Mi a Tredaptive?
A Tredaptive egy két hatóanyagot tartalmazó gyógyszer: nikotinsav (más néven niacin vagy B3-vitamin) és laropiprant. Módosított hatóanyag-leadású tabletták formájában kapható. A "módosított felszabadulás" azt a tényt jelenti, hogy a két hatóanyagot a tablettából néhány órán keresztül differenciált sebességgel szabadítják fel.
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Tredaptive?
A Tredaptive-t dyslipidémiában szenvedő betegek étrendjének és edzésének kiegészítőjeként (túlzottan magas vérzsírszint) használják, különösen a "kombinált kombinált diszlipidémia" és "primer hypercholesterolemia" esetén. Kombinált vegyes dyslipidémiában szenvedő betegeknél magas a LDL-koleszterin (az úgynevezett "rossz") és a trigliceridek (egyfajta zsír) és a vérben alacsony HDL-koleszterinszint (úgynevezett "jó"). A primer hypercholesterolemia olyan állapotra utal, amelyben a vér koleszterinszintje magas; "elsődleges" szerint azt értjük, hogy a hypercholesterolemia nem egy konkrét oknak köszönhető.
A Tredaptive-t általában statinnal (a standard koleszterinszint-csökkentő gyógyszerrel) együtt adják olyan esetekben, amikor a sztatin önmagában nem elég hatékony. A Tredaptive-t önmagában alkalmazzák olyan betegeknél, akik nem szedhetnek sztatint.
A gyógyszer csak receptre kapható.
Hogyan alkalmazzák a Tredaptive-t?
A Tredaptive kezdő adagja egy tabletta naponta egyszer négy héten át, majd az adagot naponta két tablettára kell vinni. A tablettát étellel, este vagy lefekvés előtt szájon át kell bevenni, és egészben kell lenyelni, anélkül, hogy megosztaná, megszakítaná, összezúzná vagy megrágná. A Tredaptive nem ajánlott 18 év alatti fiatalok számára a biztonságossági és hatásossági információk hiánya miatt. A vesebetegségben szenvedő betegeknél is óvatosan kell alkalmazni, és májbetegeknél nem alkalmazható.
Hogyan működik a Tredaptive?
A Tredaptive két hatóanyaga, a nikotinsav és a laropiprant különböző hatásmechanizmusokkal rendelkezik.
A nikotinsav egy természetben előforduló anyag, amelyet kis adagokban vitaminként használnak. Nagy dózisok esetén csökkenti a vérzsírszinteket egy még nem teljesen ismert mechanizmus szerint. A nikotinsav első alkalmazása gyógyszerként a vérzsírszint megváltoztatására
az 50-es évek közepére nyúlik vissza, azonban a mellékhatások, különösen a bőrpírváltozás miatt korlátozottan használták.
Úgy véljük, hogy a nikotinsav által okozott bőrpír a hatóanyag, a "prosztaglandin D2" (PGD2) felszabadulását eredményezi a bőrsejtekből, ami a bőr véredéseinek dilatációját okozza. A Laropiprant blokkolja azokat a receptorokat, amelyekhez általában a PGD2 kapcsolódik. A receptorok blokkolása esetén a PGD2 nem képes a bőrben lévő edényeket kitágítani, ami csökkenti a vörösség gyakoriságát és intenzitását.
A Tredaptive tabletta laropiprantrétegből és egy nikotinsavrétegből áll. A bevitel után a laropiprant először a vérbe kerül, blokkolva a PGD2 receptorokat. A nikotinsavat lassabban szabadítják fel a másik rétegből, és funkciója a zsírok módosítása.
Milyen vizsgálatokat végeztek a Tredaptive-n?
A Tredaptive hatásait először kísérleti modelleken tesztelték, mielőtt embereken tanulmányozták.
A Tredaptive-t négy fő vizsgálatban vizsgálták hiperkoleszterinémia vagy vegyes diszlipidémia esetén.
Két vizsgálatban megvizsgálták a Tredaptive hatékonyságát a vérzsírszint módosításában. Az első vizsgálatban a Tredaptive önmagában vagy a placebo (hatóanyag nélküli kezelés) hatékonyságát hasonlították össze az LDL-koleszterinszint csökkentése érdekében összesen 1613 betegen. A vizsgálatban a bőrpír tüneteit is speciálisan kialakított kérdőív segítségével vizsgáltuk.
A második vizsgálatban a Tredaptive és a simvastatin (a statin) kombinációját a Tredaptive önmagában vagy önmagában szimvasztatinnal hasonlították össze, 1398 betegnél. A hatásosság fő mértéke a vér LDL-koleszterinszintjének változása volt 12 hét után.
A harmadik és negyedik tanulmány a laropiprant hatékonyságát vizsgálta nikotinsav által okozott vörösség csökkentésében összesen 2349 Tredaptive-val vagy nikotinsavval kezelt betegnél. A vörösséget egy kérdőívrel mértük a vörösség tüneteiről.
Milyen előnyei voltak a Tredaptive alkalmazásának a vizsgálatok során?
A Tredaptive hatékonyan csökkentette a vér LDL-koleszterinszintjét. Az első vizsgálatban a LDL-koleszterinszint a Tredaptive-val kezelt betegeknél 19% -kal csökkent, míg a placebóval kezelt betegeknél 1% volt. A második vizsgálat kimutatta, hogy az LDL-koleszterinszint tovább csökkent, ha a Tredaptive-t szimvasztatinnal kombináltan (48% -os csökkenés) alkalmazták, összehasonlítva a Tredaptive (17% -os csökkenés) vagy a szimvasztatinnal (37% -os csökkenés) egyedül.
A laropiprant nikotinsavhoz való hozzáadása csökkentette a nikotinsav által kiváltott vörösség tüneteit. Az első és a harmadik vizsgálatban a Tredaptive-val kezelt betegeknél a mérsékelt, súlyos vagy extrém vörösségről számoltak be kevesebb, mint a nikotinsavval kezelt betegeknél. A negyedik vizsgálatban a Tredaptive-val kezelt betegeknél kevésbé jelentkezett a bőrpír, mint a nikotinsavval kezelt betegeknél.
Milyen kockázatokkal jár a Tredaptive alkalmazása?
A Tredaptive-val kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás (azaz 10 beteg közül több mint 1-nél) a vörösség. A Tredaptive alkalmazásával kapcsolatban jelentett összes mellékhatás teljes felsorolását lásd a betegtájékoztatóban.
A Tredaptive nem alkalmazható olyan betegeknél, akik túlérzékenyek (allergiásak) lehetnek a nikotinsavra, a laropiprantra vagy a készítmény bármely más összetevőjére. Nem alkalmazható májbetegségben, aktív gyomorfekélyben vagy artériás vérzésben szenvedő betegeknél sem.
Miért engedélyezték a Tredaptive alkalmazását?
Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) úgy döntött, hogy a Tredaptive előnyei meghaladják a diszlipidémia kezelésével járó kockázatokat, különösen kombinált kevert diszlipidémia és primer hypercholesterolemia esetén. forgalomba hozatali engedélyt.
Egyéb információ a Tredaptive-ről:
2008. július 3-án az Európai Bizottság kiadta a Merck Sharp & Dohme Kft. Számára az Európai Unió egész területén érvényes Tredaptive forgalomba hozatali engedélyét.
A Tredaptive-ra vonatkozó teljes EPAR itt található.
Az összefoglaló utolsó frissítése: 05-2008.
