MESULID ® Nimesulid

A MESULID ® egy Nimesulide alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Nem szteroid gyulladáscsökkentő és antireumatikus szerek

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések MESULID ® Nimesulid

A MESULID ® a különböző gyulladásos állapotokban vagy primer diszmenorrhoeaban fellépő akut fájdalom tüneti kezelésére szolgál.

Működési mechanizmus MESULID ® Nimesulid

A MESULID ®, az akut fájdalom kezelésére használt gyógyszer, a nimeszulidon alapuló gyógyszer, amely a szulfonamidok alosztályának aktív összetevője, amely a nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek terápiás kategóriájába tartozik.

A szulfohanilid-csoport jelenléte lehetővé teszi egyrészt, hogy a hatóanyag aktivitását különösen szelektívvé tegye, lehetővé téve a gyulladásos folyamat (COX2) káros és felelős eseményei által kiváltott ciklooxigenáz enzimatikus izoformákra irányuló gátló hatást. csökkenti a vegyület savasságát.

A fenti tulajdonságok a MESULID® bevitelét biztonságosabbá teszik a gyomor-bélben lévő nyálkahártya számára, ezáltal csökkentve mind a hatóanyag közvetlen káros hatását, mind pedig a prosztaglandinok gátlásával, a szabályozott aktivitással szemben a sav és mucipar szekréció ellen.

Ami a terápiás szempontot illeti, a nimesulid, ha a gasztrointesztinális nyálkahártya felszívódik, és a plazmaproteinekhez kötődő szövetek között eloszlik, eléri a káros ingereknek kitett szöveteket, és gátolja a COX 2 aktivitását, garantálva a jelentős csökkenést. prosztaglandinok termelésének a gyulladásos, algogén és pirogén aktivitással.

Tevékenységének vége után a citokróm CYP2C9 izoformák főszereplőként történő metabolizálását követően a nevesulid több mint 70% -a inaktív katabolitok formájában eliminálódik a vizelettel.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A NIMESULIDE ANALGÉZI HATÉKONYSÁGA A fogászati gyakorlatban

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 június; 39 (6): 580-4. Epub 2010 április 21.

A nimesulid nagyobb fájdalomcsillapító hatását igazoló vizsgálat a közelmúltbeli gyulladáscsökkentő szerekkel összehasonlítva, a közös fogászati gyakorlatban (a harmadik molár kivonása)

2. A NIMESULIDE HEPATOTOXICITÁSA

Prescrire Int. 2011 május, 20 (116): 125-6.

Panaszvizsgálat, amely kiemeli a nimesulid májra gyakorolt fontos mellékhatásait, még a normál terápiás ciklusok során is. Európában 1998 óta számos súlyos hepatitiszgyulladás gyűlt össze a nimesulid alkalmazása nélkül, a nemzetközi ügynökségek által végzett bármilyen jelentés nélkül.

3. A NIMESULIDE NEUROPECTIVE AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Érdekes kísérleti tanulmány, amely bemutatja, hogy a nimesulid milyen fontos neuroprotektív hatást fejthet ki, megőrizve a súlyos traumás agykárosodásban szenvedő patkányok mnemonikus és kognitív képességeit.

Alkalmazási módszer és adagolás

MESULID ®

Nimesulid 100 mg tabletta;

50 vagy 100 mg nimesulid orális szuszpenziójára szolgáló granulátumok;

A végbélkúp 200 mg nimesulidból, rektális használatra.

A javasolt adag felnőtteknél egy tabletta, tasak vagy kúp naponta kétszer, lehetőleg étkezés után.

Az orvos általában figyelembe veheti a szokásos módon alkalmazott dózisokat a beteg klinikai képe, a kezelés hatékonysága és a máj- és vesebetegségek esetleges jelenléte alapján.

Figyelmeztetések MESULID ® Nimesulide

Figyelembe véve a nimesulid-kezeléssel gyakran összefüggő fontos mellékhatásokat, tanácsos tanácsot kérni kezelőorvosával a MESULID ® bevétele előtt.

Mindenesetre a nimesulid terápiát rövid távú terápiának kell tekinteni, amely hasznos a fájdalmas tünetek leküzdésében, így elkerülve a gyógyszer hosszabb ideig tartó meghosszabbítását.

Ebben az esetben hasznos emlékezni arra, hogy a terápia mellékhatásainak előfordulása és súlyossága arányos lehet-e ugyanazon időtartammal és az alkalmazott dózisokkal.

A máj-, vese-, gyomor-bélrendszeri és szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknek különös figyelmet kell fordítaniuk a MESULID ® szedésére, tekintettel a gyógyszeres kezelésre való nagyfokú érzékenységükre.

Ha bármilyen mellékhatás jelentkezik, a betegnek azonnal fordulnia kell kezelőorvosához, figyelembe véve a folyamatban lévő terápia azonnal felfüggesztésének lehetőségét.

A MESULID ® tablettákban laktózt tartalmaz, ezért a laktóz intoleranciában, laktáz enzimhiányban és glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél nem javasolt alkalmazása.

Az orális szuszpenzióhoz használt MESULID® granulátum szacharózt tartalmaz, ami kevésbé alkalmas a fruktóz intoleranciában, glükóz / galaktóz malabszorpcióban és szacharóz-izomaltáz hiányban szenvedő betegek számára.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A MESULID ® terhesség alatt történő alkalmazása szigorúan ellenjavallt, tekintettel az irodalomban végzett számos tanulmányra, amely a magzat szív- és érrendszeri, légzőszervi és veseelégtelenségeinek fokozott kockázatát mutatja a nimesulid terhesség alatt történő bevétele után.

A magzatra gyakorolt mellékhatásokhoz hozzáadódik az anya anyaga, melyet a szállítás idején megnövekedett vérzési és súlyos szövődményeknek vetnek alá.

Továbbá, mivel a nimesulid az anyatejben klinikailag releváns mennyiségben koncentrálódik, helyénvaló lenne a fent említett ellenjavallatok kiterjesztése a következő szoptatási fázisra.

interakciók

Még a nimesulidot, valamint a gyulladáscsökkentő szerek kategóriájába tartozó egyéb hatóanyagokat is befolyásolhatja a különböző gyógyszerek egyidejű bevitele, így elveszítve a szokásos terápiás tevékenységeket és a kapcsolódó biztonsági profilt.

Ezért helyénvaló különös figyelmet fordítani a következők egyidejű feltételezésére: \ t

Diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-antagonisták, metotrexát és ciklosporin, amelyek képesek fokozni a nimesulid vese toxicitását;
Valproinsav, fenofibrátok, szalicilátok, tolbutamid, amelyek képesek versenyezni a nimeszuliddal az aktív helyhez való kötődéshez, ezáltal csökkentve annak terápiás hatékonyságát;
A gyomormozgás megváltoztatására képes hatóanyagok, ami jelentős eltéréseket okoz a gyógyszer felszívódásában;
A citokróm enzimek antibiotikumai és szubsztrátjai a farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságokat befolyásoló változásokhoz;
Az NSAID-ok és az opioidok kölcsönhatásuk fokozott fájdalomcsillapító hatása miatt;
Antikoagulánsok, tekintettel az NSAID-ok egyidejű alkalmazásával járó fokozott vérzés kockázatára.

Ellenjavallatok MESULID ® Nimesulid

A MESULID ® alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával, a máj- és veseelégtelenséggel, a gyomorfekélyekkel és a gyomor-bélrendszeri patológiákkal és súlyos szívelégtelenséggel szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Számos klinikai vizsgálat és a forgalomba hozatalt követő gondos megfigyelés során a nimesulid terápiával összefüggő mellékhatások előfordulását vizsgálták.

Bár ez alacsonyabb, mint más nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentők, a MESULID ® -vel való kezelés bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés és ödéma, anaemia, neutrofília, thrombocytopenia, granulátum citopenia, álmosság, fejfájás, álmatlanság és szédülés, tachycardia megjelenésével társul. és magas vérnyomás, epigasztriás fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés és gastralgia, hyperkalemia, asztma, dyspnoe és bronchospasmus, dysuria, oliguria, elszigetelt hematuria és kóros májfunkció.

Azonban a fent említett mellékhatások előfordulása és súlyossága arányos volt a teljes bevitt dózissal és a gyógyszeres kezelés időtartamával.