A szertralin egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló osztályba tartozik.
A szertralin molekuláris szerkezetében két királis centrum van, és csak az S, S (+) izomer forgalmazható; a többi R, R izomer; R, S; és S, R csak kis mértékben gátolja a szerotonin újrafelvételt.
Sertralin - kémiai szerkezet
Emellett a szertralin gyenge hatással van a noradrenalin és a dopamin újrafelvételére is.
Jelzések
Amit használ
A szertralin alkalmazása a következők kezelésére szolgál: \ t
- depresszió;
- Szociális szorongásos zavar;
- A pánikrohamok által okozott zavar;
- Post-traumás stressz szindróma;
- Obszesszív-kompulzív zavar.
figyelmeztetések
A depresszió gyakran az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkossági kísérletek növekedésével jár. Azt mondják, hogy ezeknek a tüneteknek a javulása közvetlenül a szertralin bevétele után következik be, valójában bizonyos ideig tart, mielőtt a gyógyszer a terápiás hatását elvégzi. Ezért szükséges a betegek monitorozása a fent említett javulásig.
A szertralin csak 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében alkalmazható csak rögeszmés-kényszeres betegség kezelésére.
Az epilepsziában szenvedő betegeknél vagy a görcsrohamoknál előforduló betegeknél óvatosan kell eljárni.
Mivel a szertralin főként a májban metabolizálódik, óvatosan kell eljárni, ha a készítményt már meglévő diszfunkcióval és / vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél adják be.
A szertralin-terápia hirtelen abbahagyását el kell kerülni az esetlegesen fellépő megvonási tünetek miatt.
A szertralin nem alkalmazható mániás fázisba lépő betegeknél.
A szertralin megváltoztathatja a glikémiát, ezért diabéteszben szenvedő betegeknél - a gyógyszerrel kezelt - szükség lehet az inzulin és / vagy az orális hipoglikémiás szerek adagjának módosítására.
Óvatosság szükséges a szertralin adagolásakor glaukóma betegeknél.
interakciók
A súlyos mellékhatások miatt a szertralin nem alkalmazható egyidejűleg az IMAO-val (monoamin-oxidáz gátlók, mint például - moklobemid vagy szelegilin ). Ha MAOI-alapú terápia megkezdése szükséges, legalább két hétig kell eltelnie a szertralin utolsó bevétele után.
A szertralin és más szerotonin-jelet növelő gyógyszerek (mint például a triptofán ) együttes alkalmazása kerülendő a súlyos mellékhatások miatt.
A szertralin és a pimozid (antipszichotikum) együttes alkalmazása kerülendő.
Nagy figyelmet kell fordítani a szertralin és triptánok (migrén kezelésére használt gyógyszerek) egyidejű alkalmazására, mivel képesek a szerotonin jel növelésére is.
Kerülni kell a szertralin és az orbáncfű (vagy az orbáncfű, antidepresszáns tulajdonságú növény) együttes alkalmazását.
A szertralin kötődik a plazmafehérjékhez, ezért figyelmet kell fordítani a plazmafehérjékhez való kötődésre képes gyógyszerek lehetséges egyidejű alkalmazására.
Néhány állatkísérletből kiderül, hogy a szertralin képes kölcsönhatásba lépni az inzulinnal, ezért óvatosan kell eljárni a cukorbetegeknél.
A szertralin és a TCA (triciklikus antidepresszánsok) együttes alkalmazása fokozhatja a szertralin plazmakoncentrációját a toxikus szintig.
A cimetidin (a gyomorfekély kezelésére használt gyógyszer) képes csökkenteni a szertralin eliminációs sebességét, ezáltal potenciálisan veszélyes hatásokat okozva.
Sertralin és antikoagulánsok (például warfarin ), NSAID - ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek), acetilszalicilsav és származékai egyidejű alkalmazásakor fokozott a vérzés kockázata.
A szertralin és a fenitoin (egy epilepszia kezelésére használt gyógyszer) együttes alkalmazása csökkentheti az utóbbi plazmakoncentrációját, ezáltal előnyben részesítve a görcsös válságok megjelenését.
A sertralin és a lítium (a bipoláris rendellenességek kezelésére használt gyógyszer) egyidejű alkalmazásakor nagy figyelmet kell fordítani.
Nagy mennyiségű óvatosságot kell alkalmazni a sertralin adagolásakor olyan betegeknél, akik már elektrokonvulzív kezelésben részesülnek .
A szertralin és az alkohol egyidejű alkalmazását kerülni kell.
A szertralin befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Mindenesetre a szertralin-kezelés megkezdése előtt tájékoztassa orvosát, ha bármilyen gyógyszert szed.
Mellékhatások
A szertralin számos káros hatást okozhat, amelyek típusonként és intenzitásuknál különbözőek lehetnek. Ez annak az érzékenységnek köszönhető, hogy az egyes egyéneknek a gyógyszerrel szembeni érzékenysége van, ezért nem mondható, hogy minden mellékhatás minden betegben azonos módon fordul elő.
Az alábbiakban a szertralin-kezelés során előforduló fő mellékhatások szerepelnek.
Emésztőrendszeri betegségek
A szertralin-terápia hányingert, hányást, hasmenést vagy laza székletet, dyspepsia, székrekedés, gyomorzavar, levegő a gyomorban, nyelőcső problémák, nyelési nehézség, fokozott nyálmirigy és száj- és nyelvfekély. Továbbá a szertralin elősegítheti az anorexia kialakulását.
A központi idegrendszer patológiái
A szertralin álmosságot, szédülést, remegést, zsibbadást és bizsergést, koordinációváltozásokat, túlzott mozgásokat, akathisia-t (pszichomotoros szindrómát, amelyre a maradványok lehetetlensége jellemző) és a figyelem hiányát okozhatja. Emellett a szertralin elősegítheti a görcsök megjelenését.
Pszichiátriai rendellenességek
A szertralin-kezelés különböző pszichiátriai rendellenességeket okozhat, beleértve:
- álmatlanság;
- alvajárás;
- depresszió;
- Öngyilkossági gondolatok;
- szorongás;
- idegesség;
- nyugtalanság;
- Rendellenes és félelmetes álmok;
- hallucinációk;
- Mania;
- hypomania;
- Öngyilkossági gondolatok és viselkedés;
- A boldogság túlzott érzése;
- eufória;
- A személyes gondozás hiánya;
- agresszivitás;
- Paranoia.
Vese- és húgyúti betegségek
A szertralin-kezelés vizelési problémákat, fokozott vizelet kiválasztást, megnövekedett vizelési gyakoriságot, nocturiát (szükség esetén sokszor felkelni kell az éjszakai pihenésre), vagy a vizeletképtelenséget okozhatja.
Reprodukciós rendellenességek
A szertralin csökkentheti a libidót és a szexuális diszfunkciót mindkét nemnél.
Férfiaknál az erekció zavarai, a magfolyadék megváltozása, a pénisz és a fityma bőrpírja, késleltetett ejakuláció és priapizmus (hosszú és fájdalmas erekció, nem szexuális izgalom kíséretében).
Nőknél ez hüvelyi vérzést, hüvelyi szárazságot és galaktorrhoea-t okozhat, azaz a szoptatás alatt álló nőknél a kóros szekréciót.
Légzőszervi betegségek
A szertralin mellkasi fájdalmat, légzési nehézségeket, zihálást, légszomjat, bronchospasmot és orrvérzést okozhat.
Vér- és nyirokrendszeri betegségek
A szertralin-kezelés befolyásolhatja a hemolymphopoietikus rendszert (a vérsejtek szintéziséért felelős rendszert). Ez thrombocytopeniát okozhat (azaz csökkentheti a vérlemezkék számát a véráramban, ami fokozott érzékenységet okozhat a rendellenes vérzés és / vagy vérzés) és a leukopénia (azaz a fehérvérsejtek számának csökkenése a véráramban, és ennek következtében fokozódik az érzékenység csökkenése). „fertőzések).
Továbbá, a szertralin purpurát okozhat (a vörös foltok megjelenése a bőrön, a nyálkahártyákon és a szerveken a kis erek szakadása miatt).
Endokrin rendellenességek
A szertralin nőgyógyászati hatású (mellfejlődés férfiaknál), hypothyreosis és kedvezőtlen hatással lehet az antidiuretikus hormon (SIADH) nem megfelelő szekréciójának kialakulására.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
A szertralin-kezelés elősegítheti a bőrkiütések, urticaria, pruritus, alopecia, erythema, fényérzékenységi reakciók és toxikus epidermális nekrolízis megjelenését.
Máj- és epebetegségek
A szertralin-kezelés elősegítheti a májelégtelenség, hepatitis és sárgaság kialakulását. Továbbá változásokat okozhat a transzaminázok vérszintjeiben.
Vaszkuláris patológiák
A szertralin bevitele tachycardia, hipertónia, szívdobogás, perifériás ödéma és szinkopus (átmeneti eszméletvesztés) kialakulásához vezethet.
Felfüggesztési tünetek
A szertralin-kezelés hirtelen abbahagyása után az úgynevezett elvonási tünetek jelentkezhetnek. Ezek a tünetek szédülés, izgatottság, szorongás, hányinger, hányás, remegés, zavartság, szívdobogás, fejfájás, hasmenés, érzelmi instabilitás és látászavarok.
Egyéb mellékhatások
A szertralin bevitele során fellépő egyéb mellékhatások:
- Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
- Szájszárazság;
- Fokozott izzadás;
- Megnövekedett étvágy;
- A testtömeg növelése vagy elvesztése;
- Ízváltozások;
- fáradtság;
- Forró villanások;
- láz;
- Mialgia és ízületi fájdalom;
- osteoarthritis;
- aranyér;
- Csepegő orr;
- Torokfájás;
- Fül fájdalom;
- Tinnitus (hallási rendellenesség, amelyet a hangok, mint például a sípolás, zümmögés, sziszegés stb. Érzékelése jellemez);
- Víziós zavarok;
- Midriasis (a tanuló dilatációja).
Overdose
A szertralin túladagolás fő tünetei a szédülés, hányinger, hányás, tachycardia, remegés, szédülés és izgatottság. Egyes esetekben kóma is előfordulhat.
Nincs specifikus antidotum, így a gyógyszeres kezelés csak tüneti. Hasznos lehet az aktív szén, az ozmotikus hashajtók és a gyomormosás. Mindenesetre, ha gyanítja, hogy túlzott adagot szedett, azonnal értesítenie kell kezelőorvosát, és el kell mennie a legközelebbi kórházba.
Akció mechanizmus
A szertralin a szerotonin újrafelvétel szelektív inhibitora, és - mint ilyen - maga is képes gátolni a szerotonin újrafelvétel-transzportert (SERT).
A szerotonin (5-HT) szintetizálódik a preszinaptikus idegvégződésen belül, és bizonyos ingerek után szabadul fel. A szinaptikus falban (a preszinaptikus és posztszinaptikus termináció közötti térben) az 5-HT kölcsönhatásba lép a receptorával a posztszinaptikus terminációban annak érdekében, hogy biológiai funkcióját elvégezze. Ezután a szerotonin kötődik a SERT-hez, és visszavezethető a preszinaptikus végződésbe.
A szertralin 5-HT helyett a SERT-hez kötődik, ami ezért hosszabb ideig a szinaptikus falban marad. A szinaptikus térben a tartós tartósság a szerotonint továbbra is kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus receptorokkal, ami a szerotonerg jel növekedését eredményezi, következésképpen javítja a kezelt patológiákat.
Használati mód - Adagolás
A szertralin orálisan tabletták formájában kerül beadásra. A tabletták különböző adagokban kaphatók.
A szertralin adagját az orvosnak kell meghatároznia, attól függően, hogy milyen típusú patológiát kell kezelni, és a beteg klinikai képe alapján. Emlékeztetni kell arra is, hogy diszfunkció és / vagy májbetegségben szenvedő betegeknél szükség lehet a beadott gyógyszer dózisának módosítására.
Az alábbiakban a szokásosan alkalmazott szertralin adagokat használjuk.
Depresszió és rögeszmés-kényszeres betegség
A szertralin adagja általában naponta 50 mg, ami naponta maximum 200 mg-ig növelhető.
Szociális szorongásos zavar, pánikbetegség és poszt-traumás stressz szindróma
A szertralin kezdeti adagja általában 25 mg hatóanyag, amely 50 mg-ig emelhető. Mindenesetre a napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot.
Gyermekek és 18 év alatti serdülők
Ebben a betegcsoportban a szertralin kizárólag obszesszív-kompulzív rendellenességek kezelésére alkalmazható. A napi adag általában 25 mg és 50 mg közötti, a beteg korától függően. A maximális napi adag 200 mg.
Terhesség és szoptatás
A szertralin csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha az orvos szükségesnek tartja. Tény, hogy a gyógyszer súlyos károsodást okozhat az újszülöttnek, különösen, ha az anya a terhesség utolsó trimeszterében vette be. Az újszülött súlyos betegség alakulhat ki, amelyet tartós pulmonalis hipertóniának neveznek, amely fokozott légzési sebességgel és a bőr kékes arcszínével jelentkezik. Emellett tünetek is előfordulhatnak, például:
- Légzési problémák;
- Túl meleg vagy túl hideg bőr;
- Élénk ajkak;
- hányás;
- A szoptatás nehézségei;
- Túlzott fáradtság;
- Nem tud aludni és / vagy folyamatos sírás;
- Izom-merevség vagy rabló izmok;
- Isole;
- nyugtalanság;
- görcsök;
- Megnövekedett reflex reakciók;
- ingerlékenység;
- A vércukorszint csökkentése.
Ezek a tünetek általában a születést követő 24 órán belül jelentkeznek.
Mivel a szertralin kiválasztódik az anyatejbe, a gyógyszer szoptató anyákban történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az orvos elengedhetetlennek tartja.
Ellenjavallatok
A szertralin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert túlérzékenység szertralinra;
- MAOI-t kapó betegeknél;
- Pimozid-kezelésben részesülő betegeknél;
- 6 év alatti betegeknél.