A LIORESAL ® a baklofen izomerek racém keverékén alapuló gyógyszer
TERAPEUTIKUS CSOPORT: Központi hatású izomrelaxánsok
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatásokIndikációk LIORESAL ® - Baclofen
A LIORESAL ® a vázizomzat spasztikus hipertóniájának kezelésére szolgáló gyógyászati készítmény, például a sclerosis multiplex, a csontvelő által okozott spasztikus izom-hypertónia, a fertőző, degeneratív, traumás vagy neoplasztikus betegségek, amyotróf laterális szklerózis, spasztikus spinalis paralízis, kompresszió. medulláris, paraplegia vagy traumatikus paraparesis, gerincvelői kompresszió és központi izmos hypertonia.
Hatásmechanizmus LIORESAL ® - Baclofen
A LIORESAL ®, az izom hypertonicitással jellemezhető központi kórképek kezelésére használt gyógyszer, a baclofen különböző izomerjeiből álló, kémiailag béta-amino-metil-para-klórhidrokinnaminsav néven ismert gyógyszer.
Szájon át szedve gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, nagyon magas biológiai hozzáférhetőséggel, elérve a maximális plazmakoncentrációt 30 és 90 perc között; részlegesen kötődik a plazmafehérjékhez, a baklofen eléri a központi idegrendszert, ahol terápiás hatását, kölcsönhatásba lépő és aktiváló receptorait végzi a GABA számára.
Ez a hatás az ingerlő neurotranszmitterek felszabadulásának szabályozását eredményezi, ezáltal csökkentve az izomtónusokat, a klónokat és a kapcsolódó fájdalmat, valamint egyértelműen javítja az izom mobilitását.
3–4 órás felezési idő után a baklofen elsősorban a vizelettel változatlan marad, és a székletből csak 5%.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
A BACLOFENE TEVÉKENYSÉGE
J Neurosci. 2013. július 31. 33 (31): 12898-907. doi: 10, 1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.
Érdekes tanulmány, amely molekuláris szempontból megpróbálja jellemezni a baklofen aktivitását, amely a hatóanyag nagyobb aktivitását írja le a gerincen, nem pedig a kortikális GABA receptorokon. Ez a szelektivitás megmagyarázza a baklofen csökkent képességét az önkéntes mozgások befolyásolására.
BACLOFENE A PSZICHIATRIKUS BETEGSÉGEKBEN
Alkohol-alkohol. 2013. november 12. [Epub nyomtatás előtt]
Érdekes tanulmány, mely a pszichiátriai betegségekben szenvedő alkoholos betegek terápiás kezelési rendszerének jellemzésére törekszik, amely a Baclofen-vel való mérgezés után következett be.
Ezért a vészhelyzeti kezelés terápiás rendszerének biztosításán túl a bizonyítékok különösen óvatosak a baclofen alkalmazásában olyan pszichiátriai kórképekben szenvedő betegeknél, akik korábbi öngyilkossági kísérletekkel rendelkeztek.
BAKLOFENE ALKOHOLIZMUS KEZELÉSÉBEN
Eur Neuropsychopharmacol. 2013 október 1.
Francia tanulmány, melynek célja a baclofen használatának biztonságossága és hatékonysága az alkoholizmus kezelésében, több mint 650 beteg után.
A bizonyítékok, általában pozitívak, azonban azt mutatják, hogy a kontextusos pszichiátriai kórképekben szenvedő betegek dózisát modulálni kell, és hangsúlyozza a hatóanyag folyamatos növekedését.
Alkalmazási módszer és adagolás
LIORESAL ®
10 - 25 mg baklofen tabletta.
A terápiás séma meghatározása az orvos, aki neurológiai alapon az izmos betegségek kezelésében szakember, a beteg általános egészségi állapotának és a klinikai kép súlyosságának gondos értékelése után.
A dózist, amely egyénenként változik, úgy kell megfogalmazni, hogy garantálja a lehető legkisebb szint alkalmazását a terápiás hatás biztosításához, ugyanakkor ügyeljen arra, hogy a dózist a klinikai szükségletek alapján modulálja.
Szükséges lenne például a normálisan alkalmazott dózisok kiigazítása a vesebetegségben szenvedő betegeknél, amelyek esetében a végső metabolit kiválasztása veszélyeztetett.
Figyelmeztetések LIORESAL ® - Baclofen
A LIORESAL ® terápiát szükségszerűen egy speciális orvosnak kell meghatároznia és felügyelnie az izmos betegségek kezelésében idegrendszeren, hogy periodikusan felmérhesse klinikai hatékonyságát és biztonságosságát, elkerülve a klinikailag releváns mellékhatások kialakulását.
A LIORESAL ® sajátos hatásmechanizmusa a gyógyszer alkalmazását a pszichiátriai vagy neurológiai kórképekben, epilepsziában, veseelégtelenségben, peptikus fekélyben és vizelet retenciós szindrómában szenvedő betegeknél a legnagyobb óvatossággal éri el.
Különösen óvatosan kell eljárni a terápiás megszakítási fázisban is, elkerülve a hirtelen megszűnést, amely potenciálisan a hallucinációk, zavaros állapotok, pszichotikus állapotok, mániás kockázat, ami a beteg klinikai állapotának súlyosbodásával jár.
A LIORESAL ® segédanyagai közé tartozik a búzakeményítő, amely a glutén potenciális forrása, szerencsére olyan mennyiségben, amelyet a celiakiás betegek is elviselnek.
Javasoljuk, hogy a gyógyszert gyermekektől elzárva tartsa.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
A baklofen azon képessége, hogy könnyen áthaladjon a placentán lévő gáton és koncentrálódjon farmakológiai szempontból aktív dózisokban az anyatejben, kiterjeszti a fent említett ellenjavallatokat a LIORESAL ® alkalmazására is a terhességre és a későbbi szoptatási időszakra.
interakciók
A Baclofen terápiás hatékonyságának lehetséges eltéréseinek csökkentése érdekében a LIORESAL ® -ot kapó betegnek kerülnie kell a központi idegrendszerre ható alkohol és gyógyszerek egyidejű bevitelét.
Hasonlóképpen a LIORESAL®-t kapó betegnek kerülnie kell a vesefunkciót súlyosbító gyógyszerek alkalmazását, ezáltal növelve a baklofen toxicitás kockázatát.
Ellenjavallatok LIORESAL ® - Baclofen
A LIORESAL ® alkalmazása ellenjavallt súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél, valamint a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A LIORESAL ® terápia a betegnek a mellékhatások, például nyugtatás, álmosság, légzőszervi depresszió, apátia, fáradtság, zavartság, fejfájás, álmatlanság, eufória, szájszárazság, remegés, ataxia, látászavarok, hányinger, rossz közérzet kockázatának kitettségének kockázata. gyomor-bélrendszeri, hyperhidrosis, bőrkiütés, dysuria és bizonyos esetekben még hipotenzió.
Ezért, tekintettel a fent említett mellékhatások gyakoriságára, a folyamatos orvosi felügyelet szükségessége nyilvánvaló.
Megjegyzések
A LIORESAL ® olyan gyógyszer, amely kötelező orvosi rendelvényhez kötött.