A tadalafil az 5. típusú foszfodiészteráz inhibitor, amelyet erekciós diszfunkció kezelésére használnak.
A szildenafil (Viagra ®) nagy sikeressége után az erekciós diszfunkció kezelésében más gyógyszeripari vállalatok is elkezdtek keresni az 5. típusú foszfodiészteráz inhibitorokat.
A tadalafil felfedezésének története
A tadalafilmolekulát az akkori gyógyszeripari cég, a Glaxo Wellcome (jelenleg GlaxoSmithKline) fedezte fel az ICOS Corporation biotechnológiai vállalatával együttműködve, amely 1991 augusztusában kezdődött új gyógyszerek kifejlesztése céljából. Így az ICOS Corporation 1993-ban elindította az IC351 nevű új vegyület vizsgálatát, amely gátló tulajdonságokat mutatott az 5. típusú foszfodiészteráz felé; bár a kutatók nem kerestek olyan gyógyszert, amely az IC351 vegyületben erektilis diszfunkció kezelésére szolgál, felismertek egy potenciális gyógyszerjelöltet ebben a vegyületben.
1994-ben az ICOS Corporation kutatói szabadalmat kértek és szereztek be az IC351 vegyületre, egy olyan vegyületre, amely strukturálisan különbözik az 5. típusú foszfodiészteráz inhibitoroktól; végül 1995-ben megkezdődött a klinikai vizsgálatok első szakasza. Annak ellenére, hogy a Glaxo Wellcome gyógyszergyár és az ICOS Corporation megállapodásra jutott a par, azaz 50/50 paritásos elosztásra, a gyógyszerek értékesítéséből származó nyereséget, 1996-ban a Glaxo Wellcome hagyta, hogy a megállapodás lejárjon, kijelentve, hogy az általuk kifejlesztett gyógyszerek nem részei a ház marketingprogramjának. Az ICOS Corporation azonban folytatja a tadalafil kialakulását, és 1997-ben megkezdte a klinikai vizsgálatok második fázisát, amelyet erekciós diszfunkcióban szenvedő betegeknél végeztek, majd a klinikai vizsgálatok harmadik fázisa, amely nagyon fontos fázis volt. az összes szükséges bizonyítékot kérte az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivataltól, hogy jóváhagyja és engedélyezze a tadalafil forgalomba hozatalát az erekciós zavarok kezelésére. Így 2003. november 21-én az FDA engedélyt adott a tadalafil forgalmazására.
A tadalafil 1998-ban történő fejlesztése és végül piaci bevezetése érdekében az ICOS Corporation. az Eli Lilly és a Company gyógyszergyárral együttműködve. megalapította a Lilly ICOS, LLC-t, egy közös vállalatot. Így 2003-ban a Lilly ICOS LLC elkezdte a tadalafilt a Cialis ® bejegyzett név alatt eladni az Egyesült Államokban, majd Európában.
2007-ben az Eli Lilly és a Company 2, 3 milliárd dollárért vásárolta meg az ICOS Corporation-t, és az ICOS Corporation összes tevékenységének befejezését követően véget vetett Lilly ICOS LLC-nek, az ICOS Corporation legtöbb alkalmazottjának lövöldözésével. Az elbocsátásból csak az ICOS biológiai részlegének száz munkatársa mentett meg egy másik gyógyszeripari cégtől.
A tadalafil, Cialis kereskedelmi névvel kapcsolatos kíváncsiság az, hogy az Egyesült Államokban ez a kifejezés is az emberek vezetékneve, így a tadalafil forgalmazása után sokan Cialisnak hívtak tiltakozást az Eli Lillynek és a cégnek, azzal érvelve, hogy az a vállalat megváltoztatta a gyógyszer nevét; a vállalat azonban megtagadta, és azt válaszolta, hogy Cialis nevének nincs semmi köze az említett személyek vezetéknevéhez.
2009 májusában a tadalafilt az Egyesült Államokban engedélyezték pulmonalis hipertónia kezelésére, míg más országokban a tadalafil ezen orvosi alkalmazásra vonatkozó értékelési folyamata még nem fejeződött be. Néhány hónappal az tadalafil jóváhagyása az Egyesült Államokban 2008 novemberében az Eli Lilly és a cég forgalmazta a tadalafil forgalomba hozatali jogát a pulmonalis artériás hipertónia kezelésére. egy másik társaság, az Egyesült Therapeutics, 150 millió dollárért. 2011 októberében azonban az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal jóváhagyta a tadalafil alkalmazását az Egyesült Államokban a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) tüneteinek kezelésére.
Akció mechanizmus
A tadalafil, mint más 5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok is, szexuális stimulációt igényelnek. A pénisz erekciós folyamatáért felelős fiziológiai mechanizmus magában foglalja egy bizonyos mennyiségű nitrogén-oxid (NO, molekuláris "hírvivő") felszabadítását a pénisz üreges testében szexuális stimuláció során.
Nem sokkal azelőtt, hogy az FDA jóváhagyta a tadalafil forgalomba hozatalát, 2002 májusában Lilly ICOS bemutatta az Amerikai Urológusok Társaságának egy klinikai vizsgálatot, amely kimutatta, hogy a tadalafil felezési ideje kb. 17, 5 óra. sokkal hosszabb felezési idő, mint a többi foszfodiészteráz 5. típusú inhibitor, ugyanez a vizsgálat megerősítette, hogy a tadalafil hatásának időtartama még hosszabb, mint a felezési ideje, elérve még több mint 36 órát. A farmakológiai hatás ilyen hosszabb időtartama miatt a tadalafil (Cialis) kapta a "hétvégi tabletta" becenevét.
Még a tadalafil (Cialis) is meghódította az összes internetes oldalt, amelyek többsége nagyon egyszerű módszert kínál a kábítószer beszerzésére, sőt felajánlja, hogy a gyógyszert az érintett ügyfél otthonába küldi. Sokan hajlamosak arra, hogy az interneten keresztül kapják meg a tadalafilt, elcsábítják a látszólag alacsony árak és a vágy, hogy megoldják problémájukat anélkül, hogy kapcsolatba lépnének az orvossal, ezáltal kikerülve az esetleges zavart, hogy problémájukat a kezelőorvosnak tesszük ki; ez nyilvánvalóan teljesen rossz viselkedés, mert az orvos elengedhetetlen a probléma értékeléséhez, amely más jellegű lehet, és a Cialis használatát haszontalannak vagy akár veszélyessé teszi. Ráadásul az idősebb vagy kardiovaszkuláris problémákkal küzdő betegeknél szigorú megelőző orvosi vizsgálatnak kell alávetni, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a tadalafil beadása nem okoz súlyos mellékhatásokat, vagy hogy nem zavarja a beteg klinikai képét.
