A buprenorfin

általánosság

A buprenorfin egy félszintetikus gyógyszer, amely az opioid fájdalomcsillapítók osztályába tartozik. A tebain származéka, egy természetes alkaloid, amelyet az ópium mákból nyernek ki.

Buprenorfin - kémiai szerkezet

A buprenorfin részleges opioid receptor agonista, amelyet fájdalom kezelésére használnak, és - más opioid fájdalomcsillapítókhoz képest - kevésbé súlyos légzési depressziót, toleranciát és függőséget okozhat.

Továbbá, a buprenorfint az opioidok abbahagyásának kezelésére is használják.

Példák a Buprenorfint tartalmazó gyógyszerekre

• Buprenorfin - általános gyógyszer
• Buprenorfin Molteni ®
• Buprenorphine Sun ®
• Suboxone® (naloxonnal kombinálva).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

Jelzések

Amit használ

A buprenorfin alkalmazása közepesen súlyos és súlyos, különböző eredetű és természetű (beleértve a neoplasztikus betegségek által okozott fájdalmat) fájdalom (mind akut, mind krónikus) kezelésére.

Továbbá, a buprenorfint opioid-abbahagyási programokban alkalmazzák felnőttek és 15 év feletti serdülők esetében.

figyelmeztetések

Mivel a buprenorfin légzési elégtelenséget okozhat, a gyógyszert tüdőbetegségben szenvedő betegeknél nagyon óvatosan kell alkalmazni.

A buprenorfint óvatosan kell alkalmazni az alábbi betegségekben szenvedő betegeknél is: \ t

• Vírusos hepatitisz, epeutak vagy egyéb májbetegségek;
• Károsodott vesefunkció;
• Mixedema vagy hypothyreosis;
• Addison-kór;
• Az alacsony vérnyomás;
• Mérgező pszichózis;
• Prosztatikus hipertrófia vagy húgycső szigorítás;
• Agyi érzékenységek, amit fokozott intrakraniális nyomás kísér.

Mivel a buprenorfin toleranciát és függőséget okozhat, minden szükséges óvintézkedést meg kell tenni annak érdekében, hogy a betegek ne használják fel a kábítószert vagy nem használják helytelenül. Valójában a buprenorfin terápiát az orvos szigorú felügyelete alatt kell végezni.

A buprenorfin kiváltó tüneteket okozhat az erős opioidfüggőségben szenvedő egyéneknél, de elnyomja azokat azokban az egyénekben, akik megszakítják az ilyen anyagok használatát (ezért alkalmazható az opioidok abbahagyására).

A buprenorfin megváltoztathatja a gépjárművezetéshez és / vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért rendkívül óvatosan kell eljárni.

Azok számára, akik sportolnak, a buprenorfin terápiás szükségesség nélkül történő alkalmazása dopping, és minden esetben meghatározhatja a doppingvizsgálatokra adott pozitivitást akkor is, ha a gyógyszert gyógyászati ​​célokra szedik.

interakciók

A buprenorfin kezelés során kerülni kell az alkohol és / vagy alkoholtartalmú gyógyszerek fogyasztását. Ez azért van, mert az alkohol képes növelni a buprenorfin hatásait.

A buprenorfin és a benzodiazepinek egyidejű alkalmazását el kell kerülni - vagy legalábbis az orvos szigorú felügyelete mellett -, mivel ez a kombináció légzési depressziót okozhat halálra.

A buprenorfinnal történő kezelés megkezdése előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha már olyan gyógyszereket szed, amelyek csökkenthetik a központi idegrendszert, mivel ez veszélyes és túlzott központi depresszióhoz vezethet. Ezek a gyógyszerek a következők:

• Egyéb opioid fájdalomcsillapítók ;
• Bizonyos típusú érzéstelenítők ;
• Néhány szorongásgátló szer ;
• Hipnotikus nyugtatók ;
• Néhány köhögéscsillapító szer ;
• Egyes antidepresszáns gyógyszerek;
• Antihisztaminok ;
• Barbiturátok ;
• Antipszichotikumok ;
• Klonidin és más hasonló gyógyszerek.

A buprenorfint nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik - vagy az elmúlt két hétben - monoamin-oxidáz inhibitor (MAOI) gyógyszereket szedtek.

A buprenorfin és az alábbi gyógyszerek egyidejű alkalmazása növelheti a buprenorfin hatását: \ t

• HIV kezelésére alkalmazott vírusellenes szerek, például ritonavir;
• Makrolidok, antibiotikumok;
• Azol gombaellenes szerek, például ketokonazol, itrakonazol, stb .;
• Gesztodén, a fogamzásgátlóként használt progesztin;
• Orális antikoagulánsok ;
• Halotán, általános érzéstelenítő.

A buprenorfin hatásait a fenobarbitál, a karbamazepin, a fenitoin (epilepsziás szerek) és a rifampicin (a tuberkulózis terápiában alkalmazott antibiotikum) együttes alkalmazása csökkentheti.

Azonban még mindig jó ötlet, ha elmondja kezelőorvosának, hogy Ön - vagy nemrégiben - bármilyen gyógyszert szed, beleértve a tőzsdén kívüli gyógyszereket és a gyógynövény- és homeopátiás készítményeket is.

Mellékhatások

A buprenorfin különböző típusú káros hatásokat okozhat, de nem minden beteg tapasztalja őket.

A következőkben a buprenorfin kezelés során fellépő főbb mellékhatások egyike.

Idegrendszeri rendellenességek

A buprenorfin terápia:

• fejfájás;
• szédülés;
• nyugtatás;
• A koncentrálás nehézsége;
• Beszéd rendellenességek;
• zsibbadás;
• Égő érzés vagy bizsergés;
• szédülés;
• görcsök;
• Kóma.

Pszichiátriai rendellenességek

A buprenorfinnal történő kezelés \ t

• eufória;
• depresszió;
• Zavart;
• nyugtalanság;
• Alvászavarok;
• szorongás;
• rémálmok;
• A libidó csökkenése.

Szív-érrendszeri betegségek

A buprenorfin terápia elősegítheti a hipotenzió vagy a magas vérnyomás, a tachycardia vagy a bradycardia, az ortostatikus hipotenzió és a keringési összeomlás kialakulását.

Emésztőrendszeri betegségek

A buprenorfinnal történő kezelés hányingert, hányást, gyomorégést és székrekedést okozhat.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A buprenorfin terápia során:

• Bőrpír;
• viszketés;
• Exanthema (különösen hosszú kezelés után);
• izzadás;
• A bőr kitörése.

Egyéb mellékhatások

A buprenorfinnal történő kezelés során előforduló egyéb mellékhatások:

• Tolerancia és függőség;
• Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél;
• Vizuális és mioziszavarok;
• tinnitus;
• Húgyúti retenciós és vizelési zavarok;
• Erekció nehézsége;
• dysmenorrhoea;
• ödéma;
• gyengeség;
• Reakciók az adagolás helyén (ha a hatóanyagot parenterálisan vagy helyileg adják be).

Overdose

A buprenorfin túlzott adagolásakor fellépő tünetek a következők:

• Miosi;
• nyugtatás;
• Az alacsony vérnyomás;
• Hányinger és hányás;
• Légzőszervi depresszió a légzési megállásig;
• Szív- és érrendszeri összeomlás;
• Halál.

A buprenorfin túladagolásának ellenszere a naloxon.

Mindenesetre, ha túladagolás gyanúja merül fel, azonnal forduljon orvosához, és forduljon a legközelebbi kórházhoz.

Akció mechanizmus

A buprenorfin az μ és κ opioid receptorok részleges agonista.

Ezek a receptorok a testünkben lévő fájdalomútvonalak mentén helyezkednek el, és feladata éppen a fájdalmas ingerek neurotranszmissziójának modulálása. Pontosabban, amikor ezek a receptorok stimulálódnak, fájdalomcsillapítás indukálódik.

A buprenorfin, ezért - részleges agonistaként - képes aktiválni a μ és κ receptorokat, ezáltal kiváltva a fájdalomcsillapítást.

Továbbá, az a tény, hogy a buprenorfin az ilyen receptorok részleges agonista, lehetővé teszi az opioid-abbahagyási terápiában történő alkalmazását az elvonási szindróma okozta tünetek csökkentésére.

Használati mód - Adagolás

A buprenorfin orális adagolásra (szublingvális tabletták formájában), parenterális beadásra (injektálható oldat formájában) és helyi alkalmazásra (transzdermális tapasz formájában) áll rendelkezésre.

A buprenorfinnal történő kezelés során - a veszélyes mellékhatások előfordulásának elkerülése, valamint a tolerancia és a függőség kialakulásának elkerülése érdekében - elengedhetetlen az orvos utasításainak betartása mind a szedendő gyógyszer mennyisége, mind a gyakoriság tekintetében. és az azonos kezelés időtartamát.

Az alábbiakban néhány, a terápiában általában alkalmazott buprenorfin adagot jeleznek.

Fájdalom kezelés

A fájdalom kezelésére általában parenterális buprenorfint használnak. A felnőtteknél alkalmazott szokásos adag 0, 3-0, 6 mg hatóanyag, intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan 6-8 óránként, vagy szükség szerint.

Alternatív megoldásként a buprenorfin alapú transzdermális tapasz használható. Ezt a gyógyászati ​​készítményt elsősorban a neoplasztikus betegségek által okozott fájdalom kezelésére használjuk. A buprenorfin alapú transzdermális tapaszok különböző dózisokban kaphatók, és lehetővé teszik a gyógyszer fokozatos felszabadulását az idő múlásával.

A tapasznak általában négy napja van, ezért ajánlott egyszerre egy tapaszt alkalmazni és ezt követően cserélni. Annak ellenére, hogy az orvos által adott utasításokat mindenképpen be kell tartani.

Mivel nincs elegendő adat a buprenorfin alapú transzdermális tapasz biztonságos alkalmazásáról 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél, ennek a betegcsoportnak a használata nem ajánlott.

Opioid megszakítás

Az opioid abbahagyásának kezelésében a buprenorfint szublingvális tabletták formájában alkalmazzák.

A gyógyszer dózisát az orvosnak kell megállapítania. Általában a terápia kis mennyiségű gyógyszerrel kezdődik, amelyet az orvos fokozatosan növel, amíg az optimális dózist el nem érik.

Terhesség és szoptatás

Általában nem ajánlott a buprenorfin alkalmazása a terhesség alatt (különösen az utolsó időszakban), mert a gyógyszer légzési depressziót és megvonási szindrómát okozhat (különösen, ha a terhes nő krónikusan használta).

Továbbá a buprenorfin kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt is alkalmazható.

Ellenjavallatok

A buprenorfin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

• A buprenorfinnal szemben ismert túlérzékenység esetén;
• Más opioid fájdalomcsillapítóktól függő betegeknél (csak buprenorfin alapú gyógyszerkészítmények esetében, amelyek specifikus indikációval rendelkeznek a fájdalom kezelésére);
• Légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél;
• Akut alkoholizmusban vagy deliriumban szenvedő betegeknél;
• Olyan betegeknél, akik - vagy akik nemrégiben - az IMAO-t vették be;
• Májelégtelenségben szenvedő betegeknél;
• Myasthenia gravis betegeknél;
• Terhesség alatt;
• Szoptatás alatt.

Továbbá, ha a buprenorfint fájdalom kezelésére használják, 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél az alkalmazása ellenjavallt. Másrészről, ha a buprenorfint az opioid visszavonás kezelésére használják, a használatát a 15 év alatti serdülőknél ellenjavallt.