általánosság
Általában az "antispasmodikumok" - vagy a spasmolitikusok - kifejezés az összes olyan hatóanyagra utal, amelyet sima izomgörcsök kezelésére használnak, különösen a gyomor-bél traktus sima izmait.
Az antispasmodikumok kategóriájába tartozó hatóanyagok eltérőek. Ezek a hatóanyagok különböző helyeken és különböző hatásmechanizmusokkal hatnak, amelyeket az alábbiakban röviden ismertetünk.
Antimuszkarin antispasmodikumok
Ahogy a saját nevükből könnyen levezethető, antimuszkarin hatású antispasmodikumok hatással vannak a gyomor-bél traktusban jelenlévő muszkarin típusú acetil-kolin receptorok antagonizálására.
Ezeknek a receptoroknak az aktiválása valójában gerjesztést okoz, így a gasztrointesztinális simaizomsejtek összehúzódása.
Az antispasmodikumok ebbe a kategóriájába tartoznak az olyan hatóanyagok, mint az oktatropin (Valpinax®) és a szkopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Továbbá, a hatóanyagokat, például a rociverint (Rilaten®) és a cimetropium- bromidot (Alginor®) is be lehet vonni a csoportba. Valójában ezek a molekulák versenyképes antagonista hatást fejtenek ki a gasztrointesztinális simaizom szintjén elhelyezkedő muszkarin receptorok ellen.
Az antispasmodikumok ezen osztályának tipikus mellékhatásai: szájszárazság, midriasis, székrekedés és álmosság. Néhány ritka esetben tachycardia is előfordulhat.
Foszfodiészterázok antiszpasztikus inhibitorai
A papaverin és a papaverin-szerű anyagok az ebbe az osztályba tartoznak a görcsoldó szerek. Ez a konkrét alkaloid valójában képes gátolni az enzim foszfodiészterázt a gyomor-bél rendszerben egy olyan mechanizmuson keresztül, amelyet még nem sikerült teljesen azonosítani. Ez a gátlás a ciklikus adenozin-monofoszfát szintjének (egyszerűbben ciklikus AMP-ként) növekedéséhez vezet, amelynek következménye a gasztroenterikus simaizom felszabadulása.
Az ilyen jellegű rendellenességek kezelésére a papaverint általában gyógyászati készítményekben találják meg Belladonna (Antispasmina Colica®) kivonatával, amely atropinban gazdag növény, jól ismert alkaloid és antimuszkarin hatás.
A papaverin használatát követő legfontosabb mellékhatások: hányinger, hányás, székrekedés, vizelési nehézség, látászavarok és szédülés.
Ehelyett a papaverino-szerű hatásmechanizmussal rendelkező antispasztikus hatású hatóanyagok között emlékezünk arra a rociverinre, amely, ahogy már említettük, antimuszkarin típusú hatást is képes kifejteni.
Antispasztikus COMT inhibitorok
A COMT - azaz a katekol-O-metil-transzferáz - különleges enzimek, amelyek a katekolaminok, például az adrenalin és a noradrenalin lebontására szolgálnak.
Ezek a molekulák képesek a gyomor-bél traktusban jelenlévő adrenerg receptorok stimulálására, ezáltal elősegítve a simaizmok relaxációját.
Ezért a katecholaminok metabolizmusáért felelős enzimek gátlása révén a szóban forgó antispasmodikumok képesek - bár közvetve - növelni az adrenerg jelet, ezáltal a gasztroenterikus simaizom relaxációjához vezet.
A floroglucina (Spasmex®) az antispasmodikumok ebbe a csoportjába tartozik. Ez a hatóanyag különösen jól tolerálható. Annyira, hogy az eddig bejelentett mellékhatásai csak a bőrön előforduló allergiás reakciók előfordulását - ritkán - csak azokra vonatkoznak.
