adalékolás

Az erekciós diszfunkciójú gyógyszerek használata sportban

Dr. Nicola Sacchi - a könyv szerzője: Kábítószerek és doppingolás a sportban -

bevezetés

A gyógyszerészeti területen a legújabb felfedezések közül kiemelkedő szerepet játszanak az 5-ös foszfodiészteráz-inhibitorok (5PDE), amelyeket az erekciós diszfunkció kezelésére használnak.

Ezek az anyagok rendkívül sikeresek voltak a piacon, annyira, hogy az elmúlt tíz évben kitöltötték a feldolgozó iparágak pénzét. A Pfaizer, az első ilyen típusú gyógyszer bevezetése, a Viagra, a gyógyszer értékesítésének köszönhetően a világ legfontosabb gyógyszeripari cégévé vált.

5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok hatásmechanizmusa

Az erekció jelensége a pénisz üreges testeinek simaizomzatának enyhülése, majd az artériás értágítás következménye. A vénás erek párhuzamos szűkítése a vér stagnálását okozza, amit erekció követ.

A corpora cavernosa simaizomainak relaxációja a nitrogén-oxid (NO) által közvetített jelenség. Aktiválja a guanilát-cikláz enzimet, amely katalizálja a guanozin-trifoszfát (GTP) átalakulását ciklikus guanozin-monofoszfáttá (cGMP), amely stimulálja az izomlazulást. A cGMP-t egy foszfodiészteráz lebontja, amelynek legalább hat izoenzimje ismert. A corpus cavernosumban az érintett foszfodiészteráz az 5-ös típusú foszfodiészteráz (5PDE).

Az erektilis diszfunkció gyógyszerei az 5PDE gátlásával működnek, ami a cGMP fokozott koncentrációjának köszönhetően a vérellátás növekedését okozza, amit az erekció javul. Terápiás dózisokban ezek az anyagok nem okoznak erekciót szexuális stimuláció hiányában.

Mellékhatások

Nyilvánvalóan különböző lehetséges mellékhatások állnak elő az ilyen anyagok bevitelével. A fő kockázat azzal a ténnyel jár, hogy a vazodilatáció hipotenziót, esetleges kardiovaszkuláris egyensúlyhiányt okozhat. Az erekciós diszfunkció kezelése ezért súlyos kardiovaszkuláris eseményekkel, például szívizominfarktussal, köztes angina pectoris, hirtelen szívhalál, kamrai aritmiák, stroke, átmeneti ischaemiás roham és vérnyomás változásokkal társul.

Továbbá úgy tűnik, hogy a szildenafil gátolja a béta-adrenerg szív-stimulációt; valójában, míg a szildenafil hatása a szívszintre minimális volt a pihenési körülmények között, a béta-stimuláció vagy a túlterhelés körülményei között a szildenafil csökkentette a dobutamin által kiváltott szívreakciókat és a béta-stimulációból eredő szisztolés hatásokat. Hozzá kell tenni, hogy ezeket a hatásokat minden bizonnyal súlyosbítja a szuboptimális kardiovaszkuláris állapot.

A mellékhatások között emlékeztetni kell arra is, hogy a már említett vérnyomásváltozások mellett olyan rendellenességek is jelentkezhetnek, mint a hányás, hasmenés, dyspepsia, forró öblítés.

Aktív elvek és kereskedelmi nevek

Az idézett molekulák közül a progenitor és az első forgalmazandó volt a szildenafil (Viagra); a forgalomba hozatal után két másik, azonos osztályba tartozó gyógyszer született, nevezetesen a tadalafil (Cialis) és a vardenafil (Levitra). A három vegyület közül a Viagra a legrövidebb hatástartamú (6/8 óra), de erősebb, míg mások sokkal hosszabb ideig tartanak (Cialis 24 óra alatt), de kevésbé intenzívek. A közelmúltban az avanafil (Stendra) is bevezetésre került a piacra, amely a többi PDE5-gátlótól megkülönböztethető a hatás gyors kialakulásával, körülbelül 15 perccel, de rövidebb ideig is.

Használata pulmonalis hipertóniában és sportban

Az 5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok a közelmúltban bizonyítottan hatékonyak egy másik érrendszeri patológia kezelésében is: pulmonalis hypertonia. Ezt a patológiát a tüdő vérerek erős szűkítése okozza, ami csökkenti a légzőrendszer azon képességét, hogy oxigént juttasson a szervezetbe. Az értágító hatás miatt a szildenafil és az ebbe az osztályba tartozó egyéb anyagok meghosszabbítják az artériát és a többi tüdőedényt, ami csökkenti az artériás nyomást a tüdőben és növeli az oxigén rendelkezésre állását . Mindez lehetővé teszi a szóban forgó molekula számára, hogy jelentős előnyöket nyújtson az energiahozam alatt a stressz hatására: a felhasználó számára jelentkező előnyök az aerob gyakorlás képességének javulását eredményezik .

A nagy magasságban végzett konkrét vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a szildenafil fizikai aktivitásakor a vér oxigéntelítettségének jelentős növekedéséhez vezet. Emellett kiemelték a maximális munkaterhelés és a maximális szívkapacitás növekedését. A gyakorlatban kimutatták, hogy a szildenafil a magasság miatt hipoxiás körülmények között jelentősen javítja a fizikai képességeket.

E megállapítások fényében egyes sportolók a szildenafilt használják azzal a céllal, hogy javítsák az aerob teljesítményt a hosszú távú sportokban.

Még mindig kevés információ áll rendelkezésre ezen anyagok képességéről, hogy pozitívan befolyásolják a fizikai teljesítményt; mindazonáltal, bár nem minden tanulmány képes bizonyítani a valóságos előnyöket a sportolók számára a tartóssági készségekben, az 5PDE-gátlók használatának gyakorlata a tartóssági sportok előtt egyre gyakoribb. Ezen anyagok, különösen a tüdőben, értágító képessége javíthatja az izmok oxigénképességét; emiatt egyre több tartós sport sportoló használja ezeket a termékeket.

Ezt a gyakorlatot a sportolók körében megerősítették egy 2014-ben megjelent olasz tanulmány is [Loraschi et al.], Amely ezt a gyakorlatot a kerékpárosok körében vizsgálja. Ez a tanulmány egy névtelen kérdőív segítségével jelentette be, hogy a kerékpárosok mintájában számos versenyző elismerte a Sildenafil használatát.

bibliográfia

Barnett CF, Machado RF. A szildenafil a pulmonalis hypertonia kezelésében. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2 (4): 411-22.

Borlaug BA és munkatársai, Circulation, 112, 2642 (2005)

Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. A szildenafil-citrát adagolásának hatása a telivér lovak gyakorlati fiziológiai paramétereire. Equine Vet J. 2010. november; 42 Suppl 38: 606-12.

Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. és anaerob küszöbértékek a normoxiában. Int. Sports Med., 2008, 29. (2): 110-5.

Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. A szildenafil kevés hatással van a szív- és érrendszeri hemodinamikára, vagy 6 km-es időpróbára a képzett férfiak és nők esetében a szimulált magas magasságban. Magas Alt Med Biol. 2011 ősz, 12 (3): 215-22.

Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Étrendkiegészítő és kábítószer-használat és tudás az olasz fiatal elit kerékpárosokban. Clin J Sport Med. 2014, 24 (3): 238-44.

Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. A Sildenafil javítja a hat perces sétatávolságot a krónikus obstruktív tüdőbetegségben: randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat. Indiai J Chest Dis Allied Sci. 2011 Apr-Jun; 53 (2): 81-5.

Redfield MM1 és munkatársai A foszfodiészteráz-5 gátlás hatása a mozgásképességre és a klinikai állapotra szívelégtelenségben, konzervált ejekciós frakcióval: randomizált klinikai vizsgálat. JAMA. 2013 március 27. 309 (12): 1268-77.

Sacchi N. Gyógyszerek és doppingolás a sportban. Ed Nonsolofitness 2011

Tavaszi RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil pulmonalis hypertonia esetén: dózisfüggő javulás a testmozgásban. Pulm Pharmacol Ther. 2008-ban; 21 (3): 516-21.