A flumazenil a benzodiazepin kötőhely antagonista a GABA-A receptoron. Kémiai szempontból a flumazenil imidazobenzodiazepin.
Flumazenil - kémiai szerkezet
Jelzések
Amit használ
A flumazenil képes semlegesíteni a benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerű anyagok (például zolpidem) által kiváltott központi nyugtató hatásokat. Ezért a flumazenilt a következő körülmények között alkalmazzák:
- A benzodiazepinek által kiváltott vagy fenntartott általános érzéstelenítés megszakítása mind kórházi, mind ambuláns betegekben;
- Antidote a benzodiazepinek vagy benzodiazepinszerű szerek túladagolása esetén - véletlen vagy önkéntes -;
- A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok okozta paradox reakciók semlegesítése.
figyelmeztetések
A flumazenilt nem szabad benzodiazepin-függőség kezelésére és benzodiazepin-elvonási szindróma kezelésére használni.
A flumazenil beadását követően a betegeket legalább 24 órán keresztül ellenőrizni kell.
Krónikus vagy átmeneti szorongásos betegeknél a beadott flumazenil dózist kell módosítani.
A flumazenil nagy dózisú benzodiazepint szedő betegeknél és hosszú időn át történő alkalmazásakor a tünetek visszavonási tüneteket okozhatnak.
A flumazenilt óvatosan kell alkalmazni a gyermekek nyugtatásának semlegesítésében és az újszülött újraélesztésében.
A műtét utáni érzéstelenítés leállítására a flumazenilt csak akkor szabad alkalmazni, ha a perifériás izomra gyakorolt izomlazító hatás eltűnt.
A flumazenil eliminációja lelassult májműködésű betegeknél.
A flumazenilt benzodiazepinekkel és antidepresszánsokkal kezelt túladagolt betegeknél nagy óvatossággal kell eljárni, mivel a gyógyszer beadása elősegítheti a görcsök és szívritmuszavarok megjelenését - vagy romlását -.
A flumazenil alkalmazása benziliazepin-terápiában szenvedő epilepsziás betegeknél nem ajánlott, mivel rohamok és rohamok jelentkezhetnek.
Ha a flumazenilt benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok túladagolásaként adják, a betegeket bizonyos ideig gondosan ellenőrizni kell. Ez az időszak függ az alkalmazott hipnotikus gyógyszer hatásának típusától és időtartamától.
A flumazenilt óvatosan kell alkalmazni a benzodiazepinekkel kezelt agyi elváltozásokban szenvedő betegeknél, mivel - ebben a betegcsoportban - görcsrohamokat és agyi véráramlás megváltozását okozhatja. Továbbá az intrakraniális nyomás növekedése is előfordulhat.
Bár a flumazenil megállítja a nyugtató hatást, nem ajánlott a gépjárművezetés és gépek kezelése legalább 24 órával a gyógyszer bevétele után.
interakciók
Nem találtak kölcsönhatást a flumazenil és más, a központi idegrendszerre depressziós hatású gyógyszerek között.
A flumazenil és az alkohol között nincs ismert gyógyszerkölcsönhatás.
Mellékhatások
A flumazenil jól tolerálható mind a felnőttek, mind a gyermekek körében, de különböző mellékhatásokat okozhat, még akkor is, ha nem minden beteg tapasztalja őket.
Az alábbiakban a flumazenil beadása után előforduló főbb mellékhatások szerepelnek.
Pszichiátriai rendellenességek
A flumazenil gyors injekciója esetén az elvonási tünetek jelentkezhetnek, például:
- nyugtalanság;
- szorongás;
- Zavart;
- Érzelmi képesség;
- Érzékszervi torzítás.
Továbbá pánikrohamok, rendellenes sírás és agresszív reakciók léphetnek fel.
Idegrendszeri rendellenességek
A flumazenil beadása után görcsrohamok vagy görcsrohamok léphetnek fel, különösen a korábbi epilepsziás vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
A görcsrohamok könnyebben fordulnak elő azoknál a betegeknél, akiket hosszú ideig benzodiazepinekkel kezeltek, vagy több gyógyszerre túladagolt betegeknél.
Szívbetegségek
Ha a flumazenilt gyors injekcióban adják be, a szívdobogást okozhat. Általában ez a káros hatás nem igényel farmakológiai kezelést.
Vaszkuláris patológiák
A flumazenil beadása után a betegek az érzéstelenítés után átmeneti vérnyomás-emelkedést tapasztalhatnak.
Emésztőrendszeri betegségek
A flumazenil posztoperatív alkalmazása során hányinger és hányás léphet fel. Ez különösen akkor fordul elő, ha opiát gyógyszereket is adtak.
Egyéb mellékhatások
A flumazenil beadása után előforduló egyéb káros hatások a következők:
- Túlérzékenységi reakciók - beleértve az anafilaxist is - érzékeny személyeknél;
- Bőrpír;
- Hidegrázás, gyors injekció után.
Overdose
A flumazenil túladagolásának ellenszere nincs.
Túladagolás esetén a betegek létfontosságú tüneteit monitorozni kell, és a terápia csak támogató jellegű.
A flumazenil szokásos adagok feletti bevitele után azonban a túladagolás okozta tüneteket nem jelentették.
Akció mechanizmus
Mint már említettük, a flumazenil a GABA-A receptoron jelenlévő benzodiazepin kötőhely antagonista. A flumazenil különösen a benzodiazepinekkel és a nem-benzodiazepin agonistákkal verseng a fent említett helyhez való kötődéshez.
A flumazenil a GABA-A kötőhelyén elhelyezkedő, így az ilyen típusú hipnotikus gyógyszerek által kiváltott szedációt, amnéziát, pszichomotoros változást és légzési depressziót semlegesíti.
Használati mód - Adagolás
A flumazenil intravénás alkalmazásra rendelkezésre áll.
A gyógyszert csak aneszteziológus vagy szakorvos adhatja be.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a szokásos adagolás módosítása szükséges.
Az érzéstelenítés megszakítása
Az anesztézia abbahagyására a flumazenil adagja általában 0, 3-0, 6 mg.
A beadható maximális dózis 1 mg hatóanyag.
1 évesnél idősebb gyermekeknél a javasolt flumazenil dózis 0, 01 mg / ttkg.
Antidote benzodiazepinek vagy benzodiazepinszerű szerek túladagolása esetén
Ebben az esetben a javasolt flumazenil dózis 0, 3 mg.
A beadható maximális dózis 2 mg hatóanyag.
Terhesség és szoptatás
Nincs elegendő adat a flumazenil terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságának megállapításához. Ezért a flumazenilt terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt potenciális kockázatokat.
Nem ismert, hogy a flumazenil kiválasztódik-e az anyatejbe. A szoptató anyáknál a flumazenil intravénás adagolása nem ellenjavallt, de ajánlott a szoptatás elkerülése a gyógyszer beadását követő 24 órában.
Ellenjavallatok
A flumazenil alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Ismert túlérzékenység flumazenilre;
- Olyan betegeknél, akiknél a benzodiazepineket olyan súlyos epilepsziás rohamok kezelésére vagy intrakraniális nyomás szabályozására alkalmazták;
- A benzodiazepinek és triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok, mint például az imipramin, a klomipramin, a mirtazapin és a mianserin vegyes mérgezése esetén.
