A terazozin egy α1 szelektív alfa-blokkoló, amelyet a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésére használnak.
A prosztata és a húgycső sima izmainak relaxációja a vizeletáram maximális sebességének növekedésével és az obstrukció jelentős csökkenésével jár, ezáltal jelentősen javítja a jóindulatú prosztata hiperpláziában (BPH) szenvedők állapotát. Valójában a BPH tüneteit főként a megnagyobbodott prosztata jelenléte és a húgyhólyag és a prosztata simaizomzatának emelkedése okozza, ami ahogy láttuk, pontosan az alfa1-adrenerg receptorok által szabályozott. A terazozin javítja az alsó húgyutak irritációjának tüneteit is, melyet a helyi simaizom összehúzódása okoz.
Ugyanakkor a terazozinnak meglehetősen gyakori hátránya van, ami a vérnyomás csökkentése. Mivel a jóindulatú prosztata hiperpláziával rendelkező betegek többsége idősebb, ez az egyik leggyakoribb mellékhatás. Az arteriás nyomás csökkentése a terazozinnal történik, mert ez utóbbi is a keringési rendszer nagyobb edényeit körülvevő sima izmok relaxációját idézi elő, ami ezeknek az edényeknek a kiterjesztését, és ezáltal a perifériás rezisztencia csökkenését okozza. Ez a mellékhatás problémát jelenthet azoknál a betegeknél, akik már szenvednek artériás hipotenzióban, ahol a terazozin szédülést és ájulást okozhat. Ha a beteg ájulása a terazozin beadása után jelentkezik, ajánlott a beteg lefektetni, hogy elősegítse a vérkeringést, és szükség esetén orvosi segítséget kérjen. A terazozin adagolása a vérnyomás klinikailag szignifikáns csökkenését eredményezi, még normotenzív egyéneknél is, ami a bevitel időpontjában a következő 24 órában folytatódik; a tünetek megnyilvánulása a beteg egyéni válaszától és a szokásos artériás nyomásától függ; ezért számos személynél ortosztatikus mellékhatások fordulhatnak elő, különösen a terazozinnal történő kezelés kezdetén.
A terazozin beadását követően egy másik kíváncsi hatás a koleszterin vérkoncentrációjának csökkentése. Tény, hogy a klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a terazozin terápiás dózisok alkalmazása a kezelés előtti értékekhez képest a teljes plazma koleszterin-koncentráció 2-5% -ának csökkenésével és a 3-6% -os csökkenéssel jár. az LDL és a VLDL frakciók koncentrációja együtt.
A terazozin orális adagolás után gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és kevesebb mint egy óra alatt eléri a maximális plazmakoncentrációt. A terazozin nagy affinitást mutat a plazmafehérjék iránt, amelyhez az elnyelt gyógyszer körülbelül 95% -a kötődik. A gyógyszer nagy része a májban metabolizálódik, csak a máj első részén megy át, majd kb. 40% -ban ürül ki a vizelettel, a széklet pedig körülbelül 60%. A terazozin felezési ideje kb. 12 óra a bevitel időpontjától. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a nagyon előrehaladott korú (vagy geriátriai korú) betegeknél a tisztaság (a gyógyszer szervezetből történő eliminációjának sebessége) a normához képest mintegy 30% -kal csökken.
A terazozint az artériás magas vérnyomás kezelésére is alkalmazzák, amelynél a farmakológiai hatásmechanizmus mindig azonos. Valójában az artériák és az arteriolák körüli sima izmok relaxációja a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ebben a tekintetben célszerű emlékezni arra, hogy a terazozin enyhén nagyobb affinitást mutat a húgyúti alfa-1 adrenerg receptorok iránt, ami a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésében jobban jelzi.
A terazozint először 1987-ben az Abott gyógyszeripari cég vezette be az Egyesült Államokban a Hytrin ® név alatt; manapság a terazozin kereskedelmi forgalomban teraszozin néven, vagy más fantázianév alatt található.
Adagolás és alkalmazás
Különböző adagokat alkalmaznak a terazosin különböző kezelési típusaiban, mivel elengedhetetlen, hogy a terazozin dózist az egyes betegek egyéni válaszának megfelelően állítsák be. Valójában minden kezelés kezdetén, mind a jóindulatú prosztata hiperplázia, mind az artériás hipertónia tünetei, ajánlott a napi 1 mg-os terazosin dózis elkezdése, amelyet lefekvés előtt kell beadni. Ez jelentősen csökkenti a mellékhatások előfordulásának esélyét, mint például a hirtelen ájulás a vérnyomás túlzott csökkentése miatt.
Ha a terazozint artériás magas vérnyomás kezelésére használják, ajánlatos a napi dózis progresszív növelésével folytatni, körülbelül hetente megduplázva a bevitel dózisait, amíg a kívánt terápiás válasz meg nem érkezik. Általában azonban 2 mg / nap terazozin elegendő a vérnyomás szabályozásához. Bizonyos esetekben akár 10 mg / nap lehet, és számos klinikai vizsgálatból megállapították, hogy ezt a dózist tartós adagként hosszú ideig lehet használni. Bizonyos esetekben az artériás hipertónia kezelésében a terazozint más vérnyomáscsökkentő szerekkel, például diuretikumokkal együtt alkalmazzák; ezekben az esetekben a terazozin adagját csökkenteni kell, és ha szükséges, a dózismódosítást ismételten meg kell ismételni. A terazozin és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek együttes adagolását nagyon óvatosan kell végezni, mert fennáll az ellentétes terápiás hatás veszélye, vagyis súlyos artériás hipotenzió megjelenése.
Még akkor is, ha a terazozint a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésére használják, ajánlott a dózis módosítása, a dózis kb. Kétszeresére, rendszeres időközönként, hetente vagy kéthetente, amíg a kívánt terápiás választ el nem éri. . Azonban a leggyakrabban alkalmazott dózisok az 5 mg / nap és a 10 mg / nap dózisok, míg a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek javulása körülbelül tizenöt nappal a terazosin adagolásának kezdete után kezdődik. Az ortostatikus hipotenzió kialakulásának elkerülése érdekében ajánlott a terápia 1 mg terazozin tablettákkal történő alkalmazása egy hétig, majd a következő 2 héten át folytassa a 2 mg-os tablettát, és váltson 5 mg-os tablettára. terazozin egy hétig. A jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek javulását és a kezelésre adott válaszokat havonta felül kell vizsgálni.
A terazozin alkalmazása mérsékelten vagy súlyosan károsodott májműködésű betegeknél különös figyelmet igényel, mivel a terazozin szinte teljesen a májban metabolizálódik, és leginkább az epevezetékből választódik ki; ezért a károsodott májfunkciójú betegek esetében javasolt a terápiás dózis nagyon pontos beállítása.
A terazozinnal történő kezelés kezdetén fontos, hogy az első adagot lefekvés előtt adják a páciensnek, hogy segítsen a testnek megszokni a nyomás csökkentését és a szédülés és a hirtelen szinkron kialakulásának elkerülését. A kezelés egyéb dózisait is beadhatjuk reggel vagy más napszakban, mindaddig, amíg napi rendszeressége fennáll, ami a kezelés időtartama alatt következik be.
A terazozin beadását nem szabad abbahagyni az orvos előzetes egyeztetése nélkül, különösen, ha magas vérnyomás kezelésére használják; Ha véletlenül megszakítják a kezelést, ajánlott a terazozin 1 mg-os adagjának újbóli beadása, mielőtt lefeküdne.
Terazozin: ellenjavallatok és mellékhatások »
