gyógyszerek

Pelzont

FIGYELMEZTETÉS: A GYÓGYSZER NEM TARTALMAZHATÓ

Milyen típusú gyógyszer a Pelzont?

A Pelzont egy gyógyszer, amely két hatóanyagot tartalmaz: nikotinsavat (más néven niacin vagy B3-vitamin) és laropiprantot. A gyógyszer módosított hatóanyag-leadású tabletták formájában kapható. A "módosított hatóanyag-leadás" azt jelenti, hogy a két hatóanyag néhány óra alatt különböző sebességgel szabadul fel a tablettából.

Milyen betegségek esetén alkalmazható a Pelzont?

A Pelzontot diétás és fizikai aktivitás mellett dyslipidémiában (túlzottan magas zsírsavszintben) alkalmazzák, különösen a „vegyes kombinált diszlipidémia” és az „elsődleges hypercholesterolemia” esetében. A vegyes kombinált diszlipidémiában szenvedő betegeknél magas a „koleszterin” (LDL) és a triglicerid (egyfajta zsír) a vérben, és alacsony a „jó” koleszterin (HDL) szintje. A primer hipercholeszterinémia olyan állapot, amelyben a vérben a koleszterin koncentrációja magas. Az „elsődleges” kifejezés azt jelenti, hogy a hiperkoleszterinémiának nincs azonosítható oka.

A Pelzont-t általában egy statinnal (a koleszterinszint csökkentésére használt standard gyógyszerrel) együtt írják fel, ha a sztatin önmagában nem hatékony. A Pelzontot csak olyan betegeknél alkalmazzák, akik nem szedhetnek sztatint.

A gyógyszer csak receptre kapható.

Hogyan kell alkalmazni a Pelzontot?

A Pelzont kezdő dózisa egy tabletta naponta egyszer négy héten át, ezt követően az adagot naponta kétszer két tablettára emelik. A gyógyszert szájon át, étellel, este vagy lefekvés előtt szedik. A tablettákat egészben kell lenyelni, nem szabad felosztani, törni, összetörni vagy rágni.

A Pelzont alkalmazása nem javasolt 18 év alatti gyermekek számára, mivel nincs információ a gyógyszer biztonságossági és hatásossági profiljáról ebben a csoportban. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, és májbetegeknél nem alkalmazható.

Hogyan működik a Pelzont?

A Pelzont két hatóanyaga, a nikotinsav és a laropiprant különböző hatásmechanizmusokkal rendelkezik.

A nikotinsav egy természetben előforduló anyag, amelyet kis dózisokban használnak vitaminként. Nagyobb dózisok esetén a vérben lévő zsír szintjét egy még nem tökéletesen működő mechanizmus révén csökkenti

világos. Az anyagot elsőként olyan gyógyszerként alkalmazták, amely megváltoztatta a vérzsír koncentrációját az 50-es évek közepén, de a mellékhatások, különösen az öblítés (bőrpír) miatt korlátozott volt.

Úgy véljük, hogy a nikotinsavhoz kapcsolódó öblítések attól függnek, hogy a bőrsejtek felszabadulnak-e a prosztaglandin D2 (PGD2) nevű anyagnak, amely a bőr véredényeit tágítja (kibővíti). A Laropiprant blokkolja azokat a receptorokat, amelyekhez általában a PGD2 kapcsolódik. Ha a receptorok blokkolódnak, a PGD2 nem húzza ki a bőrben lévő edényeket, és csökken a meleghullámok gyakorisága és intenzitása.

A Pelzont tablettákban a laropiprant az egyik rétegben található. A másik réteg nikotinsavat tartalmaz. Amikor a beteg a tablettát veszi, először a laropiprant felszabadul a véráramba, és blokkolja a PGD2 receptorokat. A nikotinsavat lassabban szabadítják fel a másik rétegből, és egy olyan hatóanyag hatását fejti ki, amely módosítja a lipidprofilt.

Milyen vizsgálatokat végeztek a Pelzonton?

A Pelzont hatásait először kísérleti modelleken tesztelték, mielőtt embereken tanulmányozták.

A Pelzont-t négy fő vizsgálatban tanulmányozták hypercholesterolemia vagy kevert diszlipidémia esetén.

Két vizsgálatban megvizsgálták a Pelzont képességét a vérzsírszint megváltoztatására. Az első vizsgálatban a Pelzont hatékonyságát egyedül a nikotinsav vagy a placebo (hatóanyag nélküli kezelés) hatékonyságával hasonlították össze az LDL-koleszterinszint csökkentésében összesen 1613 betegben. A vizsgálat a kérdőív segítségével egyaránt megvizsgálta a forró villanások tüneteit.

A második vizsgálat a Pelzont és a simvastatin (egy statin) kombinációját hasonlította össze Pelzont önmagában vagy önmagában szimvasztatinnal 1 398 betegnél. A hatásosság fő mértéke a vér LDL-koleszterinszintjének változása volt 12 hét után.

A harmadik és negyedik tanulmány a laropiprant hatékonyságát vizsgálta a nikotinsav által okozott öblítés csökkentésében. Összesen 2 349 beteget vontak be felváltva Pelzont-ot vagy nikotinsavat. Az öblítéseket a meleghullámok tüneteire vonatkozó kérdőív segítségével mértük.

Milyen előnyei voltak a Pelzont alkalmazásának a vizsgálatok során?

Kimutatták, hogy a Pelzont hatékonyan csökkenti a vér LDL-koleszterinszintjét. Az első vizsgálatban a Pelzont-t szedő betegeknél a LDL-koleszterinszint 19% -kal csökkent, míg a placebót szedők 1% -ánál. A második vizsgálat kimutatta, hogy az LDL-koleszterinszint tovább csökkent, amikor Pelzont-ot szimvasztatinnal együtt (48% -os csökkenés) kaptunk, összehasonlítva a Pelzont önmagában (17% -os csökkenés) vagy a szimvasztatin önmagában (37% -os csökkenés).

A laropiprant nikotinsavhoz való hozzáadása csökkentette a nikotinsav által okozott öblítés tüneteit. Az első és harmadik vizsgálatban a Pelzont-t szedő kevesebb beteg közepesen súlyos, súlyos vagy rendkívüli öblítést jelentett, mint a csak nikotinsavat szedő betegeknél. A negyedik vizsgálatban a Pelzont-ot szedő betegeknél kevesebb napon keresztül észlelték az öblítést, mint a nikotinsavat szedő betegeknél.

Milyen kockázatokkal jár a Pelzont alkalmazása?

A Pelzont leggyakoribb mellékhatásai (10 betegből több mint 1 betegnél) a forró öblítések. A Pelzont alkalmazásával kapcsolatban jelentett összes mellékhatás teljes felsorolását lásd a betegtájékoztatóban.

A Pelzont nem alkalmazható olyan személyeknél, akik túlérzékenyek (allergiásak) lehetnek a nikotinsavra, a laropiprantra vagy a készítmény bármely más összetevőjére. Ezenkívül a gyógyszert nem szabad májbetegségben, aktív gyomorfekélyben vagy artériás vérzésben szenvedő betegeknél alkalmazni.

Miért engedélyezték a Pelzont forgalomba hozatalát?

Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) úgy döntött, hogy a Pelzont előnyei meghaladják a kockázatokat a diszlipidémia kezelésében, különösen vegyes kombinált diszlipidémia és primer hypercholesterinaemia esetén. A bizottság javasolta a Pelzont forgalomba hozatali engedélyének megadását.

További információ a Pelzontról:

2008. július 3-án az Európai Bizottság a Pelkontnak az Európai Unió egész területén érvényes forgalomba hozatali engedélyt adott a Merck Sharp & Dohme Kft. Részére.

A Pelzont teljes EPAR-ra vonatkozó kattintással kattintson ide.

Az összefoglaló utolsó frissítése: 05-2008.