CLIMARA ® - Estradiol

A CLIMARA ® az ösztradiol alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Természetes ösztrogének

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések CLIMARA ® - Estradiol

A CLIMARA ® -ot általában egy évnél hosszabb időszakban a menopauzális nők helyettesítő ösztrogénterápiájaként alkalmazzák, és a posztmenopauzális osteoporosis terápiás és megelőző eszközeként.

Hatásmechanizmus CLIMARA ® - Estradiol

A CLIMARA® egy 17-béta-ösztradiol alapú gyógyszer, egy olyan hormon, amely, bár szintetikusan kapott, szerkezeti és funkcionálisan azonos az endogén anyaggal.

A vakolatokban lévő készítmények lehetővé teszik az ösztradiol transzdermális felszívódását, ami nagyobb szisztémás biohasznosulást eredményez, mivel nincs első átmeneti metabolizmus.

Miután a hatás véget ért, ez a hormon inaktív vagy teljesen inaktív metabolitokká metabolizálódik több szervből, beleértve a májat is, és ezután az epevezetéken keresztül eliminálódik.

Ez a hormon, amelyet általában a petefészkek hoznak létre és a vérkeringésbe a nemi hormonkötő fehérjéknek nevezett fehérjékhez kötődik, a szteroidhormonok nukleáris receptorainak köszönhetően hat a célszervekre és a szövetekre:

A másodlagos női nemi jellemzők érése és fenntartása;
Endometriális regeneráció és proliferáció a kapcsolódó sejtkomponensekkel;
A csontok egészségének fenntartása, az újbóli foglalkoztatás / osteodepozíció folyamatainak modulálása.

Ennek a hormonnak a normális „ciklikus” termelése, amely a nők egész termékenységi periódusában kíséri, a menopauza megjelenésével meghiúsul, ami komplex tünetek megjelenéséhez vezet, amelyre olyan neurológiai tünetek jelentkeznek, mint a depresszió, az alvászavarok, az öblítések. hős, húgyúti atrófiával járó urológiai szindróma, hosszú távú kóros tünetek, mint például osteoporosis és kardiológiai érzékenység.

Ezért nyilvánvaló, hogy a szubsztitúciós terápia jelentősen befolyásolhatja a leírt tünetek javulását és az erősen érvénytelenítő patológiák megelőzését.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. CLIMARA ÉS PLASMA LIPID SZINTEK

Az ösztradiol dermális beadása bizonyult hasznosnak a posztmenopauzális nők néhány cardiovascularis balesetének megelőzésében, növelve mind a HDL, mind a nitrogén-oxid koncentrációját.

2. CLIMARA ÉS AZ ÉLET MINŐSÉGE

Annak ellenére, hogy az ösztrogénpótló kezelés során számos mellékhatást figyeltek meg, amelyek jelentősen korlátozzák annak klinikai alkalmazását, az ösztradiol transzdermális adagolása mellett, hogy különösen hatékony, javítja a terápiás nők életminőségét, úgy tűnik, hogy alacsonyabb a profilja. az orális kezeléshez képest.

3. ÁTMENETI JELENTÉSEK ÉS ALKALMAZÁSI PONTOK

Az ösztradiol felszívódását és biológiai hozzáférhetőségét vizsgáló vizsgálat a transzdermális bevitel után. A vizsgálatból kiderül, hogy a tapasz alkalmazásának legmegfelelőbb területe a fenék, mivel a hatóanyag biohasznosulása határozottan nagyobb, mint a hason.

Alkalmazási módszer és adagolás

CLIMARA ® ösztradiol transzdermális tapasz 3, 8 mg (CLIMARA 50) vagy 25 mg ösztradiol (CLIMARA 100):

a helyettesítő terápiát mindig alacsonyabb dózisú tapaszokkal kell kezdeni, és csak a terápia hatékonyságának és tolerálhatóságának értékelése után gondoskodjon az adagolás lehetséges beállításáról.

A hetente tartandó tapasz alkalmazása folyamatos vagy ciklikus rezsimeket követhet a beteg szükségleteitől és az orvosi értékeléstől függően, mindig változó az alkalmazás helyén, a bőrrész megtakarításával.

Az adagolást, a módszereket és a kezelési módokat szükségszerűen az orvosnak meg kell fogalmaznia az egészségi állapot és a beteg klinikai képének gondos értékelése után.

Figyelmeztetések CLIMARA ® - Estradiol

Az ösztrogénpótló terápia számos és komoly mellékhatása rendkívül magas gondosságot mutat a költség és az előny közötti kapcsolat értékelésében, javasolva a terápiát kizárólag azokban az esetekben, amikor a klimatikus tünetek jelentősen befolyásolják a beteg életminőségét.

A terápiás eljárás kezdetét gondos orvosi vizsgálatnak kell megelőznie, amely hasznos lehet minden olyan kockázatos állapot felmérésére, mint az endometriózis, a tromboembóliás vagy függő ösztrogén betegségek, magas vérnyomás, májbetegség, cukorbetegség, migrén, autoimmun betegségek, amelyek növelhetik az terápia veszélye.

Ugyanígy az egész kezelési időszakot szükségszerűen az orvosi személyzet felügyeli, és rendszeres ellenőrzésekkel kell ellátni.

Hasznos továbbá megjegyezni, hogy az ösztrogénterápia növeli az emlőrák, az endometriális rák, az emlőrák, a szívkoszorúér-betegség és a stroke kialakulásának kockázatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Bár epidemiológiai vizsgálatokból adódóan a magzatra nem fordul elő különösebb teratogén és mutagén hatás, ha véletlenül ösztrogénnel érintkezik, a CLIMARA ® bevitele ellenjavallt mind a terhesség alatt, mind a következő szoptatási időszakban.

interakciók

Annak ellenére, hogy a klinikai jelentőségű kölcsönhatások alacsony dózisú hormonterápiával valósulnak meg, különösen akkor, ha a tapaszok használatával végzik, ami minimalizálja az első passzív hatást, szükség van arra, hogy emlékezzünk arra, hogy a máj enzimek (citokróm p450 osztály) helyettesek Az ösztradiol anyagcseréjére számos hatóanyag könnyen indukálható vagy gátolható.

Ezeknek az enzimeknek a normális aktivitásának megváltozása befolyásolhatja a hormonterápia hatékonyságát, kiemelve vagy csökkentve a potenciális terápiás és mellékhatásokat.

A legfontosabb induktorok közül emlékeztetni lehet az antikonvulzív szerekre és a fertőzésellenes szerekre, míg a gátló ritonavir és a nelfinavir között, de úgy tűnik, hogy szteroidokkal együtt növelik aktivitását.

Ellenjavallatok CLIMARA ® - Estradiol

A CLIMARA ® kontraindikált terhesség és szoptatás alatt, estorgénfüggő karcinómák, mellkarcinóma, akut thrombophlebitis, nemrégiben embolikus trombus betegségben szenvedő betegeknél,

anamnézisében trombusembólia, májbetegség, porfiria, kezeletlen endometriális hiperplázia, nem diagnosztizált hüvelykisülés és természetesen a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A CLIMARA® kezelés kezdeti fázisa gyakran számos különböző szervet és rendszert érintő megnyilvánulást kíséri, amelyek szerencsére idővel vagy a terápia felfüggesztésével könnyen visszaesnek.

A mellékhatások közül a leggyakoribbak a következők: testsúlyváltozások, megnövekedett méret és mellérzékenység, májfunkció változás, csökkent glükóz tolerancia, migrén, szívdobogás, általános rossz közérzet, szédülés, depresszió, libidóváltozások, endometriális hiperplázia húgyúti inkontinencia, cisztitisz, hypercholesterolemia, dyspnea és rhinitis.

Másrészről a hosszú távú hormonpótló terápia mellékhatásai, amelyekre jellemző a mellrák kialakulásának kockázatának enyhe növekedése, amint azt a Nők egészségügyi kezdeményezésének tanulmánya is rámutatott, az endometriális karcinóma kialakulásának kockázatára nézve fontosabbnak tűnik. vaszkuláris.