általánosság
Jelzések
A doxazozin egy 1-es típusú alfa-blokkoló, versenyképes és szelektív adrenerg receptor antagonista, mely a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésére szolgál.
2000-ben néhány tanulmány kimutatta, hogy a doxazozin nem volt hatékony a magas vérnyomás kezelésében, mint más, ugyanabban a családban lévő alfa-blokkolók, és hogy egy egyszerű diuretikum ugyanolyan hatást gyakorolhat a vérnyomás csökkentésére. Ebből az okból kifolyólag az alkalmazás iránti érdeklődés csökken, bár újabb tanulmányok újbóli jelentőséget tulajdonítottak ennek a gyógyszernek a jóindulatú prosztata hiperplázia és erekciós diszfunkció tüneteinek kezelésében.
Akció mechanizmus
A doxazozin hatásmechanizmusa az alfa-1A posztszinaptikus adrenerg receptorokhoz kötődik (amelyek majdnem minden simaizomot idegenek) szelektív és versenyképes módon; a sima izmok, mind a prosztata, mind a húgycső relaxációját követi.
A prosztata és a húgycső simaizomainak relaxációja a vizeletáram maximális sebességének növekedését és az obstrukció jelentős csökkenését jelenti.
Nemkívánatos hatások
Ugyanakkor a doxazozin sima izomlazítása is viszonylag gyakori nemkívánatos hatással jár, ami a vérnyomás csökkentése, a vérerek túlzott relaxációja miatt, a perifériás rezisztencia megszűnésével. Ez a mellékhatás problémát jelenthet azoknál a betegeknél, akik már hipotenzióban szenvednek, ahol a doxazozin hipotenzív hatása szédülést és ájulást okozhat. Ha a beteg ájulása a gyógyszer beadása után következik be, ajánlatos lefektetni, hogy elősegítse a vérkeringést, és szükség esetén orvosi segítséget kérjen. A doxazozin adagolása klinikailag szignifikánsan csökkenti a vérnyomást minden egyénnél, ami a bevitel időpontjában a következő 24 órában folytatódik; a vérnyomás csökkentésével kapcsolatos tünetek megnyilvánulása a beteg egyéni válaszától és a szokásos artériás nyomásától függ; Az orthostaticus mellékhatások sok személynél előfordulhatnak a kezelés kezdetén.
A történelem és a szakterület rögzítve
A doxazozint az amerikai gyógyszergyártó Pfizer fejlesztette ki, és Cardura és Carduran bejegyzett elnevezéseivel forgalmazta. 2005 februárjában a Food and Drug Administration (az FDA, az Egyesült Államok legfőbb kábítószer-szabályozó hatósága) jóváhagyta a meghosszabbított kibocsátású doxazozin forgalomba hozatalát a Cardura XL bejegyzett neve alatt.
Olaszországban a doxazozint Cardura név alatt forgalmazzák, vagy generikus gyógyszerként különböző nevek alatt, mint például Benur és Doxazosin. Más országokban más nevek, például Dosin vagy Duracin is megtalálható, amelyek a gyógyszergyártó cégtől függenek.
Kisebb részvények
Más, nem szelektív alfa-adrenerg receptor alfa-inhibitorokkal ellentétben, amelyek hosszú távú kezelésben toleranciát okozhatnak, a doxazozin nem okoz toleranciát a hosszú távú kezelésekben; a doxazozin alkalmazása csak ritkán enyhe tachycardiát okozhat. Más klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a hosszú távú doxazozin-kezelés a teljes koleszterin és az LDL-frakció plazmakoncentrációjának enyhe csökkenését okozhatja, de ezeknek az eredményeknek a klinikai jelentősége még nem igazolható. Ugyanebben a klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy a doxazozinnal történő kezelés növelheti a betegek inzulinérzékenységét, ezáltal megváltoztathatja a szénhidrát anyagcserét.
Farmakokinetika és farmakodinamika
A doxazozin meglehetősen hosszú felezési idővel rendelkezik, amely 16 és 30 óra között változik, és ez a hatástartomány a napi egyszeri adagolásra alkalmas. A maximális doxazozin plazmakoncentráció a beadás után 2 órával érhető el. A hatóanyag biológiai hozzáférhetősége a véráramban körülbelül 63%.
A doxazozint a plazmafehérjékhez kapcsolt véráramba szállítják; valójában a plazmafehérjékhez kötött gyógyszer a teljes koncentráció 98% -át érinti. A doxazozin főként a májban metabolizálódik, és elterjedt módon, kb. 65% -ban eliminálódik a széklettel való kiválasztás útján.
Adagolás és alkalmazás
Az artériás hipertónia kezelésében a doxazozin ajánlott adagja 1 mg / nap, mint egy kezdő adag. A fenntartó dózis viszont a beteg szükségességétől és a betegség súlyosságától függően 1-16 mg / nap.
A jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésében a doxazozin ajánlott kezdeti adagja 1 mg / nap, egyszeri napi dózisban, ha normál tablettát alkalmazunk, és 4 mg / nap, mindig a napi adagban. csak naponta egyszer, ha hosszan tartó felszabadulású tablettákat használnak. A doxazozin ajánlott adagja a fenntartó terápiában naponta egyszer 1-8 mg, normál tabletták esetén; a tartós felszabadulásúak esetében azonban az ajánlott adag naponta egyszer 4-8 mg / nap. Az adag módosítása a beteg tüneteinek súlyosságától és az egyéni érzékenységtől függ. Ha a normál tablettákról a retard tablettákra kell váltani, ajánlott a legalacsonyabb dózis (azaz a doxazozin napi 4 mg-os adagja) elkezdése, függetlenül a szokásos tabletták adagjától. A doxazozin tabletták változása esetén mindig ajánlott, hogy az utolsó este adagot ne vegye be normál tablettákban. Ha a tartós hatóanyag-leadású tablettákkal végzett kezelés több napja megszakad, ajánlatos a kezelést a legalacsonyabb dózissal, azaz 4 mg / nap adaggal újraindítani.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél doxazozin dózis módosítása szükséges; ha a májelégtelenség meglehetősen súlyos, nem ajánlott a retard tabletta.
Az adag módosítása a doxazozinra adott egyéni válasz alapján történik; következésképpen a páciens artériás nyomásának értékeit függőleges helyzetben kell mérni, három különböző mérés alapján: az első 2 órával a doxazozin beadását követően, a második 6 óra a gyógyszer beadása után, a harmadik pedig 24 óra után. Általában a poszturális mellékhatások, mint például a vertigo és a szinkope (ájulás) a doxazozin első adagjának beadása után két és hat óra múlva fordulnak elő.
Doxazosin: ellenjavallatok és mellékhatások »
