A bikalutamid egy szintetikus nem szteroid anti-androgén gyógyszer. 1995 óta alkalmazzák előrehaladott prosztatarák kezelésére kombinált terápiában a sebészeti kasztráláshoz.
Bikalutamid - kémiai szerkezet
Ha a kasztrálás nem lehetséges, a terápiát más antiandrogén gyógyszerekkel (például gonadotropin-felszabadító faktor-szerekkel vagy LHRH-val) kombinálva is végezhetjük. A bikalutamid monoterápiában is alkalmazható.
Jelzések
Amit használ
A bikalutamid alkalmazása a következő betegségek kezelésére szolgál: \ t
- Fejlett prosztatarák;
- Nem metasztatikus prosztatarák;
- Egyéb androgénfüggő patológiák.
figyelmeztetések
A bikalutamid-kezelést a rákellenes gyógyszerek beadására szakosodott orvos szigorú felügyelete alatt kell végezni.
Mivel a bikalutamid elsődlegesen a májban metabolizálódik, óvatosan kell eljárni, ha a hatóanyagot már korábban súlyos májbetegségben szenvedő betegeknek adják be annak érdekében, hogy elkerüljék a káros hatású gyógyszergyűjtést. Szükséges azonban folyamatosan ellenőrizni a májfunkciót a kezelés időtartama alatt.
Szintén nagy figyelmet kell fordítani a bikalutamid beadására a már meglévő veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A cardialis mellékhatások esetleges előfordulása miatt - a szívbetegek bikalutamid terápiája során - a szívműködés folyamatos monitorozása ajánlott.
A bikalutamid nem alkalmazható nőknél, serdülőknél és gyermekeknél.
interakciók
A bikalutamiddal és LHRH analógokkal kombinált terápiában kezelt betegeknél csökkent a glükóz tolerancia csökkenése. Ez a jelenség diabéteszhez vagy a vércukorszint csökkenéséhez vezethet a már meglévő cukorbetegeknél.
A bikalutamid képes gátolni az antihisztamin gyógyszerek - mint például a terfenadin és az astemizol - metabolizmusáért felelős egyes májenzimeket és a prokinetikus gyógyszereket, például a ciszapridot . Ezen gyógyszerek csökkent metabolizmusa felhalmozódhat és mérgező hatásokat okozhat. Ezért az ilyen típusú gyógyszerek és a bikalutamid egyidejű alkalmazása kerülendő.
Figyelmet kell fordítani a bikalutamid és gyógyszerek egyidejű alkalmazására, mint a cimetidin (a gyomorfekély kezelésére használt gyógyszer) és a ketokonazol (gombaellenes szer). Ezek a gyógyszerek valójában képesek csökkenteni a bikalutamid anyagcseréjét, ami azt eredményezi, hogy felhalmozódik a szervezetben, következésképpen növelve annak toxicitását.
Továbbá a bikalutamid zavarhatja az olyan gyógyszereket, mint:
- Orális antikoagulánsok, például warfarin ;
- Ciklosporina, egy immunszuppresszív gyógyszer, amelyet a transzplantációban való kilökődés megelőzésére használnak;
- A kalciumcsatorna-blokkolókra ható gyógyszerek ezeket a gyógyszereket a magas vérnyomás kezelésére használják.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha más gyógyszereket szed, beleértve a túlsúlyos gyógyszereket, gyógynövényeket és / vagy homeopátiás készítményeket.
Mellékhatások
A bikalutamid különböző mellékhatásokat okozhat. A káros hatások típusa és intenzitása egyénenként változhat. Valójában az egyik páciens és a másik között nagy a változás a kemoterápiában.
Az alábbiakban néhány, a gyógyszeres terápia után fellépő mellékhatás néhány.
Mellfájás és duzzanat
Egyes betegeknél a bikalutamid-kezelés a mellkasi duzzanatot okoz, ami fájdalmas. Ilyen hatás esetén tájékoztatni kell az orvost, hogy - ha szükségesnek tartja - képes lesz a gyógyszeres kezelést előírni.
Máj- és epebetegségek
A bikalutamid-kezelés károsíthatja a májfunkciót; ez a károsodás a bőr és a szem fehér részének sárgulása ( sárgaság ).
Allergiás reakciók
A bikalutamid allergiás reakciókat válthat ki érzékeny egyéneknél. Ezek a reakciók általában az arc, az ajkak, a torok és / vagy a nyelv lokális duzzanata és a beszéd és a légzés nehézségei, vagy a bőr súlyos viszketése és duzzadása miatt jelentkeznek.
Légzőszervi betegségek
A bikalutamid terápia súlyos légzési zavarokat okozhat. Súlyos zihálás léphet fel, amelyet köhögés és láz követ. Az intersticiális tüdőbetegség eseteit is beszámoltak, néhány esetben halálos kimenetelű.
Hányinger és hányás
A bikalutamid kezelés hányingert és hányást okozhat. Általában ezek a tünetek enyhe formában jelennek meg, és könnyen kezelhetők az antietikus (antivomit) gyógyszerek alkalmazásával.
Csökkent szexuális vágy és impotencia
A bikalutamid a szexuális vágy csökkenéséhez vezethet, és negatív hatással lehet az erekcióra. Általában ezek a mellékhatások átmeneti jellegűek, és a szexuális funkció normalizálódik a terápia befejezése után.
vérszegénység
A bikalutamid terápia anémiát okozhat, ezért csökkentheti a vér hemoglobinszintjét. A vérszegénység fő tünetei kíméletesek, fáradtság és gyengeség .
Cukorbetegség
A bikalutamiddal végzett kezelés - különösen, ha az analóg LHRH gyógyszerekkel kombinálva van - elősegítheti a cukorbetegség kialakulását. Ezért a vércukorszintet folyamatosan ellenőrizni kell.
Szívbetegségek
A bikalutamid súlyos szívbetegségeket, például szívelégtelenséget és szívizominfarktust okozhat, még halálos eredményekkel.
Bőrbetegségek
A bikalutamid-kezelés bőrkiütést okozhat - hasonlóan a pattanásokhoz - viszketéssel. Ebben az esetben jó lenne semleges tisztítószereket használni, és - ha az orvos szükségesnek tartja - antihisztamin gyógyszereket lehet alkalmazni. Továbbá a bikalutamid bőrszárazságot okozhat.
meddőség
A bikalutamid terápia átmeneti károsodást okozhat a termékenységben vagy a meddőségben.
Egyéb mellékhatások
A bikalutamid terápia során előforduló egyéb mellékhatások:
- szédülés;
- Általános rossz közérzet;
- Hasi és / vagy mellkasi fájdalom;
- Vér jelenléte a vizeletben (hematuria);
- székrekedés;
- ödéma;
- Az étvágy csökkenése vagy elvesztése;
- depresszió;
- álmosság;
- hasmenés;
- felfúvódás;
- izzadás;
- Súlynövekedés;
- Légszomj.
Overdose
A bikalutamid túladagolásának ellenszere nincs. Ha a gyógyszer túladagolását bevette vagy gyanította, akkor azonnal forduljon orvosához vagy a legközelebbi kórházhoz.
Akció mechanizmus
A prosztatarák számos formáját képező ráksejtek a túléléshez tesztoszteront (androgén hormonot) igényelnek. A tesztoszteron specifikus fehérjékhez kötődik - az androgén receptorokhoz (vagy AR-ekhez), amelyek a rákos sejtek membránján találhatók. Miután a tesztoszteron a receptorához kötődik, a kémiai jelek kaszkádja kezdődik, amely bizonyos biológiai választ eredményez.
A bikalutamid képes a tesztoszteron helyett az androgénreceptorhoz (AR) kötődni, így megakadályozza, hogy tevékenysége végbemegy. Ily módon a tumorsejtek növekedése és gátlása gátolható.
Használati mód - Adagolás
A bikalutamid orális adagolásra alkalmas. A filmtabletta formájában van. A tablettákat naponta egyszer egy pohár vízzel kell bevenni.
A bikalutamid adagját az onkológusnak kell meghatároznia a kezelendő tumor típusától és a beteg állapotától függően. A szokásos gyógyszeradagok az alábbiak.
monoterápia
A bikalutamid önmagában szokásos adagja három tabletta, amely 50 mg hatóanyagot tartalmaz naponta egyszer. A bikalutamid kezelés évekig tarthat.
Társulási terápia
Ha a bikalutamidot analóg LHRH gyógyszerekkel kombinálva adják be, a gyógyszer szokásos adagja egy tabletta, amely 50 mg hatóanyagot tartalmaz naponta egyszer. A bikalutamid-kezelést legalább három nappal az LHRH analóg kezelés megkezdése előtt meg kell kezdeni.
Továbbá, a bikalutamidot sugárterápiával kombinálva is beadhatjuk.
Ha elfelejtette bevenni a tablettát, akkor ne feledje meg a következő adagot, hogy kiegyenlítse a feledékenységet, de azonnal értesítenie kell az onkológust.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szükség lehet a gyógyszer dózismódosítására.
Ha a kezelendő beteg enyhe májelégtelenségben szenved, az adag módosítása nem szükséges.
Terhesség és szoptatás
A bikalutamid nem alkalmazható nőknél, és semmilyen esetben nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt.
Ellenjavallatok
A bikalutamid alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert túlérzékenység bikalutamiddal szemben;
- A nőknél;
- Serdülők és gyermekek esetében;
- Ha olyan gyógyszereket szed, mint a terfenadin, az asztemizol vagy a ciszaprid (lásd a „Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás” című részt).