsatornák gátlásának, a GABA által kiváltott áramok növekedésének, a kainát által kiváltott áramok gátlásának, a nagy csatornák gátlásának köszönhető. kalcium-aktivált feszültség és szén-anhidáz-gátlás.

A topiramát különböző mellékhatásai közé tartozik a fogyás és az étvágytalanság (anorektikus hatás), amely potenciálisan hasznos az elhízás kezelésében. Ebben az értelemben a topiramát intenzív kísérletezés tárgyát képezte mind az állatmodelleken, mind a klinikai környezetben, ami még egy olyan gyógyszer kialakításához is vezetett, amely az FDA engedély hiánya miatt soha nem lépett be a piacra. A Qnexa, a topiramáton és a fenterminen alapuló gyógyszer (egy másik anorektikus hatású hatóanyag), az elhízás és a kapcsolódó állapotok kezelésére (cukorbetegség, magas vérnyomás és hypercholesterolemia); a kereskedelmi engedély hiánya a fontos mellékhatások, például a szívdobogás, az öngyilkossági gondolatok, a memória megszűnése és a születési rendellenességek kockázata volt.

A topiramát pontos fogyásának mechanizmusát még nem vázolták fel; azonban különböző mechanizmusokat feltételeztek: 1) az energiafelhasználás növekedése az anorektikus hatáshoz kapcsolódó csökkentett kalóriabevitel esetén; 2) a nyálenzimek aktivitásának csökkentése, ami fontos az élelmiszer-íz észleléséhez; 3) a leptin és a kortikoszteroid koncentrációk csökkentése; 4) a vércukorszint és az inzulinémia csökkentése.

A topiramát a monoterápiában is hatásosnak bizonyult a fogyás szempontjából, amint azt a klinikai vizsgálatok eredményei is bizonyítják, amelyek a szövődményekkel nem összefüggő elhízásban szenvedő pácienseken voltak, a pszichotróp gyógyszerek által indukált súlygyarapodásban szenvedő betegeknél, valamint a betegeknél, akiknél a szindróma szenved étkezési zavar. A vizsgálatok során leggyakrabban jelentett mellékhatások közé tartozik a paraesthesia, a memóriakárosodás, az íz torzulás, a fáradtság, az álmosság, az álmatlanság, a koncentrációs nehézségek és a szédülés. Ezen mellékhatások csökkentése érdekében kísérleteket tettek a lassú felszabadulású topiramát új készítményeivel való kísérletezésre, amelyek azonban nem jelentenek jelentős előnyöket. Általánosságban elmondható, hogy a topiramát monoterápia jól tolerálható, és bár a paresztézia gyakori a használat során, intenzitása általában enyhe vagy mérsékelt, ritkán olyan intenzitás, amely a terápia felfüggesztését igényli.

A fent említett klinikai vizsgálatokban az elhízás kezelésére vizsgált monoterápiás topiramát dózisa naponta 32 és 384 mg között volt, amely egy szélesebb terápia keretében történt, amely magában foglalja a testsúlycsökkenéshez kapcsolódó viselkedési változásokat, ideértve a vese elterjedését is. alacsony kalóriatartalmú étrend; ezek a dózisok 5-15% -os átlagos tömegveszteséget garantáltak, mint a kontrollcsoportban. Az elhízás kezelésében a leghatékonyabb topiramát dózis naponta 100 és 200 mg között van. Bár a rövid és hosszú távú hatásosság hasonló a sibutramin és az orlistátéhoz, további vizsgálatokra van szükség a kezelés biztonsági profiljának jobb meghatározásához.

Lásd még: Topiramát a dohányzásról való kilépéshez