általánosság
A fenobarbitál a barbiturátok osztályába tartozó nyugtató és görcsoldó szer.
Fenobarbitál - kémiai szerkezet
Valószínűleg a Gardenale® vagy a Luminale® márkanév alatt ismert, de megfelelő gyógyszerek is rendelkezésre állnak.
Jelzések
Amit használ
A fenobarbitál szájon át vagy intramuszkulárisan történő alkalmazása a következő esetekben van feltüntetve:
- Általános nyugtató hatású, különösen epilepsziában és tartós szedációt igénylő állapotban;
- A nagy gonosz tonikus-klónos rohamainak kezelésében;
- Fókuszos kortikális görcsök kezelésében;
- A krónikus barbiturismo méregtelenítésében.
Az intravénás fenobarbitalt viszont az epilepticus állapot második kezelésére használják, olyan esetekben, amikor az orális adagolás nem lehetséges, és olyan betegeknél, akik nem reagáltak megfelelően a benzodiazepinre vagy a fenitoin terápiára.
figyelmeztetések
A fenobarbitál függőséget okozhat.
A máj és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, idős betegeknél vagy alkoholizmusban szenvedő betegeknél nagy óvatosságot kell alkalmazni.
Az epilepsziás betegeknél a fenobarbitális kezelés hirtelen abbahagyása epilepsziás állapotot okozhat.
Mivel a fenobarbitál kezelés során öngyilkossági gondolatokról és viselkedésről számoltak be, a betegeket figyelemmel kell kísérni annak érdekében, hogy az ilyen tünetek megjelenését azonnal felismerjék.
A fenobarbitál súlyos bőrreakciókat okozhat, amelyek akár halálos kimenetelűek is lehetnek. Ezért óvatosan kell eljárni, és - ha a bőr tünetei megjelennek - azonnal értesíteni kell az orvost.
A fenobarbitál képes megváltoztatni a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért ezeket a tevékenységeket el kell kerülni.
interakciók
A fenobarbitál csökkentheti a progesztinek és az estroprogesztin fogamzásgátló hatását.
Az alkohol erősíti a fenobarbitál nyugtató hatását, ezért ezt az összefüggést el kell kerülni.
A fenobarbitál hatékonysága csökkenhet az orbáncfű készítmények (orbáncfű) egyidejű bevitelével.
A fenobarbitál csökkentheti a plazmakoncentrációt és következésképpen a ciklosporin terápiás hatékonyságát (egy olyan immunszuppresszív hatású hatóanyagot, amelyet az átültetésekben a kilökődés megakadályozására használnak).
A fenobarbitál csökkentheti a glükokortikoidok, az mineralokortikoidok, a digitoxin és az orális antikoagulánsok terápiás hatékonyságát.
A fenobarbitál csökkentheti a doxiciklin (antibiotikum), kinidin, hidrokinidin, disopiramid (antiarritmiás szerek), teofillin és β-blokkolók (pl. Alprenolol, metoprolol és propranolol ) plazmakoncentrációját .
A fenobarbitál és a folsav egyidejű alkalmazása a fenobarbitál plazmakoncentrációjának csökkenését okozhatja.
A fenobarbitális plazmakoncentráció növelhető valproinsav vagy progabid (epilepszia kezelésére használt gyógyszerek) egyidejű alkalmazásával.
A fenobarbitál által kiváltott, a központi idegrendszerre kifejtett depresszív hatás fokozható a gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, például:
- Antidepresszánsok (kivéve a szelektív MAOI-A-t);
- H1 hisztamin receptor antagonisták;
- A benzodiazepinek;
- Clonidine;
- Hipnotikus szedatív gyógyszerek;
- Morfinszármazékok.
Mellékhatások
A fenobarbitál különböző típusú mellékhatásokat idézhet elő, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez attól függ, hogy az egyes személyeknek milyen érzékenységük van a gyógyszerrel szemben.
Az alábbiakban a fenobarbitál kezelés során fellépő fő mellékhatások szerepelnek.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
A fenobarbitál kezelés csalánkiütést, angioödémát, morbillformus kitöréseket, pemphigus vulgarist és nagyon súlyos bőrreakciókat okozhat, amelyek végzetes kimenetelűek lehetnek, mint például a Stevens-Johnson szindróma és a toxikus epidermális nekrolízis.
Emésztőrendszeri betegségek
A fenobarbitális kezelés hányingert és hányást okozhat.
Máj- és epebetegségek
A fenobarbitális kezelés mérgező hepatitist okozhat.
Tüdő- és légúti rendellenességek
A fenobarbitális kezelés apnoét, légzési depressziót, laringoszpázist és köhögést okozhat.
Szív-érrendszeri betegségek
A fenobarbitális kezelés hipotenziót, sokkot, vaszkulitist és thrombophlebitist okozhat.
Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek
A fenobarbitális terápia során a lipidszintek, a hypocelcemia (csökkent vér kalciumkoncentráció) és az akut intermittáló porfiria változása léphet fel.
Vér- és nyirokrendszeri betegségek
A fenobarbitális kezelés rendellenességeket okozhat a vérsejtek szintéziséért felelős rendszerben. Ezek a rendellenességek thrombocytopeniát (vérlemezkék számának csökkenését) eredményezhetik, következményes véralvadási rendellenességekkel, leukopeniával (a vérsejtek számának csökkenésével) és vérszegénységgel (a vér hemoglobin mennyiségének csökkenése).
Idegrendszeri rendellenességek
A fenobarbitális terápia:
- álmosság;
- letargia;
- Zavartság, különösen idős betegeknél;
- fejfájás;
- szédülés;
- izgalom;
- nyugtalanság;
- Hiperaktivitás, különösen gyermekbetegeknél;
- téveszmék;
- ataxia;
- dysarthria;
- depresszió;
- Kognitív zavarok és hiányosságok.
Izom-csontrendszeri és kötőszöveti betegségek
A fenobarbitális kezelés:
- Dupuytren-kór;
- La Peyronie-betegség;
- Csökkent csont ásványi sűrűség;
- Osteopenia;
- csontritkulás;
- Vállfájdalom.
Vese- és húgyúti rendellenességek
A fenobarbitális terápia nefropátiát, intersticiális nefritist és oliguriát okozhat.
Egyéb mellékhatások
A fenobarbitál terápia során fellépő egyéb káros hatások a következők:
- Túlérzékenységi szindróma az antikonvulzív szerekre;
- Miosis (tanuló szűkület);
- Midriasis (a tanuló dilatációja);
- nystagmus;
- Optikai neuropátia;
- Genetikai mutációk.
Overdose
A fenobarbitál túladagolása után azonnal megjelenő tünetek a következők:
- fejfájás;
- hányinger;
- hányás;
- érzet;
- Zavart;
- Comatose állapot szabálytalan bradipnea, trecheobronchialis obstrukció és artériás hipotenzió.
Mérgezés esetén a gyomormosást azonnal végre kell hajtani, amennyiben a beteg állapota megengedi.
A már felszívódó fenobarbitál eliminálható kényszer diurézissel vagy vizelet lúgosítással.
Súlyos esetekben a hemodialízis hasznos lehet.
Emellett antibiotikumokat adagolhatunk, hogy elkerüljük a pulmonális szövődmények kialakulását.
Mindenesetre, ha gyanítja, hogy túladagolt a gyógyszer, azonnal forduljon orvoshoz és forduljon a legközelebbi kórházhoz.
Akció mechanizmus
A fenobarbitál növeli a y-aminovajsav (vagy a GABA) jelét.
A GABA az agy fő gátló neurotranszmittere, és funkcióit a receptoraihoz való kötődésével végzi: GABA-A, GABA-B és GABA-C.
Pontosabban, a fenobarbitál kötődik egy adott kötőhelyhez, amely a GABA-A receptoron van, a pikrotoxin helyén.
A receptorhoz való kötődésével a fenobarbitál aktiválja és elősegíti a gátló jelek kaszkádjának megindítását, ami a GABAerg gátló transzmisszió növekedését eredményezi.
Használati mód - Adagolás
A fenobarbitál orális adagolásra (tabletta formájában) és intramuszkuláris és intravénás beadásra rendelkezésre áll.
Orális adagolás
Ha orálisan görcsoldó szerként adják be, a felnőttekben általában alkalmazott fenobarbitál dózisa naponta 100-300 mg.
Nyugtató hatású készítményként a szokásos adag 50-100 mg naponta.
Gyermekeknél alkalmazott szokásos fenobarbitális dózis 20-100 mg, életkora és testtömege szerint változik.
Intramuszkuláris adagolás
A fenobarbitál adagja általában felnőtteknél és serdülőknél (15-18 év) 200-400 mg naponta.
Az 1-12 éves gyermekek és a 15 év alatti serdülők esetében a szokásos adag 10 mg / év.
Vesekárosodásban és / vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél és idős betegeknél szükség lehet a fenobarbitál dózisának csökkentésére.
Intravénás alkalmazás
A fenobarbitál intravénás beadását csak vészhelyzetekben szabad akut görcsös állapot kezelésére és csak olyan betegeknél alkalmazni, akik nem reagálnak a benzodiazepinre vagy a fenitoin kezelésre.
Ezekben az esetekben a felnőttek és gyermekek esetében általában a fenobarbitál dózisa 10 mg / testtömeg-kg.
Terhesség és szoptatás
A fenobarbitál károsíthatja a magzatot, ezért a gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy ez feltétlenül szükséges.
A fenobarbitál kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptató anyák nem szedhetik a gyógyszert.
Ellenjavallatok
A fenobarbitál alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert fenobarbitális túlérzékenység;
- Porfiriai betegeknél;
- Súlyos máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- Légúti betegségekben szenvedő betegeknél;
- Súlyos szívbetegségben szenvedő betegeknél;
- Akut alkoholos mérgezéssel, fájdalomcsillapító szerekkel vagy hipnotikus nyugtatókkal rendelkező betegeknél;
- Terhesség és szoptatás alatt.
Továbbá - ha intravénásan adják be, a fenobarbitál ellenjavallt olyan betegeknél, akik a közelmúltban más, fenobarbitalt vagy primidont (antiepileptikumot) tartalmazó gyógyszereket kaptak.
