XENICAL ® Orlistat

A XENICAL ® egy orlistat alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Elhízás elleni szerek perifériás hatással

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Útvonalak XENICAL ® Orlistat

A XENICAL ® az elhízás (BMI egyenlő vagy nagyobb, mint 30 kg / m2) vagy a túlsúly (BMI nagyobb vagy egyenlő 28 kg / m2) kezelésében, a kapcsolódó kockázati tényezők által komplikálva, mérsékelten hipokalorális diétával együtt.

Működési mechanizmus XENICAL ® Orlistat

A XENICAL ® az Orlistaton alapuló gyógyszer, az egyetlen aktív elhízásellenes elv, amely még mindig a piacon van Olaszországban a szibutramin piacról való kivonása után.

Terápiás hatása szorosan kapcsolódik az adott kémiai szerkezethez, amely homályosan hasonlít a leggyakoribb trigliceridekre, ami lehetővé teszi, hogy ez a hatóanyag szelektíven kölcsönhatásba lépjen a gyomor-bél traktusban lévő lipázokkal, megakadályozva annak hatását.

Az irreverzibilis gátlás, amely az orlistat és a lipáz aktív doménében expresszált szerin közötti kovalens kötések kialakulásával érhető el, megakadályozza, hogy ezek az enzimek zsírsavakban és glicerinben emésztik az élelmiszer-lipideket, és ezáltal jelentősen csökkenti a bél felszívódását. a fogyasztott étkezés kalória- és lipidbevitelének jelentős csökkenése.

Ez a hatás az orlistát bizonyos farmakokinetikai jellemzőinek köszönhetően is lehetséges, ami minimálisra csökkenti a szisztémás felszívódást, gyakorlatilag következetlenül, így a gyomor-bél szintjén koncentrált aktivitás.

Ezen a ponton mind a nem felszívódó lipidek, mind az orlistat és néhány inaktív metabolitja ugyanazon bélnyálkahártyán keresztül válik ki a széklettel.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. STUDIO XENDOS ÉS AZ ORLISTAT HATÉKONYSÁGA

Az orlistát funkcionális értékelésének mérföldköve, amely azt mutatja, hogy a gyógyszerrel kezelt betegek mintegy 60% -ánál a kezelés 12 hetében 5% -os súlycsökkenést lehetett kimutatni, míg a placebóval kezelt betegek 35% -ánál. Ugyanezt az arányt tartottuk fenn tartós kezelésben 1 és 4 évig.

2. ORLISTAT, GLYCEMIA ÉS CARDIAC FUNKCIONALITÁS DIABETIKUS PATIENTÁKBAN

A II. Típusú diabéteszben és az elhízásban szenvedő betegeknél az Orlistat 12 hétig történő beadása bizonyítottan hasznos a további súlycsökkentés biztosításában a placebóval összehasonlítva, valamint a vércukorszint és a szívműködés javításában.

3. ORLISTAT ÉS A VÉDELMI MEGHATÁROZÁSOK

Egy nagyon érdekes tanulmány, amely megmutatja, hogy az Orlistat szedése garantálja a súly jelentős csökkenését és hozzájárul az életmód javításához. Az Orlistat-kezelés előtt és után a betegeknek beadott kérdőívek egyre nagyobb figyelmet fordítottak étrendjük ellátására és az életmód javítására, kiemelve az egészséges szokások fő szerepét nemcsak az élelmiszerekben, a fogyásban és az állapot fenntartásában. a jólét.

Alkalmazási módszer és adagolás

XENICAL ® 120 mg kemény kapszula Orlistat: javasoljuk, hogy az egyik XENICAL ® kapszulát a lipideket tartalmazó étkezés előtt, kontextusban vagy étkezés után vegye be.

Tekintettel a hatóanyag hatásmechanizmusára, koncentrálva a lipidek emésztésére és felszívódására, nyilvánvaló, hogy a gyógyszert nem szabad alacsony zsírtartalmú étkezéssel egyidejűleg bevenni, és ugyanakkor az étrendnek biztosítania kell a rost, a makró és a megfelelő bevitelét. az étkezés teljes kalóriatartalmának mintegy 30% -át kitevő mikrotápanyagok.

A zsírok ürülékkel való kiválasztását már az első bevitel után 24 - 48 óra elteltével figyelték meg, az utolsó beadást követő 72 óráig.

Mindenesetre a maximális hatásos dózis naponta három kapszula, amely felett a terápiás hatások változatlanok maradtak a mellékhatások növekedése miatt.

Figyelmeztetések XENICAL ® Orlistat

A XENICAL ® -vel történő kezelést az orális antikoagulánsokkal vagy antidiabetikus kezeléssel kezelt betegeknél fontos fontos laboratóriumi paraméterek, például a véralvadás és a vércukorszint gondos monitorozásával kell kísérni.

Ugyanakkor az orális fogamzásgátlót szedő betegeknél is különös figyelmet kell fordítani, tekintettel az egyidejű alkalmazás esetén megfigyelhető csökkent biológiai hozzáférhetőségre.

A kellemetlen mellékhatások, például a végbélvérzés és a gyomor-bélrendszeri rendellenességek elkerülése érdekében elengedhetetlen az egészséges táplálkozás követése, amely nem haladja meg a lipidekből származó kalóriák 30% -át étkezésenként.

Krónikus veseelégtelenségben és hypothyreosisban szenvedő betegeknél a XENICAL ® bevétele után további mellékhatások jelentkezhetnek.

Abban az esetben, ha a kezelés 12 hetében a testsúly legalább 5% -kal nem csökken, a XENICAL ® bevitelét le kell állítani. Bár a XENICAL®-ban található orlistat nem megy át fontos szisztémás felszívódáson, a gyomor-bélrendszerben fennálló tartóssága megváltoztathatja a különböző hatóanyagok szokásos farmakokinetikai tulajdonságait, főként abszorpciós kapacitással és biológiai hozzáférhetőséggel.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Jelenleg nem áll rendelkezésre olyan tanulmány, amely tisztázná az orlistat biztonságossági profilját a magzat egészségi állapotában terhesség alatt, míg a különböző farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy e molekula jelen van az anyatejben.

E bizonyítékok fényében jó lenne elkerülni a XENICAL ® szedését mind a terhesség alatt, mind a későbbi szoptatási szakaszban.

interakciók

Bár a XENICAL®-ban található orlistat nem megy át fontos szisztémás felszívódáson, a gyomor-bélrendszerben fennálló tartóssága megváltoztathatja a különböző hatóanyagok szokásos farmakokinetikai tulajdonságait, főként abszorpciós kapacitással és biológiai hozzáférhetőséggel.

Valójában az orlistatdal egyidejűleg adott farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a ciklosporin, az orális antikoagulánsok, az amiodaron és valószínűleg orális antikoagulánsok (ebben az esetben a széklet kiválasztásának növekedése miatt) biológiai hozzáférhetősége jelentősen csökkent.

Ugyanezen okból ajánlott a zsírban oldódó vitaminokkal való integratív kezelés, lehetőleg legalább 2 órával a XENICAL ® bevétele után .

Ellenjavallatok XENICAL ® Orlistat

A XENICAL ® kontraindikált kolesztázissal, krónikus malabszorpciós szindrómával és a hatóanyaggal vagy annak egy segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

A szoptatás ideje alatt az orlisztát bevitele ellenjavallt, és a terhesség alatt nem ajánlott.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A XENICAL ® alkalmazásával kapcsolatban leírt leggyakoribb mellékreakciók elsősorban a gyomor-bélrendszerre vonatkoznak, impulzív defekációs ingerrel, zsíros és olajos székletekkel, hasi fájdalmakkal, fokozott evakuálási gyakorisággal és rektális vérzéssel súlyosabb esetekben és metabolikus hypoglykaemiával.

A fejfájás, a transzamináz-rendellenességek, a fáradtság és a fáradtság és a túlérzékenységi dermatológiai reakciók esetei ritkábban fordultak elő.