általánosság
A klavulánsav egy béta-laktám (vagy β-laktám) típusú kémiai szerkezetű vegyület. Közelebbről, a klavulánsav egy p-laktamáz inhibitor, amelyet széles körben használnak gyógyászati készítményekben antibiotikumokkal, például penicillinekkel együtt.
A klavulánsav felhasználása
Bár a klavulánsavnak gyenge antibakteriális hatása van, antibiotikus hatású gyógyszerkészítményekben történő alkalmazása nem végezhető mikroorganizmusokkal szembeni közvetlen hatása miatt, hanem azért, mert képes gátolni bizonyos különböző törzsek által termelt enzimeket. bakteriális: β-laktamázok (vagy béta-laktamázok).
A Β-laktamázok bizonyos bakteriális törzsek által termelt specifikus enzimek (pontosabban szerin proteázok), amelyek ellen béta-laktám kémiai szerkezettel (például penicillinekkel) szembeni antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát biztosítanak. Valójában ezeknek az enzimeknek a feladata éppen az, hogy a fent említett antibiotikumok szerkezetében lévő béta-laktámgyűrűt megszakítsák, visszafordíthatatlanul veszélyeztessék aktivitásukat, és lehetővé tegyék a baktériumok túlélését.
A klavulánsavat elsősorban amoxicillinnel (félszintetikus széles spektrumú penicillinnel) együtt alkalmazzák. A piacon több amoxicillin és klavulánsav alapú gyógyszerkészítmény is található; a legismertebbek közé tartozik az Augmentin® és a Clavulin®.
Akció mechanizmus
Amint már említettük, a klavulánsav a fent említett béta-laktamázok irreverzibilis inhibitora. Béta-laktám kémiai szerkezettel rendelkező klavulánsav képes kötődni ezekhez az enzimekhez a penicillinekhez képest előnyben.
Részletesebben, a klavulánsav - a penicillinek helyett béta-laktamázokhoz való kötődéssel - az azonos enzim aktív helyén lévő szerin-hidroxil irreverzibilis acilezését okozza, gátolva azt.
Valójában a béta-laktamázok bizonyos típusai képesek a klavulánsav hidrolizálására; az ilyen hidrolízis után azonban egymást követő kémiai reakciók lépnek fel, amelyek minden esetben helyrehozhatatlanul vezetnek az enzim gátlásához, ezáltal lehetővé téve a kívánt hatás elérését.
Pontosan e hatásmechanizmus miatt a klavulánsav a " β-laktamáz öngyilkos gátlók " nevű csoportba tartozik.
Előnyök
A penicillinekkel - és különösen az amoxicillinnel együtt - alkalmazott klavulánsavnak köszönhetően az antibiotikumok aktivitását a béta-laktamáz-termelő baktériumokra is kiterjesztették (ami egyébként rezisztens lenne a hatással szemben). antibakteriális gyógyszerekkel).
Ezért megállapítható, hogy a klavulánsav és az amoxicillin kapcsolata lehetővé tette számunkra, hogy jelentősen és jelentősen bővítsük a hatás spektrumát. Ez a társulás különösen hatékony a következő esetekben:
- A légutak fertőzései, mint például a sinusitis, a krónikus hörghurut és a középfülgyulladás súlyosbodása, melyet a béta-laktamázokat termelő Haemophilus influenzae és Moraxella catarrhalis baktériumtörzsek okoznak;
- A Gram-negatív baktériumok és a Staphylococcus saprophyticus által fenntartott húgyúti fertőzések;
- Enyhe fertőzések, amelyeket az aerob flóra és anaerobia tart fenn.
Mellékhatások
Mivel a klavulánsavat soha nem használják önmagában, nehéz meghatározni, hogy milyen mellékhatásokat okozhat.
Megfigyelték azonban, hogy - az egyetlen amoxicillin adagolásával kapcsolatban - az utóbbiaknak a klavulánsavval történő adagolása nagyobb gyomor-bélrendszeri mellékhatásokkal, különösen a hasmenéssel jár. Ez a hatás azonban jelentősen csökkenthető a gyógyszer teljes gyomorba történő beadásával.
Ezen túlmenően úgy tűnik, hogy a klavulánsav és az amoxicillin összekapcsolása a súlyosabb mellékhatások, például akut hepatitis, kolesztatikus sárgaság, Stevens-Johnson szindróma és purpura előfordulásának növekedését is okozhatja.
Ellenjavallatok
Általában a penicillinekkel kombinálva klavulánsav alkalmazása nem ajánlott akut bronchopulmonalis fertőzések kezelésére, mivel csökkent bronchiális kiválasztási képessége van.
Mindazonáltal az egyetlen amoxicillin beadása vagy az utóbbi klavulánsavhoz való kötődése teljes egészében az orvos hatáskörébe tartozik, aki esetenként értékelni fogja, hogy mely terápiás stratégia a legmegfelelőbb az egyes betegek számára.
