FIGYELMEZTETÉS: A GYÓGYSZER NEM TARTALMAZHATÓ
Mi az a Trevaclyn?
A Trevaclyn egy két hatóanyagot tartalmazó gyógyszer: nikotinsav (más néven niacin vagy B3-vitamin) és laropiprant. A gyógyszer módosított hatóanyag-leadású tabletták formájában kapható. A "módosított hatóanyag-leadás" azt jelenti, hogy a két hatóanyag néhány óra alatt különböző sebességgel szabadul fel a tablettából.
Milyen típusú gyógyszer a Trevaclyn?
A Trevaclyn-t diétás és fizikai aktivitás kiegészítéseként alkalmazzák dyslipidémiás betegeknél (kivételesen magas vérzsírszint), különösen a „vegyes kombinált diszlipidémia” és a „primer hypercholesterolemia” esetében. A vegyes kombinált diszlipidémiás betegeknél magas a „rossz” koleszterin (LDL) és trigliceridek (egyfajta zsír) és a vérben a „jó” koleszterin (HDL) alacsony szintje. A primer hipercholeszterinémia olyan állapot, amelyben a vérben a koleszterin koncentrációja magas. Az „elsődleges” kifejezés azt jelenti, hogy a hiperkoleszterinémiának nincs azonosítható oka.
A Trevaclyn-t általában egy statinnal (a koleszterinszint csökkentésére használt standard gyógyszerrel) együtt írják fel, ha a sztatin önmagában nem hatékony. A Trevaclyn-t kizárólag olyan betegeknél alkalmazzák, akik nem szedhetnek sztatint.
A gyógyszer csak receptre kapható.
Hogyan alkalmazzák a Trevaclyn-t?
A Trevaclyn kezdő adagja egy tabletta naponta egyszer négy hétig; ezt követően az adagot naponta kétszer két tablettára emelik. A gyógyszert szájon át, étellel, este vagy lefekvés előtt szedik. A tablettákat egészben kell lenyelni, nem szabad felosztani, törni, összetörni vagy rágni.
A Trevaclyn alkalmazása 18 év alatti gyermekek számára nem ajánlott, mivel nincs információ a gyógyszer biztonságossági és hatásossági profiljáról ebben a csoportban. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, és májbetegeknél nem alkalmazható.
Hogyan fejti ki hatását a Trevaclyn?
A Trevaclyn, a nikotinsav és a laropiprant két hatóanyaga különböző hatásmechanizmusokkal rendelkezik.
A nikotinsav egy természetben előforduló anyag, amelyet kis dózisokban használnak vitaminként. Nagyobb dózisok esetén a vérben lévő zsír szintjét egy még nem tökéletesen működő mechanizmus révén csökkenti
világos. Az anyagot elsőként olyan gyógyszerként alkalmazták, amely megváltoztatta a vérzsír koncentrációját az 1950-es évek közepén, de a mellékhatások, különösen az öblítés (bőrpír) miatt korlátozott volt.
Úgy véljük, hogy a nikotinsavhoz kapcsolódó öblítések attól függnek, hogy a bőrsejtek felszabadulnak-e a prosztaglandin D2 (PGD2) nevű anyagnak, amely a bőr véredényeit tágítja (kibővíti). A Laropiprant blokkolja azokat a receptorokat, amelyekhez általában a PGD2 kapcsolódik. Ha a receptorok blokkolódnak, a PGD2 nem húzza ki a bőrben lévő edényeket, és csökken a meleghullámok gyakorisága és intenzitása.
A Trevaclyn tablettákban a laropiprant az egyik rétegben található. A másik réteg nikotinsavat tartalmaz. Amikor a beteg a tablettát veszi, először a laropiprant felszabadul a véráramba, és blokkolja a PGD2 receptorokat. A nikotinsavat lassabban szabadítják fel a másik rétegből, és egy olyan hatóanyag hatását fejti ki, amely módosítja a lipidprofilt.
Milyen vizsgálatokat végeztek a Trevaclyn-n?
A Trevaclyn hatásait először kísérleti modelleken tesztelték, mielőtt embereken tanulmányozták.
A Trevaclyn-t négy fő vizsgálatban tanulmányozták hiperkoleszterinémia vagy vegyes diszlipidémia esetén.
Két vizsgálatban megfigyelték a Trevaclyn képességét a vérzsírszint megváltoztatására. Az első vizsgálatban a Trevaclyn hatékonyságát egyedül a nikotinsavval vagy a placebóval (hatóanyag nélküli kezelés) hasonlították össze az LDL-koleszterinszint csökkentésében összesen 1613 betegnél. A vizsgálat a kérdőív segítségével egyaránt megvizsgálta a forró villanások tüneteit.
A második vizsgálatban Trevaclyn és simvastatin (egy sztatin) kombinációját hasonlították össze egyedül Trevaclyn vagy önmagában szimvasztatin 1 398 betegnél. A hatásosság fő mértéke a vér LDL-koleszterinszintjének változása volt 12 hét után.
A harmadik és negyedik tanulmány a laropiprant hatékonyságát vizsgálta a nikotinsav által okozott öblítés csökkentésében. Összesen 2 349 beteget vontak be felváltva Trevaclyn-t vagy nikotinsavat. Az öblítéseket a meleghullámok tüneteire vonatkozó kérdőív segítségével mértük.
Milyen előnyei voltak a Trevaclyn alkalmazásának a vizsgálatok során?
Kimutatták, hogy a Trevaclyn hatékonyan csökkenti a vér LDL-koleszterinszintjét. Az első vizsgálatban a Trevaclyn-t szedő betegeknél a LDL-koleszterinszint 19% -kal csökkent, míg a placebót szedők 1% -ánál. A második vizsgálat kimutatta, hogy az LDL-koleszterinszint tovább csökkent, amikor a Trevaclyn-t szimvasztatinnal együtt (48% -os csökkenés) adták, míg egyedül a Trevaclyn (17% -os csökkenés) vagy a szimvasztatin önmagában (37% -os csökkenés).
A laropiprant nikotinsavhoz való hozzáadása csökkentette a nikotinsav által okozott öblítés tüneteit. Az első és harmadik vizsgálatban kevesebb Trevaclyn-t szedő beteg jelentett mérsékelt, súlyos vagy extrém öblítést, mint a csak nikotinsavat szedő betegeknél. A negyedik vizsgálatban a Trevaclyn-t szedő betegeknél kevesebb nappal észlelték az öblítést, mint a nikotinsavat szedő betegeknél.
Milyen kockázatokkal jár a Trevaclyn alkalmazása?
A Trevaclyn leggyakoribb mellékhatásai (10 betegből több mint 1 betegnél) a forró öblítések. A Trevaclyn alkalmazásával kapcsolatban jelentett összes mellékhatás teljes felsorolását lásd a betegtájékoztatóban.
A Trevaclyn nem alkalmazható olyan személyeknél, akik túlérzékenyek (allergiásak) lehetnek a nikotinsavra, a laropiprantra vagy a készítmény bármely más összetevőjére. Ezenkívül a gyógyszert nem szabad májbetegségben, aktív gyomorfekélyben vagy artériás vérzésben szenvedő betegeknél alkalmazni.
Miért engedélyezték a Trevaclyn forgalomba hozatalát?
Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) úgy döntött, hogy a Trevaclyn előnyei meghaladják a kockázatokat a diszlipidémia kezelésében, különösen vegyes kombinált diszlipidémia és primer hypercholesterinaemia esetén. A bizottság javasolta a Trevaclyn forgalomba hozatali engedélyének megadását.
További információ a Trevaclynról:
2008. július 3-án az Európai Bizottság megadta a Trevaclyn számára az Európai Unió egész területén érvényes forgalomba hozatali engedélyt a Merck Sharp & Dohme Kft. Részére.
A Trevaclyn teljes EPAR-ra kattintva kattintson ide.
Az összefoglaló utolsó frissítése: 05-2008.
