gyógyszerek

ZOCOR ® Simvastatin

A ZOCOR ® egy szimvasztatin alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Hypolipidémiás - HMG-CoA reduktáz inhibitor

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések ZOCOR ® Simvastatin

A ZOCOR® farmakológiai segédeszközként alkalmazható primer hypercholesterolemia és vegyes diszlipidémia esetén, feltéve, hogy a hypolipidikus étrend és a legalább 3 hónapig tartó helyes életmód korábbi elfogadása nem eredményezte a remélt terápiás eredményeket.

Hasonlóképpen, ez a gyógyszer alkalmazható primer hipercholeszterinémia súlyosabb formáinak, például heterozigóta és homozigóta családi hipercholeszterinémia kezelésében.

A kardiovaszkuláris balesetek előfordulásának csökkentése érdekében a ZOCOR ® alkalmazása kiterjeszthető a normál koleszterinszinttel rendelkező betegekre is, de magas kardiovaszkuláris kockázattal, több tényező (túlsúly, diabetes mellitus, szív- és érrendszeri betegségek, ateroszklerózis) alapján.

A ZOCOR ® szimvasztatin hatásmechanizmusa

A ZOCOR ® gyógyszer orálisan bevitt simvastatin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és a vénába a májba szállítja. Ennek a hatóanyagnak az első hepatikus lépése elengedhetetlen annak érdekében, hogy a szimvasztatin "lakton" kémiai formájától a megfelelő hidroxisavig, a hatóanyag aktív metabolitjához való hidrolízisét biztosítsuk. Ezt az anyagot, miután a terápiás hatásuk véget ért, ezt követően főként a széklettel ürül ki.

A fent leírt hidrolízis eljárás drasztikusan csökkenti a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét, amely csak a maximális plazmakoncentrációkat csak két óra múlva éri el, ami a szimvasztatin orális bevitelének 5% -a.

A csökkenés ellenére a szimvasztatin különösen hatékonyan csökkenti a plazma LDL-koleszterinszintjét, terápiás hatást fejt ki a májban, ahol gátolja a koleszterinszintézis kulcs enzimét.

Valójában, mint a többi sztatin, a szimvasztatin gátolhatja a HMG-CoA reduktáz enzimet, megakadályozva a mevalonát, a közbenső szerves vegyület koleszterin-anyagcserében történő előállítását. Ennek következtében a lipid szintézisének csökkenése miatt a szimvasztatin szabályozza a hepatocita receptorok expresszióját az LDL számára. Végül tehát az LDL-koleszterin fokozott májfelvétele és a VLDL szintézisének csökkentése garantálja a vér LDL-koleszterinszintjének jelentős csökkenését.

Úgy tűnik azonban, hogy a ZOCOR ® fontossága a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében más olyan mechanizmusokkal is összefüggésben van, amelyek nem látják a lipidcsökkentő hatás közvetlen és egyedülálló bevonását, figyelembe véve a szakirodalomban végzett különböző tanulmányokat, amelyek az eseményekhez kapcsolódó morbiditás és mortalitás jelentős csökkenését mutatják kardiovaszkuláris betegeknél, de normális koleszterinszinttel.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A SIMVASTATIN HATÉKONYSÁGA A DISLIPIDÉMÁKBAN

A 40 és 80 mg-os szimvasztatinnal történő kezelés dyslipidémiában szenvedő betegeknél (160 mg / dl-nél nagyobb LDL-coleseterol és 350 mg / dl-nél nagyobb trigliceridek) 6 hetes kezelés alatt az LDL-koleszterinszint csökkenése biztosított. 41 és 47%, a triglicerid 21 és 23%.

2. SIMVASTATINA: DOSE-HATÉKONYSÁGI JELENTÉS

Ebben a vizsgálatban - amely 12 000 férfit szenvedett el korábbi szívinfarktusban és koleszterinszinttel -, hogy indokolja a statinok felírását - a hatékonyság és a mellékhatások előfordulása közötti összefüggést 20 és 80 mg szimvasztatin dózisokkal értékelték.

Az eredmények azt mutatják, hogy a napi 80 mg-os dózis 6% -kal nagyobb mértékben csökkentette a kardiovaszkuláris eseményeket, mint a 20 mg-os dózis, és az LDL-koleszterin intenzívebb csökkenése. Ez az adag azonban a myopathia előfordulási gyakoriságának növekedését eredményezte; ezért a vizsgálat közbenső dózisok alkalmazását javasolja, hogy jó kompromisszumot kapjunk a terápiás és a mellékhatások között.

3. STATINE ÉS CANCER

A statinok valódi daganatellenes hatásának kérdése még mindig nyitott. Ebben az in vitro, sejteken és laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatban kimutatták, hogy a szimvasztatin hatékonysága csökkentette a prosztata tumor tömegének növekedési kapacitását, csökkentve ezzel a mechanizmusban szerepet játszó sejtek útvonalait. Természetesen nem lehet általánosítani az ilyen beavatkozások emberre gyakorolt ​​hatékonyságának kiterjesztését.

Alkalmazási módszer és adagolás

A ZOCOR ® simvastatin 10/20/40 mg tabletta: a ZOCOR ® elsődleges hipercholeszterinémia esetén történő beadását a hypolipid diétás terv megkezdése és az ellenőrzött gyakorlat után kell elvégezni. A kezdő dózis általában napi 20 és 40 mg között van, egyszeri adagként, lehetőleg este. Csökkent terápiás hatékonyság esetén a dózis kiigazítását legkorábban 4 hetes kezelés után kell elvégezni, amely a maximális terápiás hatékonyság eléréséhez szükséges időszak.

A 40 mg / nap dózis szintén a leginkább tesztelt és hatékony a szív-érrendszeri kockázat csökkentésében.

Homozigóta családi hipercholeszterinémia kezelésében a napi 80 mg-ot, naponta kétszer 20 mg-os dózisban és 40 mg lefekvés előtt, más nem-farmakológiai terápiás módszerekkel együtt lehet alkalmazni.

A helyes adagolás megfogalmazását az orvosnak kell elvégeznie, miután gondosan megvizsgálta a véralvadási helyzetet, a beteg klinikai történelmét és az elérendő célokat.

A ZOCOR ® VÉGREHAJTÁSA ELŐTT MINDEN TÁJÉKOZTATÁSBAN A SZÜKSÉGES KÉSZÜLÉK ELŐZMÉNYE ÉS ELLENŐRZÉSE.

Figyelmeztetések ZOCOR ® Simvastatin

A sztatinokkal végzett gyógyszeres kezelés előtt és alatt célszerű lenne egy alacsony polipeptid-tartalmú étrendet követni a telített zsírok és koleszterinszint alacsony arányával és megfelelő életmóddal.

A ZOCOR ® -ot különösen óvatosan kell alkalmazni, és esetleg kísérni kell a kreatin-kináz (izomkárosodás markere) vérszintjének figyelemmel kísérését, különféle típusú myopathiákban szenvedő vagy ilyen betegségek kialakulására hajlamos betegek esetében. hypothyroid, korábbi klinikai előzményekkel rendelkező betegek), tekintettel a myopathiák és a rhabdomyolysis lehetséges előfordulására.

Bár ezeknek a kóros eseményeknek a gyakorisága drasztikusan csökken a nem prediszponált betegeknél, a szimvasztatin terápia során mindig helyénvaló lenne megvizsgálni az izomfájdalmak, a tartós fáradtság és az aszténia jelenlétét, esetleg a kreatin kináz enzim plazmaszintjét.

A ZOCOR ®-kezelés megkezdése előtt meg kell vizsgálni a májfunkciót és különösen a vér transzaminázszintjét annak érdekében, hogy kiválassza a megfelelő dózist, amely elkerülheti a mellékhatásokat. Súlyos májbetegség esetén a simvastatin-kezelést fel kell függeszteni vagy nem kell kezdeni, vagy ha a transzamináz-koncentráció a normál tartományhoz képest háromszorosára emelkedik.

A kezelést felfüggeszteni kell az intersticiális tüdőbetegség gyanúja esetén is, amelyre dyspnea, köhögés, láz és aszténia jellemző.

A ZOCOR ® laktózt tartalmaz; ezért gasztrointesztinális problémákat okozhat a glükóz / galaktóz intoleranciában szenvedő vagy laktáz enzimhiány esetén.

Úgy tűnik, hogy a szimvasztatin nem befolyásolja a beteg normális reakcióképességét, bár egyes mellékhatások, mint például a vertigo, elméletileg veszélyeztethetik a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Bár a szimvasztatin közvetlen teratogén hatása a magzatra nincs dokumentálva, a koleszterinszint csökkentése meghatározhatja a megfelelő embrionális és magzati fejlődéshez szükséges összetevők hiányát. Ezért a ZOCOR ® beadása a terhesség teljes időtartama alatt erősen ellenjavallt.

A szimvasztatin szekréció hiányára utaló tudományos bizonyítékok hiánya a ZOCOR ® terápia esetén a szoptatás felfüggesztését javasolja.

interakciók

Tekintettel a szimvasztatin máj metabolizmusára a citokróm P450 3A4 enzimmel, számos kölcsönhatás lehetséges a különböző természetű gyógyszerekkel.

Különösen:

  1. Fibrátok, niacin, amiodaron, verapramil egyidejű alkalmazása fokozhatja a rhabdomyolysis és a myopathiák előfordulását;
  2. A szimvasztatin metabolizmusáért felelős enzim (a grapefruitlé, az itrakonazol, a ketokonazol, a HIV-proteáz inhibitorok, az eritromicin, a klaritromicin, a telitromicin és a nefazodon) citokróm CYP3A4 inhibitorok bevitele jelentősen növelheti a gyógyszer expozícióját. a súlyos mellékhatások előfordulásának növelése;
  3. A ciklosporin egyidejű alkalmazása, tekintettel a szimvasztatin metabolizmusának gátló hatására, a maximális hatóanyag dózisának 10 mg-on belüli módosítását igényelné.

Továbbá, a szimvasztatin, mint más sztatinok is, meghatározhatná a protrombin idő növekedését, ezáltal fokozva az orális antikoagulánsok terápiás hatását.

Ellenjavallatok ZOCOR ® Simvastatin

A ZOCOR ® ellenjavallt májbetegségek, az egyik komponensére való túlérzékenység esetén, a CYP3A4 enzim inhibitorainak egyidejű alkalmazása, valamint a terhesség és szoptatás ideje alatt.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A ZOCOR ® terápiával kapcsolatos mellékhatások előfordulási gyakorisága meglehetősen alacsony volt, összehasonlítható a kontrollcsoportban találtakkal.

A leggyakoribb mellékhatások mind viszonylag kicsiek és általánosítottak voltak, mint például hasmenés, hányinger, hányás, szédülés és aszténia.

A nemkívánatos hatások, mint például a myopathiák, a rhabdomyolysis, a májelégtelenség, a pszichiátriai és a gyomor-bélrendszeri rendellenességek előfordulása és súlyossága elkerülhetetlennek bizonyul bizonyos betegségekre hajlamos betegeknél, vagy olyan gyógyszerekkel történő kezelésnek, amely képes módosítani a szimvasztatin farmakokinetikáját.

Megjegyzések

A ZOCOR ® csak orvosi rendelvényre kapható.