Diclofenac

általánosság

A diklofenak egy nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer (NSAID), amelyet különböző típusú gyulladásos és fájdalmas állapotok kezelésére használnak.

Diklofenak - kémiai szerkezet

A diklofenak számos gyógyászati ​​készítményben kapható, amely különböző adagolási módokra alkalmas (orális, parenterális, okuláris, rektális és bőr).

Kémiai szempontból a diklofenak az ecetsav-származékok kategóriájába tartozik.

Példák a Diclofenacot tartalmazó gyógyászati ​​specialitásokra

• Deflamat ®
• Dicloreum ®
• Flector ®
• Solaraze ®
• Voltaren Emulgel ®

Jelzések

Amit használ

A diklofenak alkalmazása gyulladás és / vagy fájdalom tüneti kezelésére szolgál:

• Rheumatoid arthritis;
• osteoarthritis;
• Ankilozáló spondylitis;
• periarthritis;
• bunions;
• íngyulladás;
• myositis;
• isiász;
• köszvény;
• Sérülések, törések vagy traumák;
• Nyújtás, zúzódás vagy torzulás;
• Ortopédiai sebészeti beavatkozások;
• Vese kövek.

Továbbá a diklofenak alkalmazható a primer diszmenorrhoea (orális adagolás) tüneti kezelésére és a szem elülső szegmensének gyulladásának (nem fertőző alapon) kezelésére, különösen a szürkehályog műtétje után (szembe történő beadás).

figyelmeztetések

Mielőtt orális, rektális vagy parenterális alkalmazásra kezdené a diklofenac-kezelést, tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi feltételek bármelyikében van:

• Ha dohányzási szokása van;
• Ha cukorbetegségben szenved;
• Ha szív- és érrendszeri betegségekben szenved (angina, magas vérnyomás, vérrögök);
• Ha Ön hypercholesteroleemiában és / vagy hypertrigliceridémában szenved;
• Ha Ön anamnézisében van gyomor-bélrendszeri fekély, perforáció és / vagy vérzés;
• Ha fekélyes colitisben vagy Crohn-betegségben szenved;
• Ha Ön anamnézisében vese- és / vagy májbetegségben szenved;
• Ha Ön szenved vagy szenvedett a vérzavaroktól;
• Ha szisztémás lupus erythematosusban szenved;
• Ha asztmából, krónikus obstruktív tüdőbetegségből (COPD), orrpolipokból vagy allergiás rhinitisből szenved, vagy korábban szenvedett;
• Ha terhességet tervez, mivel a diklofenak hátrányosan befolyásolhatja a női termékenységet.

Orálisan, rektálisan vagy parenterálisan beadott diklofenak gasztrointesztinális fekélyeket, perforációt és / vagy vérzést okozhat. Ezért, ha bármilyen gasztrointesztinális tünet jelentkezik, azonnal értesíteni kell az orvost. Ezen túlmenően ezeken az úton beadott diklofenak szintén fokozhatja a myocardialis infarktus vagy stroke kockázatát, különösen akkor, ha nagy dózisban és hosszú ideig alkalmazzák.

A bőrre történő diklofenak csak intakt bőrre és soha nem sérült bőrre alkalmazható.

A lágy kontaktlencséket viselő betegeknek kerülniük kell a kontaktlencséket a diklofenakkal szemészeti használatra, mivel a hatóanyag fehérítő hatást fejt ki rájuk.

Az orálisan, rektálisan vagy parenterálisan beadott diklofenak mellékhatásokat okozhat, amelyek megváltoztathatják a gépjárművezetéshez és / vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

interakciók

Jelenleg nincs ismert gyógyszerkölcsönhatás a diklofenak között a bőrön át történő, valamint a szemészeti és egyéb gyógyszerek esetében.

Ehelyett orális, rektális vagy parenterális alkalmazásra szánt diklofenac-kezelés megkezdése előtt - az esetlegesen fellépő gyógyszerkölcsönhatások miatt - tájékoztassa orvosát, ha Ön már az alábbi gyógyszerek valamelyikét szedi:

• Egyéb NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat (például celekoxibot és etorikoxibot);
• Diabetikus szerek;
• Antikoaguláns szerek, például varfarin vagy heparin;
• Trombocitaellenes szerek ;
• Diuretikumok ;
• A bipoláris zavarok kezelésére használt lítiumsók ;
• Fenitoin, antiepileptikum;
• Kardioaktív glikozidok, például a digoxin;
• Kinolonok, antibiotikumok;
• Ciklosporin és takrolimusz, immunszuppresszív gyógyszerek;
• Metotrexát és pemetrexed, rákellenes szerek;
• Kortikoszteroidok ;
• A kolesztipol és a kolesztiramin, a túl magas koleszterinszint csökkentésére használt gyógyszerek;
• Vorikonazol, egy gombaellenes szer;
• Antihipertenzív gyógyszerek;
• SSRI-k (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók), antidepresszáns gyógyszerek;
• Anxiolitikus szerek;
• Deferasirox (Exjade ®), olyan gyógyszer, amelyet gyakori vérátömlesztésnek vetettek alá;
• Sulfinpirazon, a hiperurikémia és a köszvény kezelésére használt gyógyszer;
• A HIV kezelésében alkalmazott zidovudin .

Mindenesetre - függetlenül az alkalmazott adagolási módtól - célszerű tájékoztatni az orvost, ha bármilyen típusú gyógyszert szed, vagy nemrégiben, többek között a tőzsdén kívüli gyógyszereket, valamint a gyógynövény- és homeopátiás készítményeket.

Mellékhatások

A diklofenak számos mellékhatást okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez attól függ, hogy az egyes személyeknek milyen érzékenységük van a gyógyszerrel szemben.

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyek a diklofenac-kezelés során jelentkezhetnek.

Vér- és nyirokrendszeri betegségek

A diklofenac-alapú kezelés:

• Aplasztikus anaemia;
• Hemolitikus anaemia;
• agranulocytosis;
• Leukopénia;
• Thrombocytopenia.

Allergiás reakciók

A diklofenak allergiás reakciókat válthat ki érzékeny egyéneknél. Ezek a reakciók hypotonia, angioödéma és anafilaxiás sokk formájában fordulhatnak elő.

Emésztőrendszeri betegségek

A diklofenac-kezelés:

• Hányinger és hányás;
• Hasmenés vagy székrekedés;
• Hemorrhagiás hasmenés;
• Melena;
• haematemesis;
• Hasi fájdalom;
• felfúvódás;
• anorexia;
• gyomorhurut;
• Gyomor-bélrendszeri fekély, perforáció és / vagy vérzés;
• vastagbélgyulladás;
• A fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség súlyosbodása betegeknél;
• Hasnyálmirigy-gyulladás.

Idegrendszeri rendellenességek

A diklofenac-kezelés:

• fejfájás;
• szédülés;
• álmosság;
• paresztézia;
• Tremors;
• Az ízérzékelés módosítása;
• görcsök;
• Aszeptikus meningitis.

Pszichiátriai rendellenességek

A diklofenac-kezelés során dezorientáció, izgalom, depresszió, ingerlékenység, álmatlanság, rémálmok, szorongás és pszichotikus reakciók léphetnek fel.

Szív-érrendszeri betegségek

A diklofenak elősegítheti a magas vérnyomás, a vaszkulitisz, a szívdobogás, a szívelégtelenség és a szívinfarktus kialakulását.

Máj- és epebetegségek

A diklofenac-kezelés a vér transzaminázszintjének növekedését és a májelégtelenség, hepatitis és sárgaság kialakulását okozhatja.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A diklofenac-terápia akut veseelégtelenséget, hematuria-t, proteinuria-t, intersticiális nefritist, nefrotikus szindrómát és vesepapilláris nekrózist okozhat.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A diklofenac-kezelés:

• Bőrkiütés;
• csalánkiütés;
• ekcéma;
• erythema;
• Erythema multiforme;
• Stevens-Johnson-szindróma;
• Mérgező epidermális nekrolízis;
• Exfoliatív dermatitis;
• Hajhullás;
• Fényérzékenységi reakciók;
• Bullous dermatitis;
• Lila vagy allergiás lila;
• Viszketés.

Egyéb mellékhatások

A diklofenak-kezelés során fellépő egyéb mellékhatások:

• asztma;
• Víziós zavarok;
• tinnitus;
• A hallás romlása;
• szédülés;
• asztma;
• ödéma;
• Reakciók az injekció helyén (a gyógyszer parenterális adagolásakor);
• A viszketés, a bőrpír, a szem égése (ha a diklofenacot a szemen keresztül adják be).

Overdose

Ha a diklofenak túladagolása történik, előfordulhat, hogy:

• hányás;
• hasmenés;
• szédülés;
• tinnitus;
• Emésztőrendszeri vérzés;
• Görcsrohamok.

Mivel nincs specifikus antidotum, túladagolás esetén a kezelés csak tüneti és támogató.

Mindenesetre, ha gyanítja, hogy diklofenak túladagolása történik, azonnal forduljon orvosához, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Akció mechanizmus

A diklofenak gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatását a ciklooxigenáz (vagy COX) gátlásával fejti ki.

A ciklooxigenáz olyan enzim, amelynek három különböző izoformája ismert: COX-1, COX-2 és COX-3.

A COX-1 konstitutív izoform, amely normálisan jelen van a sejtekben és részt vesz a celluláris homeosztázis mechanizmusában.

A COX-2 viszont indukálható izoform, amelyet gyulladásos sejtek (gyulladásos citokinek) termelnek. Ezen enzimek feladata az arachidonsav prosztaglandinokká, prosztaciklinekké és tromboxánokká való átalakítása.

A prosztaglandinok - különösen a G2 és H2 prosztaglandinok - részt vesznek a gyulladásos folyamatokban és közvetítik a fájdalom-válaszokat.

Ezért a ciklooxigenáz 2 gátlásával a diklofenak akadályozza a fájdalomért és a gyulladásért felelős prosztaglandinok előállítását.

Ugyanakkor érdemes megjegyezni, hogy a diklofenak nem szelektív COX-2 inhibitor, ezért képes a COX-1 gátlására is. Ez az utóbbi gátlás az összes nem szelektív NSAID-re jellemző mellékhatás eredete.

Használati mód - Adagolás

Diclofenac elérhető:

• Orális adagolás kemény kapszulák, orális oldat, tabletták, orális oldat és oldható tabletták formájában.
• A rektális beadás kúpok formájában.
• Parenterális adagolás (intramuszkuláris vagy szubkután) injekciós oldatként.
• A bőrön át történő beadás gél, bőrhab, bőrgyógyászati ​​oldat és gyógyszeres vakolatok formájában.
• Szemcseppek formájában történő szemészeti adagolás.

A veszélyes mellékhatások előfordulásának elkerülése érdekében a gyógyszerrel történő kezelés során nagyon fontos az orvos által adott utasítások betartása mind a diklofenak mennyisége, mind a kezelés időtartama tekintetében.

Az alábbiakban azonban néhány, a terápiában beadott diklofenak dózisra utaló jelzés adódik.

Az egyes gyógyászati ​​készítmények pontos adagolásának megismeréséhez lásd az egyes gyógyszerek szemléltető szórólapjait.

Idős betegeknek szükség lehet a szokásosan alkalmazott diklofenak dózisok módosítására.

Orális adagolás

Szájon át alkalmazva a szokásos diklofenak dózisa naponta 50-100 mg, a betegek által okozott tünetek súlyosságától függően. A dózis napi maximum 150 mg-ra emelhető.

Rektális beadás

Ha a diklofenakot rektálisan alkalmazzák, az ajánlott adag 50 mg 1-3 naponta, vagy 100 mg naponta 1-2 alkalommal.

Parenterális adagolás

Intramuszkulárisan beadva a szokásos diklofenak dózis napi 25-75 mg, a betegek által okozott tünetek súlyosságától függően. Ha az orvos szükségesnek tartja, úgy dönthet, hogy a napi adagot legfeljebb 150 mg-ra emeli.

Bőr adagolás

Diklofenak alapú gél alkalmazása esetén naponta 3-4 alkalmazást ajánlunk.

Bőrhab használata esetén azonban naponta 1-3 alkalmazást ajánlunk.

A gyógyszeres vakolat esetében ajánlatos 1-2 tapaszt alkalmazni és 12/24 óránként helyettesíteni az orvosi rendelvény szerint.

Szemészeti adagolás

A diklofenak alapú szemcseppeket a szem elülső szegmensének gyulladásának kezelésére használják (nem fertőző alapon), és különösen a szürkehályog műtétét követően. A gyógyszer dózisát az orvosnak kell meghatároznia egyénileg.

Terhesség és szoptatás

A terhesség első és második trimeszterében a diklofenakot csak akkor szabad alkalmazni, ha az orvos feltétlenül szükségesnek tartja.

A terhesség harmadik trimeszterében azonban a gyógyszer ellenjavallt a magzat (kardiopulmonális toxicitás, veseelégtelenség és a születéskor hosszabb vérzési idő) és az anya károsodása miatt (a méh összehúzódásának gátlása, következésképpen a késleltetés vagy a késleltetés). és a vérzési idő növekedése).

Továbbá a diklofenak alkalmazása a szoptató anyáknál is ellenjavallt.

Ellenjavallatok

A diklofenak szájon át, rektálisan vagy parenterálisan történő alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

• Azoknál a betegeknél, akik ugyanolyan diklofenákkal szemben túlérzékenyek (még akkor is, ha a gyógyszer dermális vagy okuláris);
• Az acetilszalicilsavra, más nem szteroid gyulladáscsökkentőkre vagy fájdalomcsillapító szerekre (még akkor is, ha a gyógyszert dermális úton adják be);
• Olyan betegeknél, akiknél más NSAID-ok beadása után asztmás roham, urticaria vagy akut rhinitis volt (még akkor is, ha a hatóanyagot bőrön vagy szemen keresztül adják be);
• A folyamatos gyomor-bélrendszeri fekély, perforáció és / vagy vérzésben szenvedő betegeknél;
• Olyan betegeknél, akiknél más NSAID-ok alkalmazása után perforáció vagy gastrointestinalis vérzés szenvedett;
• Károsodott csontvelő-funkciójú betegeknél;
• Intenzív diuretikus kezelésben részesülő betegeknél;
• A véralvadási zavarok esetén;
• Szív-érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél;
• Súlyos máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
• A terhesség utolsó trimeszterében (még akkor is, ha a gyógyszert a bőrön és a szemen keresztül adják be);
• A szoptatás alatt (még akkor is, ha a gyógyszert a bőrön és a szemen keresztül adják be).

Továbbá, a diklofenak alkalmazása ellenjavallt gyermekeknél és 14 év alatti serdülőknél, ha a gyógyszert orálisan, rektálisan vagy dermálisan adják be 16 év alatti serdülőknél, ha a gyógyszeres diklofenac alapú tapaszt használják. és 18 év alatti serdülőknél, amikor a gyógyszert parenterálisan adják be.